公开(公告)号：CN115304583B

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202211093522.1

申请日：2022-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  宋佳星 ,  邱志霞 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  秦真

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式(I)、式(II)或式(III)所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性，对CLK家族成员具有较好的选择性，同时具有显著的DYRK1A抑制活性，并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。

公开(公告)号：CN115304583A

公开(公告)日：2022-11-08

申请号：CN202211093522.1

申请日：2022-09-07

申请人： 中国药科大学

发明人： 李志裕 ,  卞金磊 ,  宋佳星 ,  邱志霞 ,  胡天星 ,  刘迈 ,  秦真

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725

摘要： 本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式(I)、式(II)或式(III)所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性，对CLK家族成员具有较好的选择性，同时具有显著的DYRK1A抑制活性，并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。