公开(公告)号：CN116783160A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202280009278.8

申请日：2022-01-06

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 土屋智史 ,  江村岳 ,  早濑忠克 ,  野村研一 ,  小川纮子 ,  木下和大 ,  伊藤太亮 ,  镰仓大贵 ,  饭仓仁 ,  西本昌弘 ,  小里一友 ,  村田佳久 ,  齐藤真人

IPC分类号： C07C311/21

摘要： 根据本发明，提供一种库，其包含1×102～1×108个化合物，该化合物包含第1核心砌块(第1CB)、第1连接部(第1L)和第2核心砌块(第2CB)通过共价键连接的结构：(第1CB)‑(第1L)‑(第2CB)，上述库包含2种以上的第1CB、2种以上的第1L和2种以上的第2CB，上述库由包含1×102～1×105个上述化合物的1种或2种以上的混合物构成。

公开(公告)号：CN118510741A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202380016429.7

申请日：2023-01-06

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 伊藤太亮 ,  镰仓大贵 ,  早濑忠克

IPC分类号： C07B51/00 ,  C07C209/62 ,  C07C211/29 ,  C07C211/45 ,  C07C211/58 ,  C07D211/26 ,  C07D213/16 ,  C07D295/03 ,  C07D401/10 ,  C40B50/14

摘要： 本发明提供一种氮原子上具有叔丁氧羰(Boc)基的化合物中的Boc基的除去方法，包括将该化合物在三氟甲磺酸金属盐(金属三氟甲磺酸盐：M(OTf)n)或稀土类金属卤化物(MXn)和碱的存在下进行处理，得到将Boc基转化为H‑化合物的工序。

公开(公告)号：CN118510751A

公开(公告)日：2024-08-16

申请号：CN202380016279.X

申请日：2023-01-06

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 伊藤太亮 ,  大泽泰生

IPC分类号： C07C231/02 ,  C07C233/11 ,  C07C233/15 ,  C07C233/65 ,  C07C233/66 ,  C07C303/36 ,  C07C311/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/64 ,  C07D233/58 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68

摘要： 根据本发明，可提供一种制造酰胺化合物的方法，前述方法包含使羧酸化合物与胺化合物在缩合剂和第一碱的存在下进行反应而得到酰胺化合物的工序，上述第一碱是由式A所表示的化合物，上述第一碱相对于上述缩合剂的摩尔比(第一碱/缩合剂)为1.8以下。

公开(公告)号：CN118043308A

公开(公告)日：2024-05-14

申请号：CN202280065991.4

申请日：2022-09-30

申请人： 中外制药株式会社

发明人： 伊藤太亮

IPC分类号： C07D211/46 ,  C07B61/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C40B50/14

摘要： 根据本发明，提供一种化合物的制造方法，其为通过交叉偶联反应制造化合物的方法，其包括在催化剂和碱的存在下，在包含式A[式中，R1、R2和R3各自独立地为C1‑4烷基，其中，R1、R2和R3的碳原子数的合计为4以上且6以下]所示的酰胺系溶剂的溶剂中，使在芳香环的碳原子上具有离去基团X1的化合物1与具有能够进行基于与该离去基团的取代的C‑O键形成反应或C‑N键形成反应的反应性基团的化合物2进行反应的步骤；X1为卤素原子或‑O‑SO2‑R4。