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公开(公告)号：CN117143171A
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202310321066.X
申请日：2023-03-29
申请人： 井冈山大学
摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物及其制备方法和应用，本发明以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，雷公藤红素和N‑(3‑溴丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，碳酸钾为碱，通过成酯反应，经后处理制备得到含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物；该化合物能够显著抑制肿瘤细胞的体外增值，并且在裸鼠肿瘤模型中表现出明显的体内抗肿瘤活性，活性强度高于对照药物氟尿嘧啶，其水溶性是先导物雷公藤红素的3倍，制备过程反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂廉价易得。
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公开(公告)号：CN117143171B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202310321066.X
申请日：2023-03-29
申请人： 井冈山大学
摘要： 本发明涉及医药领域，具体涉及一种含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物及其制备方法和应用，本发明以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，雷公藤红素和N‑(3‑溴丙基)邻苯二甲酰亚胺为原料，碳酸钾为碱，通过成酯反应，经后处理制备得到含有邻苯二甲酰亚胺的雷公藤红素衍生物；该化合物能够显著抑制肿瘤细胞的体外增值，并且在裸鼠肿瘤模型中表现出明显的体内抗肿瘤活性，活性强度高于对照药物氟尿嘧啶，其水溶性是先导物雷公藤红素的3倍，制备过程反应条件温和，反应过程操作简单，所用试剂廉价易得。
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公开(公告)号：CN107522650A
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201710852628.8
申请日：2017-09-19
申请人： 井冈山大学
IPC分类号： C07D209/14 , A61K31/404 , A61P31/04 , A01N47/44 , A01P1/00
摘要： 本发明属于抗菌药物技术领域，公开了一种N-苯磺酰基吲哚缩氨基胍类抗菌活性化合物及其制备方法；以取代吲哚-3-甲醛为起始原料，通过两步反应直接得到N-苯磺酰基吲哚缩氨基胍盐酸盐(I)；对部分阳性菌和阴性菌的活性均达到1μg/mL，对大部分已测定的耐药菌的抑菌MIC值达到0.5μg/mL，优于苯唑西林和盘尼西林。本发明化合物具有广谱的抗菌特性，尤其是对耐药菌较好的抑制活性，从而使得它们可用作抗菌药物。
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公开(公告)号：CN115784983A
公开(公告)日：2023-03-14
申请号：CN202211577214.6
申请日：2022-12-05
申请人： 井冈山大学
IPC分类号： C07D215/22 , A61P25/08
摘要： 本发明提供6‑胺烷氧基‑3,4‑二氢喹啉酮衍生物及其制备方法和应用，其结构通式如下式(I)所示：其中，R选自直链C3‑C6烷基、苄基、2‑氟苄基、3‑氟苄基、4‑氟苄基、2‑氯苄基、3‑氯苄基、4‑氯苄基、2‑溴苄基、3‑溴苄基、4‑溴苄基中的任意一种。该化合物具有显著的组胺H3受体拮抗活性，并表现出抗惊厥特性，进而使得它们可用作抗癫痫化合物。
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公开(公告)号：CN115784983B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202211577214.6
申请日：2022-12-05
申请人： 井冈山大学
IPC分类号： C07D215/22 , A61P25/08
摘要： 本发明提供6‑胺烷氧基‑3,4‑二氢喹啉酮衍生物及其制备方法和应用，其结构通式如下式(I)所示：#imgabs0#其中，R选自直链C3‑C6烷基、苄基、2‑氟苄基、3‑氟苄基、4‑氟苄基、2‑氯苄基、3‑氯苄基、4‑氯苄基、2‑溴苄基、3‑溴苄基、4‑溴苄基中的任意一种。该化合物具有显著的组胺H3受体拮抗活性，并表现出抗惊厥特性，进而使得它们可用作抗癫痫化合物。
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