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1.

发明授权
作为CCR5－拮抗剂用于治疗AIDS和相关的HIV感染的药用盐的制备失效

公开(公告)号：CN100436449C

公开(公告)日：2008-11-26

申请号：CN02823935.0

申请日：2002-11-26

申请人： 先灵公司

发明人： M·陈 , B·德萨 , W·W·梁 , S·唐

IPC分类号： C07D401/14 , A61P31/18 , A61K31/444

CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)的碱性化合物的盐的旋转异构体或旋转异构体对的混合物的方法，其中所述混合物包括比该盐其它相应的旋转异构体或旋转异构体对高的摩尔百分比的一或多种该盐的旋转异构体或旋转异构体对，所述方法包括使所述碱性化合物与酸在与溶剂的混合物中反应。

2.

发明公开
CCR5受体拮抗剂的合成无效

公开(公告)号：CN101137646A

公开(公告)日：2008-03-05

申请号：CN200680007199.4

申请日：2006-01-05

申请人： 先灵公司

发明人： W·吴 , B·德萨 , F·梁 , L·T·特兰 , W·梁 , V·塔哈努卡 , I·A·扎维亚洛夫 , C·奥尔 , S·赵 , H·-C·李 , Y·刘 , H·N·阮 , X·施 , M·朱

IPC分类号： C07D401/14 , C07D211/26

CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D401/14

摘要： 本发明涉及通过新的途径，从较容易获得的起始原料合成4－[4－[(R)－[1－[环丙基磺酰基)－4－哌啶基](3－氟苯基)甲基]－3(S)－甲基－1－哌嗪基]－1－[(4，6－二甲基－5－嘧啶基)羰基]－4－甲基哌啶及其中间体。

3.

发明公开
哌嗪化合物的药用盐制备无效

公开(公告)号：CN101133048A

公开(公告)日：2008-02-27

申请号：CN200680007128.4

申请日：2006-01-05

申请人： 先灵公司

发明人： W·吴 , L·T·特兰 , B·德萨 , F·梁 , W·梁 , H·-C·李 , K·克洛普菲 , V·萨贝森

IPC分类号： C07D401/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 本发明普遍涉及通过创造性选择酸和溶剂介质，直接制备碱性化合物的药学上可接受的盐的方法，所述盐富含选择的旋转异构体盐。该方法尤其可用于按期望的优势旋转异构体制备药用盐的特定旋转异构体。

4.

发明公开
作为CCR5－拮抗剂用于治疗AIDS和相关的HIV感染的4－[(Z)－(4－溴苯基)(乙氧亚胺基 )甲基]－1′－[(2，4－二甲－1－氧桥－3－吡啶基）羰基]－4′－甲基－1，4′－联哌啶的药用盐的制备失效

公开(公告)号：CN1599610A

公开(公告)日：2005-03-23

申请号：CN02823935.0

申请日：2002-11-26

申请人： 先灵公司

发明人： M·陈 , B·德萨 , W·W·梁 , S·唐

IPC分类号： A61K31/444 , C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444

摘要： 本发明涉及一种制备式(I)的碱性化合物的盐的旋转异构体或旋转异构体对的混合物的方法，其中所述混合物包括比该盐其它相应的旋转异构体或旋转异构体对高的摩尔百分比的一或多种该盐的旋转异构体或旋转异构体对，所述方法包括使所述碱性化合物与酸在与溶剂的混合物中反应。