公开(公告)号：CN109851614B

公开(公告)日：2023-01-13

申请号：CN201910252934.7

申请日：2019-03-29

申请人： 中山大学(CN)

发明人： 胡文浩 ,  蔡星 ,  胡柳 ,  钱宇 ,  袁艳秋 ,  胡吉迪 ,  徐新芳

IPC分类号： C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了一类杂环类肽脱甲酰基酶抑制剂及其制备方法和应用。所述抑制剂的结构如式(Ⅰ)所示；其中A为五元含氮芳杂环，X、Y、Z各自独立地为C、O、S或N，所述R为单取代基、多取代基或与A成环。本发明所述肽脱甲酰基酶抑制剂结构新颖、活性较佳、毒性小，对于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均表现出明显的抑制作用，甚至对于具有多重耐药性的细菌，同样具有很好的抑制作用；同时，所述化合物对于结直肠癌、肺癌和骨肉瘤等肿瘤细胞也具有显著的抑制作用，能够抑制肿瘤细胞的增殖，可制备成为抗菌药物或者抗肿瘤药物进行应用。