公开(公告)号：CN117143171A

公开(公告)日：2023-12-01

申请号：CN202310321066.X

申请日：2023-03-29

申请人： 井冈山大学

发明人： 邓先清 ,  宋明霞 ,  华伊 ,  温健涛 ,  廖远锋

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物及其制备方法和应用，本发明以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，雷公藤红素和N‑(3‑溴丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，碳酸钾为碱，通过成酯反应，经后处理制备得到含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物；该化合物能够显著抑制肿瘤细胞的体外增值，并且在裸鼠肿瘤模型中表现出明显的体内抗肿瘤活性，活性强度高于对照药物氟尿嘧啶，其水溶性是先导物雷公藤红素的3倍，制备过程反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂廉价易得。

公开(公告)号：CN117143171B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202310321066.X

申请日：2023-03-29

申请人： 井冈山大学

发明人： 邓先清 ,  宋明霞 ,  华伊 ,  温健涛 ,  廖远锋

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物及其制备方法和应用，本发明以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，雷公藤红素和N‑(3‑溴丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，碳酸钾为碱，通过成酯反应，经后处理制备得到含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物；该化合物能够显著抑制肿瘤细胞的体外增值，并且在裸鼠肿瘤模型中表现出明显的体内抗肿瘤活性，活性强度高于对照药物氟尿嘧啶，其水溶性是先导物雷公藤红素的3倍，制备过程反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂廉价易得。