公开(公告)号：CN112939974A

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN202110263054.7

申请日：2021-03-11

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  蔡游燕 ,  王信 ,  董辉 ,  史滔达

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及一种氮杂苯并薁衍生物的制备方法，本发明以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料，经过一系列反应后制备得到氮杂苯并薁衍生物，与现有的氮杂苯并薁衍生物的合成方法相比，本发明方法的原料简单易得，合成路线简单易行，具有产率高，操作方便，成本低廉，且易于应用于实验室药物修饰等优点。

公开(公告)号：CN112939974B

公开(公告)日：2023-10-20

申请号：CN202110263054.7

申请日：2021-03-11

申请人： 中山大学

发明人： 胡文浩 ,  蔡游燕 ,  王信 ,  董辉 ,  史滔达

IPC分类号： C07D471/14

摘要： 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及一种氮杂苯并薁衍生物的制备方法，本发明以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料，经过一系列反应后制备得到氮杂苯并薁衍生物，与现有的氮杂苯并薁衍生物的合成方法相比，本发明方法的原料简单易得，合成路线简单易行，具有产率高，操作方便，成本低廉，且易于应用于实验室药物修饰等优点。

公开(公告)号：CN110606850A

公开(公告)日：2019-12-24

申请号：CN201910856566.7

申请日：2019-09-11

申请人： 中山大学

发明人： 付家胜 ,  鲁帕夏玛 ,  G.雷克西玛 ,  雷迪 ,  胡文浩 ,  王信 ,  黄佳武 ,  林泽斌

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377

摘要： 本发明公开了一种3-苯并[4,5]咪唑[1,2-a]吡嗪-1-胺类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式(Ⅰ)所示；本发明所述化合物对于腺苷A2A受体有很好的抑制活性，尤其是化合物1～3、化合物7～11、化合物13～15、化合物18、23、25、26、29、30和31，其对腺苷A2A受体的抑制IC50值在50nM水平以下，特别是化合物14、23、25、30和31，IC50值在10.1nM水平以下，对腺苷A2A受体表现出优异的抑制作用，可制备成为腺苷A2A受体抑制剂作为潜在的免疫抗肿瘤药物，通过抑制腺苷A2A受体的活性，释放免疫系统对肿瘤细胞的清除功能，从而达到治疗肿瘤的作用。同时，所述化合物合成方法简单、条件温和，产物产率和纯度较高，可在大规模工业化进行生产制备，便于推广应用。