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发明公开
还原触发型多肽修饰透明质酸偶联物载体及其制备无效

公开(公告)号：CN104586816A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201510055454.3

申请日：2015-01-29

申请人： 中国药科大学

发明人： 柯学 , 胡丹蓉 , 奥马尔 , 张蕾

IPC分类号： A61K9/51 , A61K47/36 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种还原触发型多肽修饰透明质酸偶联物载体及其制备方法。该载体主要是由透明质酸、通过还原敏感键与透明质酸结合的疏水基团、肿瘤靶向亲水基团和药物所形成的纳米粒。该偶联物载体在水性介质中可自发组装为纳米粒子，能够负载抗肿瘤活性药物分子。其主要优势为：1)具有双重靶向能力，增强药物的肿瘤传递效率，减少不良反应；2)偶联物结构中引入二硫键连接臂，可被肿瘤细胞内高浓度还原性谷胱甘肽特异性降解，迅速释放药物，改善药物生物利用度；3)通过物理包埋作用负载抗肿瘤药物，改善其水溶性。本发明制备方法简单，工艺成熟，具有良好的应用前景。