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公开(公告)号：CN111529719A
公开(公告)日：2020-08-14
申请号：CN202010593259.7
申请日：2020-06-26
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种制备拉莫三嗪/羟丙基-β-环糊精包合物的方法，包括：(1)配制拉莫三嗪-载体混合溶液：称取拉莫三嗪原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到拉莫三嗪-载体混合溶液；其中，有机溶剂为乙醇，水溶性载体为羟丙基-β-环糊精，原料药与载体摩尔比为1:1；(2)将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将拉莫三嗪-载体混合溶液从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入一定时间，卸压，打开结晶釜，收集产物。本发明用SAS法制备得到了絮状拉莫三嗪/羟丙基-β-环糊精包合物，拉莫三嗪溶出度显著提高。
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公开(公告)号：CN112516323B
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202011555900.4
申请日：2020-12-24
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种光交联壳聚糖‑甲基丙烯酸纳米粒子的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将2‑甲基丙烯酸酐加入到壳聚糖溶液中，反应得到壳聚糖‑甲基丙烯酸；步骤S2，制备一定浓度的壳聚糖‑甲基丙烯酸溶液，加入光引发剂；步骤S3，将步骤S2制备的溶液加入到环己烷与正己醇的混合油相中，加入表面活性剂曲拉通X‑100，制备W/O微乳液法；步骤S4，步骤S3制备的微乳液经紫外光照射后，离心分离得到纳米粒子。本发明提供的方法用于制备纳米粒子，可用于包封蛋白质、多肽等生物大分子，维持其生物活性。
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公开(公告)号：CN112641755A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN202011555662.7
申请日：2020-12-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/50 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K38/00 , B01J13/04 , B01J19/00 , A23L33/17 , A23L33/18 , A23L29/30 , A23P10/30
摘要： 本发明公开了应用微流体技术制备结肠靶向微囊的方法，包括：步骤S1，将改性壳聚糖溶于乙酸水溶液中，调pH至7.0，然后将光引发剂、模型蛋白溶于其中，制得内相溶液；步骤S2，将乙基纤维素溶于二氯甲烷中，制得中间相溶液；步骤S3，将聚乙烯醇溶于纯水中，制得连续相溶液；步骤S4，将步骤S1获得的内相溶液包裹在步骤S2获得的中间相溶液的液滴中，所述液滴分散在步骤S3获得的连续相溶液中，一步制备W/O/W乳液；步骤S5，用紫外光照射步骤S4获得的乳液，使内相固化成球状内核，加热挥尽有机溶剂，使中间相固化成囊壳；步骤S6，将步骤5固化后的微囊用纯水洗涤多次，冷冻干燥。该方法制备的微囊具有结肠定位释放的作用，用于蛋白的包埋与口服递送。
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公开(公告)号：CN110200923B
公开(公告)日：2020-11-20
申请号：CN201910524633.5
申请日：2019-06-18
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种应用超临界抗溶剂结晶技术制备芒柄花素超细颗粒的方法，包括以下步骤：(1)配制芒柄花素溶液；(2)调节结晶釜内温度恒定，将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜压力至恒定；(3)将上述配制的芒柄花素溶液通过高效输液泵经结晶釜顶部喷嘴喷入釜内；(4)进样结束后，继续向釜内通入CO2，一定时间后卸压，打开结晶釜，收集芒柄花素超细颗粒。本发明应用超临界抗溶剂结晶技术成功制备了粒径小且粒度分布窄的芒柄花素超细颗粒，提高了药物的溶出速度，增大了药物微粒的比表面积，从而增强了药物对胃肠黏膜的吸附，提高其生物利用度。本发明操作条件温和、绿色环保、安全高效，且无有机溶剂残留。
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公开(公告)号：CN110200923A
公开(公告)日：2019-09-06
申请号：CN201910524633.5
申请日：2019-06-18
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种应用超临界抗溶剂结晶技术制备芒柄花素超细颗粒的方法，包括以下步骤：(1)配制芒柄花素溶液；(2)调节结晶釜内温度恒定，将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜压力至恒定；(3)将上述配制的芒柄花素溶液通过高效输液泵经结晶釜顶部喷嘴喷入釜内；(4)进样结束后，继续向釜内通入CO2，一定时间后卸压，打开结晶釜，收集芒柄花素超细颗粒。本发明应用超临界抗溶剂结晶技术成功制备了粒径小且粒度分布窄的芒柄花素超细颗粒，提高了药物的溶出速度，增大了药物微粒的比表面积，从而增强了药物对胃肠黏膜的吸附，提高其生物利用度。本发明操作条件温和、绿色环保、安全高效，且无有机溶剂残留。
