公开(公告)号：CN106748667B

公开(公告)日：2020-05-08

申请号：CN201611043917.5

申请日：2016-11-23

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  唐贵华 ,  张君生 ,  刘信

IPC分类号： C07C39/23 ,  C07C47/57 ,  C07D311/94 ,  C07C65/19 ,  C07C43/315 ,  C07C43/215 ,  C07C69/21 ,  C07C43/23 ,  A61K31/05 ,  A61K31/11 ,  A61K31/366 ,  A61K31/192 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61P29/00

摘要： 本发明属于药物及化工的技术领域，公开了一种天然产物selaginpulvilin的衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然产物selaginpulvilin衍生物的结构如式(I)或式(II)所示。其中，R1为烷基、醛基、羧基、醇基、羟基、酰基或氢；R2为氢或羟基；R3为烷氧基、酰基或羟基；R4为卤素、芳乙炔基、苯基或取代苯基、芳乙烯基；R5为氢、羟基、苯基或取代苯基；R6为氢、苯基或取代苯基；取代基选自烷氧基、酰基或羟基；上述天然产物selaginpulvilin的衍生物对磷酸二酯酶IV具有显著的抑制作用，在制备抗炎药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN103588616B

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201310492901.2

申请日：2013-10-18

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  罗海彬 ,  刘信 ,  黄仪有

IPC分类号： C07C27/26 ,  C07C39/23 ,  C07C37/70 ,  C07C45/78 ,  C07C47/57 ,  C07C41/34 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C51/42 ,  C07C65/28 ,  C07C65/19 ,  C07C67/48 ,  C07C69/21 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/79 ,  C07C47/57 ,  C07C51/47 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/56 ,  C07C69/16 ,  C07C69/21 ,  C07C2603/18

摘要： 本发明对垫状卷柏提取物进行了深入的研究，发现垫状卷柏提取物具有显著的抗炎活性。运用多种柱色谱分离技术和半制备高效液相色谱分离方法，提取分离到一类具有9,9-二苯基-1-(苯乙炔基)-9H-芴新骨架结构的化合物（DZJB 1-6），命名为selaginpulvilins A-F（结构式(Ⅰ)如下）。对从垫状卷柏中分离提取的这6个化合物进行结构修饰，进而得到一系列化合物。这些化合物能显著抑制4型磷酸二酯酶（PDE4）的活性，可用于制备PDE4抑制剂，治疗哮喘，慢性阻塞性肺炎，炎症等。本发明对PDE4抑制剂的开发提供一种新结构。

公开(公告)号：CN104672104B

公开(公告)日：2017-07-21

申请号：CN201510007102.0

申请日：2015-01-05

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  刘信 ,  张革 ,  郭艳琼

IPC分类号： C07C251/40 ,  C07C249/12 ,  C07C249/04 ,  C07D239/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/165 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物及化工的技术领域，公开了一种天然产物spermatinamine的生物碱类衍生物的设计及其合成方法以及其在抗菌上的应用。本发明中涉及到的天然产物spermatinamine衍生物的结构如式（I）所示。本发明公开了该天然产物的衍生物的设计及其合成方法及其在抗菌上的应用，此天然产物的衍生物对多种菌株具有显著的抑制作用，在制备抗菌药物上有着广阔的应用空间。式（I）。

公开(公告)号：CN106748667A

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：CN201611043917.5

申请日：2016-11-23

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  唐贵华 ,  张君生 ,  刘信

IPC分类号： C07C39/23 ,  C07C47/57 ,  C07D311/94 ,  C07C65/19 ,  C07C43/315 ,  C07C43/215 ,  C07C69/21 ,  C07C43/23 ,  A61K31/05 ,  A61K31/11 ,  A61K31/366 ,  A61K31/192 ,  A61K31/075 ,  A61K31/09 ,  A61K31/222 ,  A61P29/00

摘要： 本发明属于药物及化工的技术领域，公开了一种天然产物selaginpulvilin的衍生物，本发明同时提供上述衍生物的制备方法以及在作为制备抗炎药物上的应用。本发明中涉及到的天然产物selaginpulvilin衍生物的结构如式(I)或式(II)所示。其中，R1为烷基、醛基、羧基、醇基、羟基、酰基或氢；R2为氢或羟基；R3为烷氧基、酰基或羟基；R4为卤素、芳乙炔基、苯基或取代苯基、芳乙烯基；R5为氢、羟基、苯基或取代苯基；R6为氢、苯基或取代苯基；取代基选自烷氧基、酰基或羟基；上述天然产物selaginpulvilin的衍生物对磷酸二酯酶IV具有显著的抑制作用，在制备抗炎药物上有着广阔的应用空间。

公开(公告)号：CN104672104A

公开(公告)日：2015-06-03

申请号：CN201510007102.0

申请日：2015-01-05

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  刘信 ,  张革 ,  郭艳琼

IPC分类号： C07C251/40 ,  C07C249/12 ,  C07C249/04 ,  C07D239/04 ,  A61K31/505 ,  A61K31/165 ,  A61P31/04

摘要： 本发明属于药物及化工的技术领域，公开了一种天然产物spermatinamine的生物碱类衍生物的设计及其合成方法以及其在抗菌上的应用。本发明中涉及到的天然产物spermatinamine衍生物的结构如式（I）所示。本发明公开了该天然产物的衍生物的设计及其合成方法及其在抗菌上的应用，此天然产物的衍生物对多种菌株具有显著的抑制作用，在制备抗菌药物上有着广阔的应用空间。 式（I）

公开(公告)号：CN103588616A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201310492901.2

申请日：2013-10-18

申请人： 中山大学

发明人： 尹胜 ,  罗海彬 ,  刘信 ,  黄仪有

IPC分类号： C07C27/26 ,  C07C39/23 ,  C07C37/70 ,  C07C45/78 ,  C07C47/57 ,  C07C41/34 ,  C07C43/23 ,  C07C47/575 ,  C07C51/42 ,  C07C65/28 ,  C07C65/19 ,  C07C67/48 ,  C07C69/21 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07C47/575 ,  C07C45/79 ,  C07C47/57 ,  C07C51/47 ,  C07C65/19 ,  C07C65/28 ,  C07C67/56 ,  C07C69/16 ,  C07C69/21 ,  C07C2603/18 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23

摘要： 本发明对垫状卷柏提取物进行了深入的研究，发现垫状卷柏提取物具有显著的抗炎活性。运用多种柱色谱分离技术和半制备高效液相色谱分离方法，提取分离到一类具有9,9-二苯基-1-(苯乙炔基)-9H-芴新骨架结构的化合物（DZJB1-6），命名为selaginpulvilinsA-F（结构式(Ⅰ)如下）。对从垫状卷柏中分离提取的这6个化合物进行结构修饰，进而得到一系列化合物。这些化合物能显著抑制4型磷酸二酯酶（PDE4）的活性，可用于制备PDE4抑制剂，治疗哮喘，慢性阻塞性肺炎，炎症等。本发明对PDE4抑制剂的开发提供一种新结构。