公开(公告)号：CN110204554A

公开(公告)日：2019-09-06

申请号：CN201910547716.6

申请日：2019-06-21

申请人： 五邑大学 ,  江门市大健康国际创新研究院

发明人： 彭士勇 ,  贺敏 ,  陈暖 ,  江舰 ,  张焜

IPC分类号： C07D498/04

摘要： 本发明公开一种多取代1，4-氧氮杂环庚烷类化合物及合成方法，包括以下步骤：将重氮和炔烃溶于溶剂形成混合溶液，将该混合溶液缓慢滴加入含有喹啉、溶剂和催化剂的混合溶液中，不断搅拌，反应温度为从25-100℃，反应时间2-48小时，除去溶剂后粗产品利用硅胶柱层析分离，得到多取代吲嗪类化合物。本发明由喹啉类化合物、炔烃类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，一锅法环加成制备多取代1，4-氧氮杂环庚烷类化合物。该合成方法原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为多取代1，4-氧氮杂环庚烷类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

公开(公告)号：CN110183444A

公开(公告)日：2019-08-30

申请号：CN201910547610.6

申请日：2019-06-21

申请人： 五邑大学 ,  江门市大健康国际创新研究院

发明人： 彭士勇 ,  贺敏 ,  陈暖 ,  汪舰 ,  张焜

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开一种多取代吲嗪类化合物及其合成方法，将重氮和炔烃溶于溶剂形成混合溶液，将该混合溶液缓慢滴加入含有喹啉、溶剂和催化剂的混合溶液中，不断搅拌，反应温度为从25-100℃，反应时间2-48小时，除去溶剂后粗产品利用硅胶柱层析分离，得到多取代吲嗪类化合物。本发明由喹啉类化合物、炔烃类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，一锅法环加成制备多取代吲嗪类化合物，该合成方法的原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为多取代吲嗪类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

公开(公告)号：CN111269182A

公开(公告)日：2020-06-12

申请号：CN202010102209.4

申请日：2020-02-19

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  陈暖 ,  刘拉拉 ,  朱雨琪 ,  汪舰

IPC分类号： C07D223/32 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开了3-氮杂双环[5.2.0]类化合物及其合成方法和应用，所述化合物包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：该类化合物结构新颖，同时包含了七元吖庚因和环丁烷两种结构单元。3-氮杂双环[5.2.0]类化合物的合成方法是由1,6-联烯炔类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，通过一锅法环加成反应制备得到；该合成方法的原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为3-氮杂双环[5.2.0]类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

公开(公告)号：CN113072481B

公开(公告)日：2022-06-24

申请号：CN202110233400.7

申请日：2021-03-03

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  周婷 ,  张弘 ,  朱雨琪 ,  陈暖

IPC分类号： C07D209/94 ,  A61P31/04 ,  A61K31/403

摘要： 本发明公开了一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用。一种吲哚并环丁烷骨架类化合物，包括式I或式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R1为取代或未取代苯环、氢原子或C1～8脂肪基；R2为取代或未取代苯环、C1～8脂肪基或磺酰基；R3，R4分别为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C1～8脂肪基、杂环取代基、‑COOR5；R5为C1～4脂肪基。本发明属于有机合成技术领域，本发明提供的化合物，具有显著的抑菌效果。

公开(公告)号：CN113121405B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202110233413.4

申请日：2021-03-03

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  周婷 ,  张弘 ,  朱雨琪 ,  陈暖

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物、合成方法及应用。一种2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物，包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R为取代或未取代苯环、C1～8脂肪基或三氟甲基；R1，R2分别为取代或未取代苯环、氢原子或C1～8脂肪基；R3为取代或未取代苯环、氢原子、C1～8脂肪基或杂环取代基；R4为杂环取代基、取代或未取代苯环；R5为C1～8脂肪基、苄基或‑COOR6；R6为C1～4脂肪基或苄基。本发明属于医药化工技术领域，制备所得的2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物，作用于动物体后，可通过调节组胺的脑内水平，进而产生抗镇静、抗催眠的作用。

公开(公告)号：CN113121405A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110233413.4