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公开(公告)号：CN112641755B
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202011555662.7
申请日：2020-12-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K9/50 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61K38/00 , B01J13/04 , B01J19/00 , A23L33/17 , A23L33/18 , A23L29/30 , A23P10/30
摘要： 本发明公开了应用微流体技术制备结肠靶向微囊的方法，包括：步骤S1将改性壳聚糖溶于乙酸水溶液中调pH至7.0，将光引发剂、模型蛋白溶于其中制得内相溶液；步骤S2将乙基纤维素溶于二氯甲烷中制得中间相溶液；步骤S3将聚乙烯醇溶于纯水中制得连续相溶液；步骤S4将步骤S1获得的内相溶液包裹在步骤S2获得的中间相溶液的液滴中，所述液滴分散在步骤S3获得的连续相溶液中，一步制备W/O/W乳液；步骤S5用紫外光照射步骤S4获得的乳液使内相固化成球状内核，加热挥尽有机溶剂使中间相固化成囊壳；步骤S6将步骤5固化后的微囊用纯水洗涤，冷冻干燥。该方法制备的微囊具有结肠定位释放的作用，用于蛋白的包埋与口服递送。
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公开(公告)号：CN112516323A
公开(公告)日：2021-03-19
申请号：CN202011555900.4
申请日：2020-12-24
申请人： 中国药科大学
摘要： 本发明公开了一种光交联壳聚糖‑甲基丙烯酸纳米粒子的制备方法，包括如下步骤：步骤S1，将2‑甲基丙烯酸酐加入到壳聚糖溶液中，反应得到壳聚糖‑甲基丙烯酸；步骤S2，制备一定浓度的壳聚糖‑甲基丙烯酸溶液，加入光引发剂；步骤S3，将步骤S2制备的溶液加入到环己烷与正己醇的混合油相中，加入表面活性剂曲拉通X‑100，制备W/O微乳液法；步骤S4，步骤S3制备的微乳液经紫外光照射后，离心分离得到纳米粒子。本发明提供的方法用于制备纳米粒子，可用于包封蛋白质、多肽等生物大分子，维持其生物活性。
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公开(公告)号：CN109821027A
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201910307186.8
申请日：2019-04-17
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P3/06 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P11/10 , A61P11/14 , A61P7/10 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10
摘要： 本发明公开了一种制备橙皮素/HP-β-CD包合物的方法，包括以下步骤：(1)配制橙皮素-载体混合溶液：称取橙皮素原料药及水溶性载体溶于有机溶剂中，得到橙皮素-载体混合溶液；(2)将CO2通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，同时将步骤(1)制备的橙皮素-载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入CO2一定时间，卸压，打开结晶釜，收集产物。本发明制备的橙皮素/HP-β-CD包合物具有较高的溶出度、生物利用度及稳定性，克服了传统技术普遍存在的有机溶剂残留问题，操作条件易于控制，生物成分不易失活，且过程绿色高效。
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公开(公告)号：CN109701032A
公开(公告)日：2019-05-03
申请号：CN201910177909.7
申请日：2019-03-11
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： A61K47/69 , A61K31/352 , A61P7/02 , A61P3/10 , A61P39/06 , A61P1/16 , A61P39/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , B01D9/02
摘要： 本发明公开了一种超临界CO2抗溶剂技术制备杨梅素/HP-β-CD包合物超细颗粒的方法，包括步骤：(1)配制杨梅素-载体混合溶液：称取杨梅素原料药与水溶性载体羟丙基-β-环糊精溶于有机溶剂中，得到杨梅素-载体混合溶液；其中，有机溶剂为乙醇，原料药与载体的摩尔比为1:1；(2)将CO2以一定流速通入结晶釜，调节结晶釜内温度和压力；(3)继续通入CO2，维持结晶釜内的温度和压力不变，同时将步骤(1)制备的杨梅素-载体混合溶液通过高压输液泵从结晶釜顶部通过喷嘴喷入结晶釜内部；(4)进样完毕后，继续通入一定时间CO2排尽残留溶剂，卸压，打开结晶釜，收集产物。该方法得到的杨梅素/HP-β-CD包合物超细颗粒可以显著改善溶出性能，有利于提高杨梅素的生物利用度。
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