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公开(公告)号：CN111484492B
公开(公告)日：2023-02-21
申请号：CN202010245491.1
申请日：2020-03-31
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药领域，公开了一种如下所示的取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗肺癌药物中的应用。本发明以细胞水平实验证明，该化合物可抑制肺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成，诱导肺癌细胞发生凋亡，并且抑制STAT3磷酸化水平；小鼠体内实验表明，该化合物可抑制肺癌细胞的生长和转移，特异性抑制STAT3信号通路，在动物模型中能够抑制肺癌细胞移植瘤及病人PDX肿瘤的生长，为后续新药研发奠定基础，具有重要的理论意义和广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110218178B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN201910435758.0
申请日：2019-05-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D213/61 , C07D405/12
摘要： 本发明公开了一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法。所述方法的过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在铑、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在‑40℃～‑20℃的有机溶剂中反应，即可制备得到式(I)所述化合物。本发明所述方法以[1,2,3]三氮唑[1,5‑a]吡啶类化合物、取代醇和醛酸酯亚胺为原料，以铑和手性磷酸为共同催化剂，只经过一步反应，即可合成具有两个手性中心光学活性含吡啶基取代的琥珀酸酯衍生物；所述方法采用的原料廉价易得，反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。
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公开(公告)号：CN111484492A
公开(公告)日：2020-08-04
申请号：CN202010245491.1
申请日：2020-03-31
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于医药领域，公开了一种如下所示的取代吡啶并咪唑类化合物及其在制备治疗肺癌药物中的应用。本发明以细胞水平实验证明，该化合物可抑制肺癌细胞的增殖、迁移、侵袭及克隆形成，诱导肺癌细胞发生凋亡，并且抑制STAT3磷酸化水平；小鼠体内实验表明，该化合物可抑制肺癌细胞的生长和转移，特异性抑制STAT3信号通路，在动物模型中能够抑制肺癌细胞移植瘤及病人PDX肿瘤的生长，为后续新药研发奠定基础，具有重要的理论意义和广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN110218178A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201910435758.0
申请日：2019-05-23
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D213/61 , C07D405/12
摘要： 本发明公开了一种含吡啶基取代的光学活性琥珀酸酯衍生物合成方法。所述方法的过程为：在无水条件下，式1、式2和式3所示化合物在铑、BINAL骨架的手性磷酸的催化作用下，在-40℃～-20℃的有机溶剂中反应，即可制备得到式(I)所述化合物。本发明所述方法以[1,2,3]三氮唑[1,5-a]吡啶类化合物、取代醇和醛酸酯亚胺为原料，以铑和手性磷酸为共同催化剂，只经过一步反应，即可合成具有两个手性中心光学活性含吡啶基取代的琥珀酸酯衍生物；所述方法采用的原料廉价易得，反应条件温和、反应步骤少、反应快、成本低、产生的废弃物少、操作简单安全、原子经济性高、选择性高、收率高等有益效果。
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