-
公开(公告)号：CN114093412A
公开(公告)日：2022-02-25
申请号：CN202111207969.2
申请日：2021-10-18
申请人： 中山大学 , 中山大学附属第三医院(中山大学肝脏病医院)
摘要： 本发明公开了Sel1L活性结合位点在筛选调控内质网相关降解药物中的应用。本发明以调控ERAD活性为靶向，以Sel1L活性结合位点作为靶标蛋白进行药物筛选，通过分子对接筛选与Sel1L活性结合位点亲和力较强的化合物，并通过体外生物学实验验证了筛选到的化合物隐绿原酸对可有效减少HMWproAVP在内质网中的积聚，促进正常WT‑proAVP的正确合成与折叠。
-
公开(公告)号：CN118576600A
公开(公告)日：2024-09-03
申请号：CN202410696957.8
申请日：2024-05-31
申请人： 中山大学附属第三医院
IPC分类号： A61K31/506 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及IRE1α抑制剂在制备治疗复发难治多发性骨髓瘤的药物中的应用，所述IRE1α抑制剂包括KIRA8，所述复发难治多发性骨髓瘤为对硼替佐米耐药的多发性骨髓瘤。本发明所述IRE1α抑制剂KIRA8能显著抑制IRE1α的活化从而降低XBP1mRNA的剪切，最终改变甚至逆转耐药多发性骨髓瘤对硼替佐米的耐药性，对于硼替佐米耐药多发性骨髓瘤具备良好治疗效果的同时，有效减轻多发性骨髓瘤的治疗费用；并且，本发明将KIRA8与硼替佐米联用可以发挥协同效应以逆转耐药多发性骨髓瘤细胞对硼替佐米的耐药性，并协同促进耐药多发性骨髓瘤细胞凋亡，显著提高耐药多发性骨髓瘤的治疗效果。
-
公开(公告)号：CN116549435A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310481485.X
申请日：2023-04-28
申请人： 中山大学附属第三医院
IPC分类号： A61K31/352 , A61P3/04 , A61P1/16 , G01N21/64 , C12N15/867 , C12N15/65 , C12N5/10
摘要： 本申请涉及生物技术领域，具体地涉及一种内质网应激抑制剂及其应用。本申请首次通过靶向IRE1α‑XBP1s通路的药物筛选，筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物光甘草定；本申请首次证明光甘草定改善高脂饮食引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病，包括内质网应激，脂质沉积和细胞器损伤；并且光甘草定改善衣霉素引起的小鼠肝损伤，包括内质网应激，气泡样变和脂质沉积。
-
公开(公告)号：CN116509843A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310481430.9
申请日：2023-04-28
申请人： 中山大学附属第三医院
摘要： 本申请涉及生物技术领域，具体公开了一种双香豆素及其衍生物作为内质网应激抑制剂在制备治疗肝损伤药物中的应用。本发明首次通过靶向IRE1α的激酶结构域筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物双香豆素；双香豆素可以改善衣霉素引起的小鼠肝损伤，体现为抑制内质网应激，改善气泡样变和脂质沉积。并且，光甘草定改善四氯化碳引起的小鼠肝损伤，体现为抑制内质网应激，改善炎症和细胞凋亡。
-
公开(公告)号：CN116549435B
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202310481485.X
申请日：2023-04-28
申请人： 中山大学附属第三医院
IPC分类号： A61K31/352 , A61P3/04 , A61P1/16 , G01N21/64 , C12N15/867 , C12N15/65 , C12N5/10
摘要： 本申请涉及生物技术领域，具体地涉及一种内质网应激抑制剂及其应用。本申请首次通过靶向IRE1α‑XBP1s通路的药物筛选，筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物光甘草定；本申请首次证明光甘草定改善高脂饮食引起的小鼠非酒精性脂肪性肝病，包括内质网应激，脂质沉积和细胞器损伤；并且光甘草定改善衣霉素引起的小鼠肝损伤，包括内质网应激，气泡样变和脂质沉积。
-
公开(公告)号：CN116509843B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202310481430.9
申请日：2023-04-28
申请人： 中山大学附属第三医院
摘要： 本申请涉及生物技术领域，具体公开了一种双香豆素及其衍生物作为内质网应激抑制剂在制备治疗肝损伤药物中的应用。本发明首次通过靶向IRE1α的激酶结构域筛选到能显著抑制内质网应激的天然产物双香豆素；双香豆素可以改善衣霉素引起的小鼠肝损伤，体现为抑制内质网应激，改善气泡样变和脂质沉积。并且，光甘草定改善四氯化碳引起的小鼠肝损伤，体现为抑制内质网应激，改善炎症和细胞凋亡。
-
公开(公告)号：CN116519934A
公开(公告)日：2023-08-01
申请号：CN202310481486.4
申请日：2023-04-28
申请人： 中山大学附属第三医院
IPC分类号： G01N33/573 , A61K31/352 , A61K38/17 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04
摘要： 本申请涉及生物技术领域，具体公开了一种肥胖病的肝脏标志物及其应用。本申请首次发现CYP2C29(小鼠来源)及其人同源的蛋白CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19与肥胖和NAFLD等疾病密切相关，并通过生物学实验验证其对肝脏内质网应激和脂代谢的调控作用。光甘草定可以特异性激活肝脏CYP2C9蛋白和CYP2C29蛋白，光甘草定在体内或体外显著上调CYP2C29蛋白或CYP2C9蛋白的表达水平。CYP2C29蛋白过表达可以缓解毒胡萝卜素和棕榈酸引起的肝脏内质网应激反应，还可以缓解Tm引起的小鼠肝损伤，促进小鼠通过提高脂肪利用率促进小鼠能量消耗，改善小鼠肝脏脂代谢。
-
-
-
-
-
-
搜索结果
7 条记录 (耗时 0.028 秒)
