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公开(公告)号：CN110498796A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201910402401.2
申请日：2019-05-15
申请人： 兰州大学 , 兰州大学白银产业技术研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61P35/00 , A61K31/437 , A61K31/4985
摘要： 本发明公开一种其通式如式1至所示含磺酰氟基团的他达那非类似物，及其制备方法和用途。本发明的化合物物可以在制备抗肿瘤药物中应用，具有一定的体外抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的制备合成工艺操作简单、不使用金属试剂、环境污染少、条件温和。
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公开(公告)号：CN110498796B
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN201910402401.2
申请日：2019-05-15
申请人： 兰州大学 , 兰州大学白银产业技术研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61P35/00 , A61K31/437 , A61K31/4985
摘要： 本发明公开一种其通式如式1至所示含磺酰氟基团的他达那非类似物，及其制备方法和用途。本发明的化合物物可以在制备抗肿瘤药物中应用，具有一定的体外抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。本发明的制备合成工艺操作简单、不使用金属试剂、环境污染少、条件温和。
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公开(公告)号：CN114163435A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111223677.8
申请日：2019-05-15
申请人： 兰州大学 , 兰州大学白银产业技术研究院
IPC分类号： C07D471/04 , C07D471/14 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如式所示的可用于制备他达那非类似物的中间体化合物(+/‑)‑TDA‑07和(+/‑)‑TDA‑08，以及其制备方法，和用这种中间体化合物制备含磺酰氟基团的他达那非类似物的方法。本发明的化合物制备方法是以1‑(苯并[D][1,3]二氧基‑5‑基)‑6‑羟基‑2，3,4‑，9‑四氢‑1H‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑3‑羧酸甲酯的异构体与氯乙酰氯发生酰化反应。本发明的中间体可用于制备含磺酰氟基团的他达那非类似物，其产物可以在制备抗肿瘤药物中应用，具有结构新颖，对肿瘤细胞表现出比较强的抑制作用，具有优良的应用前景。本发明的制备合成工艺操作简单、不使用金属试剂、环境污染少、条件温和。
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公开(公告)号：CN112159363B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202011174509.X
申请日：2020-10-28
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D267/06
摘要： 本发明公开制备1,3‑苯并噁嗪三氟甲基化官能化衍生物的方法。本发明涉及反应通式如(Ι)所示，所示，即；在CuCl/磷酸二苯酯的双催化系统催化下以及试剂量的Togni’s三氟甲基试剂存在下，对含脲结构的烯烃化合物1的自由基加成环化以及三氟甲基官能化的双官能化反应得到一系列目标化合物2。本发明是一种高效，简单的方法，可直接获得具有CF3取代基的，不同取代基的CF3苯并噁嗪类似物，具有优良的产率和出色的官能团耐受性。该方法成功的关键在于引入铜(I)/磷酸双催化系统，使其烯烃在形成苯并噁嗪的同时三氟甲基化，具有双功能化的特点。
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公开(公告)号：CN112159363A
公开(公告)日：2021-01-01
申请号：CN202011174509.X
申请日：2020-10-28
申请人： 兰州大学
IPC分类号： C07D267/06
摘要： 本发明公开制备1,3‑苯并噁嗪三氟甲基化官能化衍生物的方法。本发明涉及反应通式如(Ι)所示，所示，即；在CuCl/磷酸二苯酯的双催化系统催化下以及试剂量的Togni’s三氟甲基试剂存在下，对含脲结构的烯烃化合物1的自由基加成环化以及三氟甲基官能化的双官能化反应得到一系列目标化合物2。本发明是一种高效，简单的方法，可直接获得具有CF3取代基的，不同取代基的CF3苯并噁嗪类似物，具有优良的产率和出色的官能团耐受性。该方法成功的关键在于引入铜(I)/磷酸双催化系统，使其烯烃在形成苯并噁嗪的同时三氟甲基化，具有双功能化的特点。
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