公开(公告)号：CN112707886A

公开(公告)日：2021-04-27

申请号：CN201911022477.9

申请日：2019-10-25

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张慧政 ,  郭佳志 ,  赵国磊

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明提供了一种氯雷他定中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。包括如下步骤：以三甲基‑2‑氰基吡啶为起始合成原料，经叔丁醇对氰基保护得到中间体2，再与氯苄氯亲核取代得到中间体3，接着用三氯氧磷脱保护后得到中间体4，最后再与格式试剂加成以及酸性条件下得到氯雷他定的关键中间体1。

公开(公告)号：CN113493395A

公开(公告)日：2021-10-12

申请号：CN202010250824.X

申请日：2020-04-01

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 张慧政 ,  赵国磊 ,  郭佳志

IPC: C07C237/24 ,  C07C231/12

Abstract: 本发明提供了一种盐酸米那普仑中间体的制备方法，属于化学药制备技术领域。本发明提供的制备方法通过具有式(II)结构的化合物加入到甲醇溶液中，然后再向其通入氨气，得到式(III)结构的化合物，最后将式(III)结构的化合物成盐，得到盐酸左旋米那普伦，其中，通过在式(II)化合物转化为式(III)化合物的过程中采用在甲醇的溶液中通入氨气来进行氨基化的目的，不仅使得得到的产物纯度高，操作简易，而且收率高。