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公开(公告)号:CN118460702A
公开(公告)日:2024-08-09
申请号:CN202410660140.5
申请日:2024-05-27
申请人: 中山大学附属第三医院
摘要: 本发明提供了cGAS‑STING通路组分的基因转录水平或蛋白表达活性的抑制剂在制备治疗早产儿视网膜病变(ROP)和/或糖尿病视网膜血管病变(DR)治疗药物中的应用。本发明证明了cGAS‑STING信号通路具有anti‑VEGF类药物的功能,可以作为ROP和DR的血管炎症和血管变性的治疗靶点。包含cGAS‑STING通路抑制剂的滴眼液可以避免玻璃体腔注射anti‑VEGF类药物的副作用、方便多次给药、价格低廉、且患者依从性高。
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公开(公告)号:CN116549435A
公开(公告)日:2023-08-08
申请号:CN202310481485.X
申请日:2023-04-28
申请人: 中山大学附属第三医院
IPC分类号: A61K31/352 , A61P3/04 , A61P1/16 , G01N21/64 , C12N15/867 , C12N15/65 , C12N5/10
摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体地涉及一种内质网应激抑制剂及其应用。本申请首次通过靶向IRE1α‑XBP1s通路的药物筛选,筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物光甘草定;本申请首次证明光甘草定改善高脂饮食引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病,包括内质网应激,脂质沉积和细胞器损伤;并且光甘草定改善衣霉素引起的小鼠肝损伤,包括内质网应激,气泡样变和脂质沉积。
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公开(公告)号:CN116509843A
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN202310481430.9
申请日:2023-04-28
申请人: 中山大学附属第三医院
摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体公开了一种双香豆素及其衍生物作为内质网应激抑制剂在制备治疗肝损伤药物中的应用。本发明首次通过靶向IRE1α的激酶结构域筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物双香豆素;双香豆素可以改善衣霉素引起的小鼠肝损伤,体现为抑制内质网应激,改善气泡样变和脂质沉积。并且,光甘草定改善四氯化碳引起的小鼠肝损伤,体现为抑制内质网应激,改善炎症和细胞凋亡。
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公开(公告)号:CN116549435B
公开(公告)日:2024-04-09
申请号:CN202310481485.X
申请日:2023-04-28
申请人: 中山大学附属第三医院
IPC分类号: A61K31/352 , A61P3/04 , A61P1/16 , G01N21/64 , C12N15/867 , C12N15/65 , C12N5/10
摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体地涉及一种内质网应激抑制剂及其应用。本申请首次通过靶向IRE1α‑XBP1s通路的药物筛选,筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物光甘草定;本申请首次证明光甘草定改善高脂饮食引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病,包括内质网应激,脂质沉积和细胞器损伤;并且光甘草定改善衣霉素引起的小鼠肝损伤,包括内质网应激,气泡样变和脂质沉积。
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公开(公告)号:CN116509843B
公开(公告)日:2023-12-15
申请号:CN202310481430.9
申请日:2023-04-28
申请人: 中山大学附属第三医院
摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体公开了一种双香豆素及其衍生物作为内质网应激抑制剂在制备治疗肝损伤药物中的应用。本发明首次通过靶向IRE1α的激酶结构域筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物双香豆素;双香豆素可以改善衣霉素引起的小鼠肝损伤,体现为抑制内质网应激,改善气泡样变和脂质沉积。并且,光甘草定改善四氯化碳引起的小鼠肝损伤,体现为抑制内质网应激,改善炎症和细胞凋亡。
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公开(公告)号:CN116519934A
公开(公告)日:2023-08-01
申请号:CN202310481486.4
申请日:2023-04-28
申请人: 中山大学附属第三医院
IPC分类号: G01N33/573 , A61K31/352 , A61K38/17 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04
摘要: 本申请涉及生物技术领域,具体公开了一种肥胖病的肝脏标志物及其应用。本申请首次发现CYP2C29(小鼠来源)及其人同源的蛋白CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19与肥胖和NAFLD等疾病密切相关,并通过生物学实验验证其对肝脏内质网应激和脂代谢的调控作用。光甘草定可以特异性激活肝脏CYP2C9蛋白和CYP2C29蛋白,光甘草定在体内或体外显著上调CYP2C29蛋白或CYP2C9蛋白的表达水平。CYP2C29蛋白过表达可以缓解毒胡萝卜素和棕榈酸引起的肝脏内质网应激反应,还可以缓解Tm引起的小鼠肝损伤,促进小鼠通过提高脂肪利用率促进小鼠能量消耗,改善小鼠肝脏脂代谢。
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