公开(公告)号：CN116687903A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310499415.7

申请日：2023-05-05

申请人： 五邑大学

发明人： 徐学涛 ,  李健萍 ,  闵小风

IPC分类号： A61K31/216 ,  A23B7/154 ,  A23L5/41 ,  A61K31/36 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  A61K8/37 ,  A61K8/41 ,  A61K8/69 ,  A61K8/49 ,  A61Q19/02

摘要： 本发明公开了一种由肉桂活性成分制备的肉桂酸类化合物在制备用于抑制酪氨酸酶活性产品中的应用，所述肉桂酸衍生物具有式(I)所示的结构：其中，n≥1；R独立地选自H、C1～6的烷基、C1～6的烷氧基、C1～6的卤代烷基、卤素、羟基、硝基、‑NR1R2；其中R1和R2独立地选自C1～6的烷基。本发明以取代肉桂酸和丁香酚为原料合成了一系列肉桂酸衍生物，获得良好活性的先导化合物，对酪氨酸活性具有显著的抑制作用。为研发出新型酪氨酸酶抑制剂提供新思路，经研究推测该类衍生物对酪氨酸酶的抑制是可逆、混合型抑制作用，能够明显抑制酪氨酸酶的活性，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN116693528A

公开(公告)日：2023-09-05

申请号：CN202310528318.6

申请日：2023-05-10

申请人： 五邑大学

发明人： 徐学涛 ,  冯梅 ,  闵小风

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A23L33/10

摘要： 本发明公开了一种含三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物及其制备方法和应用，用于药物化学领域。本发明所述含三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物如下式所示的结构：式中，R选自取代或未取代的芳烃基。该衍生物能用于制备预防和/或治疗型糖尿病的产品。本发明通过以白叶藤碱结构为母核，设计并合成了一系列含三氮唑结构的白叶藤碱类化合物，该类化合物都表现出了强的α‑葡萄糖苷酶抑制作用，IC50值低，能够作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。本发明还提供了上述三氮唑结构的白叶藤碱类衍生物的应用。