公开(公告)号：CN114642718B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202210377514.3

申请日：2022-04-12

申请人： 兰州大学

发明人： 王锐 ,  张海龙 ,  杨瀚舸 ,  王聪 ,  侯彦喆 ,  黄珊

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

摘要： 本发明涉及一种治疗癌症的药物靶标及其应用。本发明的多肽Microcolin H及其类似物在制备药物方面的应用，药物包括：治疗神经退行性疾病方面的药物；治疗杜氏肌营养不良症方面的药物；治疗炎性疾病方面的药物；治疗心血管疾病方面的药物；治疗癌症方面的药物。本发明提供了磷脂酰基醇转运蛋白的抑制剂作为抗肿瘤药物的用途，通过将其作为药物靶标，开发癌症和心血管等疾病的治疗药物；本发明还筛选出天然多肽Microcolin H及其类似物、衍生物能够精准靶向磷脂酰基醇转运蛋白，进而实现对肿瘤细胞的高效抑制，其药理作用强，可作为新型药

公开(公告)号：CN114642718A

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN202210377514.3

申请日：2022-04-12

申请人： 兰州大学

发明人： 王锐 ,  张海龙 ,  杨瀚舸 ,  王聪 ,  侯彦喆 ,  黄珊

IPC分类号： A61K38/07 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P21/00 ,  G01N33/53 ,  G01N33/574 ,  G01N33/68

摘要： 本发明涉及一种治疗癌症的药物靶标及其应用。本发明的多肽Microcolin H及其类似物在制备药物方面的应用，药物包括：治疗神经退行性疾病方面的药物；治疗杜氏肌营养不良症方面的药物；治疗炎性疾病方面的药物；治疗心血管疾病方面的药物；治疗癌症方面的药物。本发明提供了磷脂酰基醇转运蛋白的抑制剂作为抗肿瘤药物的用途，通过将其作为药物靶标，开发癌症和心血管等疾病的治疗药物；本发明还筛选出天然多肽Microcolin H及其类似物、衍生物能够精准靶向磷脂酰基醇转运蛋白，进而实现对肿瘤细胞的高效抑制，其药理作用强，可作为新型药物靶标磷脂酰基醇转运蛋白的首个高活性高选择性抑制剂，具有着良好的药用前景。

公开(公告)号：CN118846109A

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202410935961.5

申请日：2024-07-12

申请人： 兰州大学

发明人： 王锐 ,  张海龙 ,  陈功 ,  黄珊 ,  易娟 ,  杨瀚舸 ,  王坤 ,  王聪

IPC分类号： A61K47/65 ,  A61K47/64 ,  A61K38/07 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于抗肿瘤药物开发领域，具体涉及基于成纤维细胞活化蛋白(FAP)肿瘤靶向的多肽药物偶联物及其应用。本发明的基于FAP的肿瘤靶向多肽药物偶联物，其通式为P‑C‑D，其中，P为FAP靶向多肽，用于特异性识别并结合靶标；D为有效载荷基团，包括化学抗肿瘤药物；C为Gly‑Pro为核心的连接子，通过Click反应形成不可逆的稳定化学键连接FAP靶向多肽和有效荷载基团。本发明的多肽药物偶联物可高效靶向FAP表达阳性的HT 1080hFAP肿瘤细胞，并且通过FAP蛋白Gly‑Pro酶切活性释放毒性药物，实验终点实验组小鼠肿瘤全部消退，显示了良好的抗肿瘤作用及治疗应用前景。