公开(公告)号：CN118908939A

公开(公告)日：2024-11-08

申请号：CN202410890987.2

申请日：2024-07-04

申请人： 中山大学 ,  临港国家实验室 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 王元相 ,  黄洵 ,  李棒 ,  杨红 ,  郑家泓 ,  施琼宇 ,  耿美玉

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及一种PRMT5‑MTA抑制剂，该PRMT5‑MTA抑制剂具有如式(I)所示结构：#imgabs0#该PRMT5‑MTA抑制剂对PRMT5‑MTA复合物具有较强的选择性和抑制作用，可以实现靶向抑制MTAP缺失癌细胞中的PRMT5活性，同时保留正常细胞中的PRMT5活性，此外，PRMT5‑MTA抑制剂还具备优异的药代动力学性质，具有优异的口服吸收效果，可用于预防和/或治疗与PRMT5相关疾病。

公开(公告)号：CN117186086A

公开(公告)日：2023-12-08

申请号：CN202311149238.6

申请日：2023-09-06

申请人： 中山大学

发明人： 张小雷 ,  王元相 ,  刘培庆 ,  彭可人 ,  郑家泓 ,  莫建珊 ,  丁文 ,  魏建伟

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种苯并吡啶类化合物及其制备方法与应用。该苯并吡啶类化合物具有高STAT3选择性，可以靶向STAT3并抑制STAT3磷酸化，显著抑制STAT3信号通路的激活，抑制STAT3高表达的细胞生长增殖，并且达到抑制肿瘤细胞生长增殖、诱导肿瘤细胞凋亡的效果，特别是对于耐药的肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，进一步与化疗药物联用，具有协同增效的优势，成药性好，非常适于抗癌药物的制备。