公开(公告)号：CN108659048A

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201710198119.8

申请日：2017-03-29

申请人： 天津大学

发明人： 王建辉 ,  段玉莲

IPC分类号： C07F15/00 ,  B01J31/22 ,  C07D207/48 ,  C07C69/74 ,  C07C67/333 ,  C07D211/96 ,  C07D223/04 ,  C07D313/08 ,  C07D207/20 ,  C07C67/293 ,  C07C69/78

CPC分类号： C07F15/0046 ,  B01J31/2273 ,  B01J2531/0244 ,  B01J2531/821 ,  C07C67/293 ,  C07C67/333 ,  C07D207/20 ,  C07D207/48 ,  C07D211/96 ,  C07D223/04 ,  C07D313/08 ,  C07C69/74 ,  C07C69/78

摘要： 本发明公开了含氮配位钌卡宾催化剂及制备方法及应用，含氮配位钌卡宾催化剂，其特征是用式(I)所示：本发明的含氮配位钌卡宾催化剂在催化闭环和交叉复分解反应中具有高引发速率和高催化活性。

公开(公告)号：CN108026057A

公开(公告)日：2018-05-11

申请号：CN201680028224.0

申请日：2016-05-20

申请人： 株式会社钟根堂

发明人： 李昌植 ,  李宰光 ,  宋彗丞 ,  裵大权 ,  河妮娜 ,  金一香

IPC分类号： C07D295/215 ,  C07D211/22 ,  C07D241/04 ,  C07D211/62 ,  C07D211/18 ,  C07D211/58 ,  C07D471/10 ,  C07D213/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/444 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/04 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/96 ,  C07D213/36 ,  C07D295/205 ,  C07D471/10

摘要： 本发明涉及具有组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制活性的新型杂环烷基衍生物，其光学异构体或其药学上可接受的盐，其用于制备药物及含相同成分的药物组合物的用途，使用该组合物治疗疾病的方法，以及制备新型杂环烷基衍生物的方法。本发明所述的新型杂环烷基衍生物是选择性组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂，可有效地用于治疗组蛋白脱乙酰酶介导的疾病，如细胞增殖性疾病、炎性疾病、常染色体显性疾病、遗传代谢疾病、自身免疫性疾病、急性/慢性神经疾病、肥大、心力衰竭、眼部疾病或神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN107995910A

公开(公告)日：2018-05-04

申请号：CN201680033036.7

申请日：2016-04-22

申请人： VIIV保健英国第五有限公司

发明人： J.A.本德 ,  R.G.金特尔斯 ,  A.彭里 ,  A.X.王 ,  N.A.米恩维尔 ,  B.R.贝诺 ,  R.A.弗里德尔 ,  M.贝勒马 ,  V.N.阮 ,  Z.杨 ,  G.王 ,  S.库马拉维尔 ,  S.桑加蒂鲁帕蒂 ,  R.O.波拉 ,  S.M.霍尔哈蒂 ,  M.R.梅图 ,  M.潘达

IPC分类号： C07D261/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/185 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04 ,  C07D211/96 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07C307/06 ,  C07D215/12 ,  C07D217/08 ,  C07D235/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07C311/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/08 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D233/64 ,  C07D241/04 ,  C07D277/62 ,  C07D213/42 ,  C07D205/04 ,  C07D295/26 ,  C07D333/72 ,  C07C307/10 ,  C07D207/325 ,  C07D209/32 ,  C07D209/86 ,  A61K31/47 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/415 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4439 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07C307/06 ,  A61P31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/86 ,  C07D211/96 ,  C07D213/42 ,  C07D215/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/08 ,  C07D217/22 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/08 ,  C07D241/04 ,  C07D249/12 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/62 ,  C07D295/185 ,  C07D295/26 ,  C07D333/72 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： 描述式I化合物，包括其药学上可接受的盐，和用于治疗人免疫缺陷病毒(HIV)感染的组合物和方法。

公开(公告)号：CN107406464A8

公开(公告)日：2018-01-12

申请号：CN201580077041.3

申请日：2015-12-22

申请人： 昂科艾伦迪治疗法股份公司

发明人： R·布瓦什奇克 ,  J·布热津斯卡 ,  A·A·戈文比奥夫斯基 ,  J·欧莱扎克

IPC分类号： C07F5/02 ,  C07D211/96 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07F5/025 ,  A01N1/0226 ,  C07D211/96

摘要： 本发明化合物是作为精氨酸酶1和精氨酸酶2活性的有效抑制剂的小分子治疗剂。本发明还提供了使用本发明的化合物来治疗或预防与精氨酸酶活性相关的疾病或病况的药物组合物和方法。

公开(公告)号：CN107108569A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580068670.X

申请日：2015-12-14

申请人： 方济各安吉利克化学联合股份有限公司

发明人： R·翁布拉托 ,  B·加罗法洛 ,  G·曼加诺 ,  A·卡佩佐内德约安农 ,  G·科尔索 ,  C·卡瓦里斯基亚 ,  G·富洛蒂 ,  T·亚科安杰利

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4985 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07D241/04 ,  A61K31/496 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D497/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/052 ,  C07D519/00

