公开(公告)号：CN102858749B

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201180019764.X

申请日：2011-04-14

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： F·施莱特 ,  T·维蒂格 ,  M·洛米尔 ,  H·托布勒

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07C23/38

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07C17/2635 ,  C07C17/30 ,  C07C17/354 ,  C07C25/24

摘要： 本发明涉及一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法该方法包括：a)使一种具有化学式(II)的化合物其中X是氯或溴，与一种有机金属种类发生反应成为(III)使该如此形成的具有化学式(III)的卤代苯炔与(IV)发生反应其中R1以及R2是氢或C1-C6烷基；成为(V)b)在一种金属催化剂的存在下，使(V)的化合物氢化成为(VI)c)臭氧化(VI)成为(VII)d)在一种磷烷与CCl4或CHCl3的存在下，将(VII)转化成为(VIII)并且e1)在一种催化剂的存在下，使(VIII)与NH3发生反应成为(IX)并且f)在一种碱的存在下使(IX)与具有化学式(X)的化合物发生反应成为具有化学式(I)的化合物；或者e2)使具有化学式(VIII)的化合物在一种溶剂、一种碱、一种铜催化剂以及至少一种配体的存在下与(Xa)发生反应成为具有化学式(I)的化合物。

公开(公告)号：CN102858749A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201180019764.X

申请日：2011-04-14

申请人： 先正达参股股份有限公司

发明人： F·施莱特 ,  T·维蒂格 ,  M·洛米尔 ,  H·托布勒

IPC分类号： C07D231/14 ,  C07C23/38

CPC分类号： C07D231/14 ,  C07C17/2635 ,  C07C17/30 ,  C07C17/354 ,  C07C25/24

摘要： 本发明涉及一种用于制备具有化学式(I)的化合物的方法该方法包括：a)使一种具有化学式(II)的化合物其中X是氯或溴，与一种有机金属种类发生反应成为(III)使该如此形成的具有化学式(III)的卤代苯炔与(IV)发生反应其中R1以及R2是氢或C1-C6烷基；成为(V)b)在一种金属催化剂的存在下，使(V)的化合物氢化成为(VI)c)臭氧化(VI)成为(VII)d)在一种磷烷与CCl4或CHCl3的存在下，将(VII)转化成为(VIII)并且e1)在一种催化剂的存在下，使(VIII)与NH3发生反应成为(IX)并且f)在一种碱的存在下使(IX)与具有化学式(X)的化合物发生反应成为具有化学式(I)的化合物；或者e2)使具有化学式(VIII)的化合物在一种溶剂、一种碱、一种铜催化剂以及至少一种配体的存在下与(Xa)发生反应成为具有化学式(I)的化合物。