公开(公告)号：CN119185289A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202310749717.5

申请日：2023-06-25

Applicant: 中国科学院深圳先进技术研究院 ,  佛山市中医院

Inventor： 王言 ,  杨匡洋 ,  谢倩 ,  刘礼初 ,  梁建辉 ,  赵娜 ,  沈燕妮

IPC: A61K31/365 ,  A61P19/02

Abstract: 本发明涉及穿心莲二萜类化合物在制备FABP4抑制剂及骨关节炎相关药物中的应用。本研究发现，穿心莲二萜类化合物能能够作为有效的FABP4抑制剂，降低软骨细胞中ADAMTS4过表达，可用于制备抗骨关节炎药物。在进行规范、科学、严谨的试验后，提供穿心莲二萜类化合物、穿心莲二萜类化合物的药可用盐、穿心莲二萜类化合物的溶剂化物或穿心莲二萜类化合物衍生物在制备FABP4抑制剂中的应用。经试验验证，穿心莲二萜类化合物能够作为有效的FABP4抑制剂，能够抑制FABP4诱导的ADAMTS4过表达、缓解软管的降解、减轻骨关节炎的软骨损伤及/或软骨侵蚀，能够用于制备抗骨关节炎药物。

公开(公告)号：CN118987006A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310558934.6

申请日：2023-05-17

Applicant: 佛山市中医院 ,  中国科学院深圳先进技术研究院

Inventor： 何明丰 ,  王言 ,  梁建辉 ,  谢倩 ,  杨匡洋 ,  刘礼初

IPC: A61K31/7048 ,  A61K36/71 ,  A61K36/65 ,  A61P31/14

Abstract: 本发明涉及苯甲酰芍药苷在制备冠状病毒蛋白酶抑制剂药物中的应用。研究发现，苯甲酰芍药苷能够较为有效地冠状病毒蛋白酶活性。在进行规范、科学、严谨的试验后，提供一种苯甲酰芍药苷、苯甲酰芍药苷的药可用盐、苯甲酰芍药苷的溶剂化物或苯甲酰芍药苷衍生物在制备冠状病毒蛋白酶抑制剂药物中的应用。经试验验证，苯甲酰芍药苷对新冠病毒Mpro蛋白酶活性的IC50(半数抑制浓度)为13μM，是依布硒啉(ebselen)对新冠病毒Mpro蛋白酶活性的IC50(1.7μM)的10倍，说明苯甲酰芍药苷能够较为有效地抑制新冠病毒Mpro蛋白酶活性，具有潜在的抗新冠病毒作用，为其作为中成药治疗新冠患者进一步治疗提供了理论支持。

公开(公告)号：CN119097634A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310675057.0

申请日：2023-06-07

Applicant: 佛山市中医院 ,  中国科学院深圳先进技术研究院

Inventor： 王言 ,  杨匡洋 ,  刘礼初 ,  谢倩 ,  梁建辉 ,  沈燕妮

IPC: A61K31/7048 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q1/6851 ,  C12Q1/37 ,  G01N33/68 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明提供了一种栀子苷在制备抗肿瘤药物中的应用，发现栀子苷通过诱导血红素氧合酶‑1的表达，来抑制TPA诱导的基质金属蛋白酶9的表达以及酶活性，达到抑制肿瘤转移的效果。这为栀子苷预防人类肿瘤细胞进展的分子机制提供了新的见解，表明栀子苷可能成为一种抗肿瘤转移的药物，并用于抑制人类肿瘤例如乳腺癌等病症，具有极高的科研价值和现实意义。

公开(公告)号：CN118986977A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202310565017.0

申请日：2023-05-18

Applicant: 佛山市中医院 ,  中国科学院深圳先进技术研究院

Inventor： 王言 ,  何明丰 ,  梁建辉 ,  杨匡洋 ,  刘礼初 ,  谢倩 ,  沈燕妮

IPC: A61K31/4375 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及黄连碱在制备p21诱导剂药物及抗病毒药物中的应用。研究发现，黄连碱能够作为有效的p21诱导剂，抑制病毒复制。在进行规范、科学、严谨的试验后，提供一种黄连碱、黄连碱的药可用盐、黄连碱的溶剂化物或黄连碱衍生物在制备p21诱导剂药物中的应用。经试验验证，经过黄连碱的处理，MDCK细胞的p21对应基因CDKN1A表达提高，p21蛋白水平表达也调高，p21通过扰乱病毒聚合酶复合物和激活宿主先天免疫反应来限制IAV，因此具有调高p21作用的黄连碱也具有潜在的抗流感病毒活性，并且，经抗病毒试验验证，黄连碱能够显著抑制H1N1病毒复制，能够用于制备p21诱导剂药物及抗病毒药物。

公开(公告)号：CN115887310A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202110961420.6

申请日：2021-08-20

Applicant: 中国科学院深圳先进技术研究院 ,  华瑞凯琳(深圳)生物科技有限公司

Inventor： 梁建辉 ,  谢倩 ,  张劲文 ,  王言

IPC: A61K8/9749 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明提供了一种骨碎补提取物用于抑制酪氨酸酶活性的用途，所示骨碎补提取物能够抑制酪氨酸酶活性、抑制细胞黑色素的合成，而且在最大抑制浓度下骨碎补提取物无明显细胞毒性，可应用于美白产品中。

公开(公告)号：CN117064882A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210503006.5

申请日：2022-05-10

Applicant: 佛山市中医院 ,  深圳先进技术研究院

Inventor： 杨匡洋 ,  王言 ,  谢倩 ,  刘礼初 ,  梁建辉 ,  赵娜 ,  王隽逸

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明涉及黄连碱在制备趋化因子受体CXCR4的拮抗剂药物中的应用。经研究表明，黄连碱能够作为CXCR4拮抗剂，降低趋化因子12诱导的软骨细胞中ADAMTS的过表达，能够有效地抑制CXCR4/CXCL12信号轴。并且，研究还发现，黄连碱能够减轻骨关节炎症状，为治疗骨关节炎提供理论支持及新的治疗思路。

公开(公告)号：CN117064902A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202210503903.6

申请日：2022-05-10

Applicant: 佛山市中医院 ,  深圳先进技术研究院

Inventor： 王言 ,  杨匡洋 ,  谢倩 ,  刘礼初 ,  梁建辉 ,  赵娜 ,  王隽逸

IPC: A61K31/7048 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P19/08

Abstract: 本发明涉及黄芪甲苷在制备趋化因子受体CXCR4的拮抗剂药物中的应用。经研究表明，黄芪甲苷能够作为CXCR4拮抗剂，抑制趋化因子12诱导的细胞内信号转导，降低趋化因子12诱导的软骨细胞中ADAMTS的过表达，能够有效地抑制CXCR4/CXCL12信号轴。并且，研究还发现，黄芪甲苷能够减轻骨关节炎症状、修复关节面、缓解骨质疏松症和骨缺损，为治疗骨关节炎提供理论支持及新的治疗思路。