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公开(公告)号：CN115353508B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211018173.7
申请日：2022-08-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00
摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN113461563B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110849576.5
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。
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公开(公告)号：CN118496213A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410513553.0
申请日：2024-04-26
申请人： 中国药科大学 , 苏州亚盛药业有限公司
IPC分类号： C07D405/14 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/454 , A61K31/4709
摘要： 本发明公开了一种苯并六元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体。本发明的化合物对GSPT1蛋白的降解效果、AML细胞的抗增殖抑制活性显著提高。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防由GSPT1、IKZF1、IKZF2、IKZF3、CK1α、N‑MYC或C‑MYC蛋白突变、表达失衡、变构与功能异常相关疾病的药物；可以用于制备GSPT1降解剂。
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公开(公告)号：CN115304583B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211093522.1
申请日：2022-09-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D401/04 , C07D417/14 , C07D409/14 , A61P19/02 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了一种靶向抑制CLK2的5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物及其应用。本发明所述的化合物为式(I)、式(II)或式(III)所示化合物或其药用盐、其前药、其水合物或其溶剂合物。本发明的化合物具有显著的CLK2抑制活性，对CLK家族成员具有较好的选择性，同时具有显著的DYRK1A抑制活性，并在体外和体内都显示出良好的抗骨关节炎活性。
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公开(公告)号：CN113387840B
公开(公告)日：2022-11-08
申请号：CN202110651699.8
申请日：2021-06-10
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C259/06 , C07C237/10 , C07C231/12 , A61K31/277 , A61K31/165 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了结构如下的PD‑1/PD‑L1和HDACs双靶点抑制剂、制备方法和用途。该化合物不仅表现出良好的HDACs和PD‑1/PD‑L1酶抑制活性，而且具有一定广谱的体外抗肿瘤活性，能够明显的延缓肿瘤生长，可以应用于HDACs和PD‑1/PD‑L1介导的病理学特征的肿瘤疾病。该类化合物作为首次报道的基于HDACs和PD‑1/PD‑L1的双靶点抗肿瘤药物，具有进一步的开发和研究价值。
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公开(公告)号：CN117964639A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202410229132.5
申请日：2024-02-29
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D498/04 , C07D491/052 , A61P17/06 , A61P37/02 , A61P1/04 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/00 , A61K31/5383 , A61K31/501 , A61K31/5365 , A61K31/553
摘要： 本发明公开了一种通式I所示的含苯并杂环结构的哒嗪类化合物、其药物组合物和用途。本发明化合物对TYK2受体具有一定的抑制活性，能够作为酪氨酸激酶2抑制剂。因此，本发明化合物可以用于制备治疗或预防TYK2介导的疾病或相关疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115160279A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210890525.1
申请日：2022-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D405/10 , A61K31/352 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P25/14 , A61P27/02 , A61P1/16 , A61P17/00
摘要： 本发明公开了一种苯并吡喃酮类化合物、药物组合物和应用，该化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐。该类化合物及其药物组合物可有效抑制cGAs活性，抑制活性最优低于5μM浓度水平。其制备的为cGAS抑制剂药物，应用广泛，可用于治疗自身免疫性疾病、炎症性疾病或神经变性病症，在分子水平和细胞水平均可以发挥药效，并且该类化合物制备方法适用性广，简便易行。
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公开(公告)号：CN113461563A
公开(公告)日：2021-10-01
申请号：CN202110849576.5
申请日：2021-07-27
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07C245/00 , C07D207/28 , C07C269/06 , C07C271/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P3/00
摘要： 本发明公开了一种NQO1激活型6‑重氮基‑5‑氧代‑L‑正亮氨酸前药及其制备方法和应用。由于多数肿瘤细胞中均高表达NQO1，引入NQO1激活的醌酸基团可以实现对肿瘤靶向作用，能够在肿瘤细胞中高效、快速释放DON前药，达到抑制肿瘤增殖的目的。该前药对NQO1显示出高度的亲和性，可以在NQO1高度表达的肿瘤细胞中快速、高效的定向释放出谷氨酰胺代谢拮抗剂DON，进而降低该药物的毒副作用并提高对肿瘤治疗的靶向效率，为抗肿瘤药物的开发提供了新思路。
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公开(公告)号：CN118598864A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410252756.9
申请日：2024-03-06
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D405/14 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P5/50 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61K31/4439 , A61K31/444
摘要： 本发明公开了一种式I的芳基苯并咪唑类化合物、其药物组合物和应用。该类化合物及其药物组合物具有特异性GLP‑1激动活性，是胰高血糖样肽‑1受体(GLP‑1R)的激动剂。因此，本发明化合物可以用于制备预防和/或治疗GLP‑1介导的疾病或相关疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114149428B
公开(公告)日：2023-06-13
申请号：CN202110014353.7
申请日：2021-01-06
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P25/28 , A61P7/00 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种吡啶并环类化合物及其制备方法、中间体、组合物和应用。该吡啶并环类化合物具有如下式I所示的结构，其具有JAK抑制活性，可以用于治疗与JAK相关的疾病，例如自身免疫性疾病或癌症。
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