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公开(公告)号：CN104119285B
公开(公告)日：2016-06-29
申请号：CN201310157230.4
申请日：2013-04-28
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D249/06 , C07D401/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07F5/02 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/69 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P9/08 , A61P1/16 , A61P5/50
摘要： 本发明公开了一种用作雌激素相关受体调节剂的化合物及其应用，该化合物为具有式（Ⅰ）结构的1-氢-1,2,3-三氮唑类化合物及其药学上可接受的盐或其前药分子。该化合物及其药学上可接受的盐或其前药分子可用于制备具有调节雌激素相关受体（ERR）活性，预防和治疗乳腺癌（包括对抗雌激素疗法无效的疾病）、前列腺癌或代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104418860A
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201310365460.X
申请日：2013-08-20
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的嘧啶并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN104418860B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201310365460.X
申请日：2013-08-20
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ）结构的嘧啶并杂环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。
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公开(公告)号：CN102816162B
公开(公告)日：2016-04-27
申请号：CN201110156399.9
申请日：2011-06-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了由通式(I)或(II)表示7-(取代氨基)-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-(1氢)-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶(EGFR)，尤其有效抑制EGFR(T790M)突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN103570731B
公开(公告)日：2016-05-18
申请号：CN201210266329.3
申请日：2012-07-30
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ），（Ⅱ）或（Ⅲ）结构的嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFR E745 A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞,该类化合物的IC50要高10倍，100倍甚至1000倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR-TKI耐药的并具有选择性的蛋白激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN103374000A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210109797.X
申请日：2012-04-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/5513 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式(I)结构的5，8-二氧代-嘧啶并[4，5-e][1，4]二氮杂卓类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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公开(公告)号：CN102816162A
公开(公告)日：2012-12-12
申请号：CN201110156399.9
申请日：2011-06-10
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551
摘要： 本发明提供了由通式(I)或(II)表示7-(取代氨基)-3，4-二氢嘧啶[4，5-d]吡啶-(1氢)-酮类化合物及其在制备治疗肿瘤药物中的应用。经研究证实，它们能过抑制多种肿瘤细胞增殖，可用于靶向抑制表皮生长因子受体激酶(EGFR)，尤其有效抑制EGFR(T790M)突变株的单点突变或多点突变癌细胞。因此可作为EGFR抑制剂用于抗癌药物的使用，有较大的应用价值。
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公开(公告)号：CN103374000B
公开(公告)日：2015-11-11
申请号：CN201210109797.X
申请日：2012-04-13
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/04 , C07D487/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , A61K31/5513 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明公开了一种具有式(I)结构的5，8-二氧代-嘧啶并[4，5-e][1，4]二氮杂卓类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。
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公开(公告)号：CN104119285A
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：CN201310157230.4
申请日：2013-04-28
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D249/06 , C07D401/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07F5/02 , A61K31/4192 , A61K31/4439 , A61K31/69 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/08 , A61P9/10 , A61P9/08 , A61P1/16 , A61P5/50
CPC分类号： C07D249/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D403/04 , C07F5/025
摘要： 本发明公开了一种用作雌激素相关受体调节剂的化合物及其应用，该化合物为具有式（Ⅰ）结构的1-氢-1,2,3-三氮唑类化合物及其药学上可接受的盐或其前药分子。该化合物及其药学上可接受的盐或其前药分子可用于制备具有调节雌激素相关受体（ERR）活性，预防和治疗乳腺癌（包括对抗雌激素疗法无效的疾病）、前列腺癌或代谢性疾病的药物。
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公开(公告)号：CN103570731A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210266329.3
申请日：2012-07-30
申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D487/14
摘要： 本发明公开了一种具有式（Ⅰ），（Ⅱ）或（Ⅲ）结构的嘧啶并三环或嘧啶并四环类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子。该化合物可以抑制多种肿瘤细胞，尤其是能够选择性作用于EGFR L858R/T790M以及EGFR E745 A750/T790M肺癌细胞。对比野生型癌细胞,该类化合物的IC50要高10倍，100倍甚至1000倍的数量级差别。该类化合物是一类新颖的能够克服现有EGFR-TKI耐药的并具有选择性的蛋白激酶抑制剂。
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