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公开(公告)号：CN115536653B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202211210834.6
申请日：2022-09-30
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D417/06 , C07D417/14 , A61K31/427 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61P3/10 , A23L33/10
摘要： 本发明公开了一种色酮噻唑二酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。其色酮噻唑二酮类化合物具有如式I所示的结构：#imgabs0#其中，R为取代或未取代的芳香基、取代或未取代的C1～10的烷基、取代或未取代的杂环基。本发明设计并合成了一系列色酮噻唑二酮类化合物，这些化合物表现出最强的α‑葡萄糖苷酶抑制作用，其IC50值低，能够作为α‑葡萄糖苷酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。
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公开(公告)号：CN109453237B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201811548295.0
申请日：2018-12-18
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K36/63 , A61P29/00 , A61K133/00
摘要： 本发明涉及素馨针提取物在制备抗炎药物中的用途，尤其是素馨针石油醚提取物在制备抗炎药物中的用途。本发明通过有机溶剂提取方法得到素馨针的醇提物，用不同极性的溶剂对提取物进行分段萃取，并利用急性炎症模型验证其抗炎活性，初步阐述其作用机制，从而进一步深化对素馨属药效价值的认识，将为素馨针的美容、保健和药用价值提供科学依据，具有重要的现实意义。本发明对于有效开发和利用素馨针具有重要意义。
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公开(公告)号：CN111202730B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN202010102066.7
申请日：2020-02-19
申请人： 五邑大学
IPC分类号： A61K31/37 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61P43/00 , A61K8/49 , A61Q19/02 , A23B7/154 , A23L3/3544 , A23L5/41
摘要： 本发明公开了一种香豆素衍生物在抑制酪氨酸酶活性中的应用，该香豆素衍生物中含有香豆素和肉桂酸主体结构单元，对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用，为开发安全高效的酪氨酸酶抑制剂提供了新的方向；还可进一步应用于药物、化妆品及食物保鲜添加剂等产品中，在医药、化妆品、食品、农业等领域具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111020622B
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN201911059319.0
申请日：2019-11-01
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D215/40 , C25B3/06
摘要： 本发明公开了一种含C(sp2)‑Br键化合物的制备方法，所述含C(sp2)‑Br键化合物为如式II所示的化合物，包括以下步骤：在铜催化剂和溴化物存在下，以如式I所示的8‑氨基喹啉酰胺衍生物为底物进行恒流电解反应，即得到如式II所示的含C(sp2)‑Br键化合物本发明的制备方法，可以避免使用昂贵、有毒或危险的氧化剂，且可达到高选择性地由C(sp2)‑H键化合物转化为C(sp2)‑Br键的产物，本方法环境友好、收率高、纯度好，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN109453237A
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201811548295.0
申请日：2018-12-18
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K36/63 , A61P29/00 , A61K133/00
摘要： 本发明涉及素馨针提取物在制备抗炎药物中的用途，尤其是素馨针石油醚提取物在制备抗炎药物中的用途。本发明通过有机溶剂提取方法得到素馨针的醇提物，用不同极性的溶剂对提取物进行分段萃取，并利用急性炎症模型验证其抗炎活性，初步阐述其作用机制，从而进一步深化对素馨属药效价值的认识，将为素馨针的美容、保健和药用价值提供科学依据，具有重要的现实意义。本发明对于有效开发和利用素馨针具有重要意义。
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公开(公告)号：CN108560016A
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201810605790.4
申请日：2018-06-13
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： C25B3/00
CPC分类号： C25B3/00
摘要： 本发明公开一种多取代烯丙基羧酸类化合物的合成方法，其反应通式如下：其技术方案是多取代烯丙基醋酸酯类化合物与二氧化碳，在电阴极还原条件下，在催化剂作用下，实现多取代烯丙基醋酸酯类化合物高选择性的羧酸化，且反应对芳环上各种卤原子取代都能兼容。该合成方法还有着反应条件温和、环境友好、收率高、纯度好的特点，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107951884A
公开(公告)日：2018-04-24
申请号：CN201711341257.3
申请日：2017-12-14
申请人： 五邑大学 , 江门市大健康国际创新研究院
IPC分类号： A61K31/438 , C07D471/10 , A61P25/28
摘要： 本发明公开了一种氮杂季碳螺环化合物的新用途，所述氮杂季碳螺环化合物作为制备抑制乙酰胆碱酯酶活性抑制剂药物的新用途；所述的氮杂季碳螺环化合物结构式为：
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公开(公告)号：CN115636830B
公开(公告)日：2023-12-05
申请号：CN202211323740.X
申请日：2022-10-27
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D471/22 , A01N43/90 , A01P7/04 , A01P23/00
摘要： 虫的种群数量。本发明属于化学医药技术领域，具体涉及一种苦参碱衍生物及其合成方法和用途。所述苦参碱衍生物具有如下式(I)或式(II)所示结构的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、药学上可接受的盐及前药、水合物、溶剂化物或代谢产物：其中，R1为Cl、Br中的一种；R2为中的一种。本发明的苦参碱衍生物具有优异的杀虫活性，同时能够对蚊虫的整个生长周期产生较大的影响，(56)对比文件Hui Xu 等.Preparation of Matrinic/Oxymatrinic Amide Derivatives asInsecticidal/Acaricidal Agents and Studyon the Mechanisms of Action againstTetranychus cinnabarinus《.Journal ofAgricultural and Food Chemistry》.2019,第67卷(第44期),12182−12190.
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公开(公告)号：CN116693520A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310525787.2
申请日：2023-05-10
申请人： 五邑大学
IPC分类号： C07D417/14 , A61P3/10 , A23L33/10
摘要： 本发明公开了一种色酮噻唑二酮类化合物及其制备方法、药物组合物和应用，所述色酮噻唑二酮类化合物具有如式(Ⅰ)所示的化合物：其中，R选自取代或未取代的C6～12的芳基。本发明设计并合成了一系列色酮噻唑二酮类化合物，这些化合物表现出强的PTP1B抑制作用，能够作为PTP1B酶抑制剂用于治疗或预防糖尿病。
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公开(公告)号：CN116687903A
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202310499415.7
申请日：2023-05-05
申请人： 五邑大学
IPC分类号： A61K31/216 , A23B7/154 , A23L5/41 , A61K31/36 , A61P17/00 , A61P35/00 , A61K8/37 , A61K8/41 , A61K8/69 , A61K8/49 , A61Q19/02
摘要： 本发明公开了一种由肉桂活性成分制备的肉桂酸类化合物在制备用于抑制酪氨酸酶活性产品中的应用，所述肉桂酸衍生物具有式(I)所示的结构：其中，n≥1；R独立地选自H、C1～6的烷基、C1～6的烷氧基、C1～6的卤代烷基、卤素、羟基、硝基、‑NR1R2；其中R1和R2独立地选自C1～6的烷基。本发明以取代肉桂酸和丁香酚为原料合成了一系列肉桂酸衍生物，获得良好活性的先导化合物，对酪氨酸活性具有显著的抑制作用。为研发出新型酪氨酸酶抑制剂提供新思路，经研究推测该类衍生物对酪氨酸酶的抑制是可逆、混合型抑制作用，能够明显抑制酪氨酸酶的活性，具有良好的应用前景。
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