摘要： 本发明涉及新颖的抗菌化合物、含有它们的药物组合物和它们作为抗微生物剂的用途。

公开(公告)号：CN106170485A

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201580011982.7

申请日：2015-03-06

申请人： 赫尔辛医疗股份公司

发明人： 克劳迪奥·朱利亚诺 ,  西尔维纳·加西亚卢比奥 ,  安托万·达伊娜 ,  安吉洛·古埃纳兹齐 ,  克劳迪奥·彼得拉

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07C275/06 ,  C07C275/26 ,  C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07F7/0812 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D213/00 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 披露了用于预防和/或治疗由胃饥饿素受体病理生理学介导的疾病的化合物、组合物和方法。该化合物具有通式(I)：或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：CN105555784A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201480045891.0

申请日：2014-06-19

申请人： 犹他大学研究基金会

发明人： 哈里拉萨德·梵卡亚拉帕蒂 ,  文卡塔斯瓦米·索尔纳 ,  史蒂文·L·瓦尔奈 ,  戴维·J·贝尔斯 ,  苏尼尔·沙玛 ,  布雷特·斯蒂芬斯

IPC分类号： C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D295/26 ,  C07D211/96 ,  C07D213/87 ,  C07D231/12

摘要： 被取代的(E)-N’-(1-苯基亚乙基)苯酰肼类似物或(3-(5-氯代-2-羟基苯基)-4-甲基-1H-吡唑-1-基)(3-(吗啉代磺酰基)苯基)甲酮、其衍生物以及相关化合物在作为包括LSD1的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶的抑制剂方面是有用的。制备该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；使用该化合物和组合物来治疗与LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶)机能障碍相关的失调的方法。其药学上可接受的盐、水化物、溶剂化物或多形体，以及下列各项中的一种或多种：(a)至少一种已知增加组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(b)至少一种已知降低组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(c)至少一种已知治疗不受控制的细胞增殖的失调的试剂；(d)至少一种已知治疗神经退行性失调的试剂；(e)治疗神经退行性失调的说明；或(f)治疗与不受控制的细胞增殖相关的失调的说明。

公开(公告)号：CN105273066A

公开(公告)日：2016-01-27

申请号：CN201510595018.5

申请日：2011-03-15

申请人： 欧洲分子生物学实验室(EMBL)

发明人： 斯蒂芬·库萨克 ,  伊娃·科瓦林斯基 ,  克洛艾·苏维塔

IPC分类号： C07K14/11 ,  C12N15/44 ,  C12N15/63 ,  A61K31/33 ,  C07K16/10 ,  A61K39/42 ,  A61P31/16

CPC分类号： C12N9/22 ,  A61K31/33 ,  A61K38/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/96 ,  C07D311/62 ,  C07H19/10 ,  C07K14/005 ,  C07K16/40 ,  C07K2299/00 ,  C07K2317/34 ,  C12N2760/16122 ,  G06F19/16 ,  A61K39/00 ,  C07K16/10

摘要： 本发明涉及来自甲型流感2009大流行H1N1病毒的RNA依赖性RNA聚合酶的PA亚基片段及其用途。本发明涉及包含具有核酸内切酶活性的病毒RNA依赖性RNA聚合酶PA亚基之氨基端片段的多肽片段，其中所述PA亚基来自甲型流感2009大流行H1N1病毒或其变体。本发明涉及(i)适于使用X射线晶体衍射对所述多肽片段进行结构测定的多肽片段晶体，以及(ii)使用所述多肽的结构坐标来筛选和设计对多肽片段中的核酸内裂解活性位点进行调节的化合物的计算方法。本发明涉及鉴定与具有核酸内切酶活性的PA多肽片段结合并且优选抑制所述核酸内裂解活性的化合物的方法。本发明还涉及能够调节本发明PA亚基多肽片段或其变体的核酸内切酶活性的化合物，以及包含所述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN105209436A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201480027984.0

申请日：2014-03-17

申请人： 南洋理工大学

发明人： 罗德平 ,  王鹏 ,  黄精美 ,  许朋飞

IPC分类号： C07D211/96

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/02

摘要： 本发明涉及3-哌啶酮化合物，具体而言，涉及甲苯磺酰基保护的(2S)-苯基-3-哌啶酮及其合成方法，且还提供了由此合成的3-哌啶酮化合物作为强效神经激肽-1(NK1)受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：CN105209410A

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：CN201480019844.9

申请日：2014-02-06

申请人： 澳大利亚国立大学

发明人： 米歇尔·路易丝·库特 ,  加娜·格利奥威

IPC分类号： C07B61/00 ,  C07D211/94 ,  C07D207/46 ,  C07D209/44 ,  C07F9/547 ,  C07F11/00

CPC分类号： C07H19/207 ,  C07D207/46 ,  C07D209/46 ,  C07D211/94 ,  C07D211/96 ,  C07D221/12 ,  C07F9/091 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/572 ,  C07F9/59 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65685

摘要： 本发明描述了如式(I)的荷基异位自由基阴离子物质：RAD-L-NEG；其中RAD为包含自由基的基团；NEG为包含阴离子的基团，所述阴离子能够与质子或其他阳离子结合；L为连接NEG与RAD的连接基团；并且所述RAD的自由基不与所述NEG的阴离子π-共轭。