申请日：2021-03-03

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  周婷 ,  张弘 ,  朱雨琪 ,  陈暖

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物、合成方法及应用。一种2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物，包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R为取代或未取代苯环、C1～8脂肪基或三氟甲基；R1，R2分别为取代或未取代苯环、氢原子或C1～8脂肪基；R3为取代或未取代苯环、氢原子、C1～8脂肪基或杂环取代基；R4为杂环取代基、取代或未取代苯环；R5为C1～8脂肪基、苄基或‑COOR6；R6为C1～4脂肪基或苄基。本发明属于医药化工技术领域，制备所得的2‑氮杂双环[3.2.0]类化合物，作用于动物体后，可通过调节组胺的脑内水平，进而产生抗镇静、抗催眠的作用。

公开(公告)号：CN111170944A

公开(公告)日：2020-05-19

申请号：CN202010102208.X

申请日：2020-02-19

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  陈暖 ,  刘拉拉 ,  朱雨琪 ,  汪舰

IPC分类号： C07D225/04 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开一种3-氮杂双环[6.2.0]类化合物及其合成方法和应用，所述化合物包括式I所示结构的化合物及其药学上可接受的盐： 该类化合物结构新颖，同时包含了八元氮杂环辛烷骨架和环丁烷两种结构单元。3-氮杂双环[6.2.0]类化合物的合成方法是由1,7-联烯炔类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，通过一锅法环加成反应制备得到；该合成方法的原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为3-氮杂双环[6.2.0]类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。

公开(公告)号：CN110903243A

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：CN201911106191.9

申请日：2019-11-13

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  陈暖 ,  张弘 ,  朱雨琪

IPC分类号： C07D221/16 ,  A61K31/473 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12

摘要： 本发明公开了一种1,2-二氢-3H-环戊[b]喹啉-3-酮类化合物及其制备方法与应用，包括化学通式如下式所示的化合物及其药学上可接受的盐： 该化合物可通过一锅法制备而得，制备过程中无需使用金属催化剂，环境友好，操作方便，产率高，除终产物外，转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能大幅减少资金和劳动力的投入，可大规模提升其工业应用价值，具有良好的实际应用价值，对1,2-二氢-3H-环戊[b]喹啉-3-酮类化合物及下游产品的工艺开发具有重要的经济意义。

公开(公告)号：CN113072481A

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：CN202110233400.7

申请日：2021-03-03

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  周婷 ,  张弘 ,  朱雨琪 ,  陈暖

IPC分类号： C07D209/94 ,  A61P31/04 ,  A61K31/403

摘要： 本发明公开了一种吲哚并环丁烷骨架类化合物、合成方法及应用。一种吲哚并环丁烷骨架类化合物，包括式I或式II所示结构的化合物及其药学上可接受的盐：其中：R1为取代或未取代苯环、氢原子或C1～8脂肪基；R2为取代或未取代苯环、C1～8脂肪基或磺酰基；R3，R4分别为取代或未取代苯环、取代或未取代稠环、氢原子、C1～8脂肪基、杂环取代基、‑COOR5；R5为C1～4脂肪基。本发明属于有机合成技术领域，本发明提供的化合物，具有显著的抑菌效果。

公开(公告)号：CN110950803A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911105669.6

申请日：2019-11-13

申请人： 五邑大学

发明人： 彭士勇 ,  陈暖 ,  周婷

IPC分类号： C07D223/32 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00

摘要： 本发明公开一种3-氮杂双环[5.2.0]类化合物及其合成方法和应用，以1,6-联烯炔类化合物与重氮类化合物为原料，在催化剂和溶剂存在下进行反应得到目标化合物，该化合物结构新颖，同时包含了苯并七元吖庚因和环丁烷两种结构单元。本发明由1,6-联烯炔类化合物和重氮类化合物在过渡金属催化作用下，一锅法环加成制备3-氮杂双环[5.2.0]化合物，该合成方法的原料廉价易得，操作方便，产率高，除了终产物外，一系列转化过程中的中间体均无需分离和纯化，能减少资金和劳动力的投入，为3-氮杂双环[5.2.0]类化合物提供了一种简洁高效的制备方法。