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公开(公告)号：CN111808902A
公开(公告)日：2020-10-23
申请号：CN201910284726.5
申请日：2019-04-10
申请人： 北京大学
摘要： 本发明公开了一种C-糖基转移酶及其在合成夏佛塔苷和异夏佛塔苷中的应用。本发明从黄芩、玉米、水稻、甘草、大薸、少根紫萍、一把伞南星中分离获得了2-羟基黄烷酮C-糖基转移酶基因(SbCGTa、GuCGTa、PsCGTa、LpCGTa、AeCGTa)和C-葡萄糖-2-羟基黄烷酮C-糖基转移酶基因(SbCGTb、ZmCGTb、OsCGTb1、OsCGTb2、GuCGTb、PsCGTb、LpCGTb、AeCGTb)，首次发现这些基因编码的蛋白参与合成植物中植保素夏佛塔苷和异夏佛塔苷，从而为体外利用酶催化方法合成夏佛塔苷、异夏佛塔苷及其类似物提供了可行的方法。
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公开(公告)号：CN105582005B
公开(公告)日：2018-06-19
申请号：CN201510918824.1
申请日：2015-12-11
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K31/353 , A61K31/352 , A61K8/49 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P25/28 , A61Q19/02
摘要： 本发明公开了甘草中一类异戊烯基异黄酮类化合物的医药新用途。发明人通过对甘草化学成分和活性筛选的系统研究，从中发现了一类结构相近的异戊烯基异黄酮类化合物，包括甘草西定(licoricidin)、angustone A和粗毛甘草素D(glyasperin D)，具有抑制乙酰胆碱酯酶(acetylcholine esterase，AChE)的显著活性。基于以上发现，这些活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备AChE抑制剂和抗胆碱酯酶药物。
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公开(公告)号：CN107349636A
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201710564781.0
申请日：2017-07-12
申请人： 北京大学
IPC分类号： B01D15/20 , B01D15/22 , B01D15/38 , G01N27/447
摘要： 本发明提供了一种带有柱筛并以生物材料作为相互作用相的毛细管、其制备方法以及通过毛细管电泳方法在研究生物大分子与活性配体或化合物相互作用以及药物筛选中的用途。针对某些生物活性大分子从细胞或离体生物组织中分离纯化难度大且会引起天然构象的变化，本发明开发了将生物材料(例如生物大分子超表达的细胞、细胞、线粒体、离体组织、肿瘤组织、载带生物靶固体物质等)注入带有柱筛的毛细管中，所述生物材料被拦截于柱筛后端作为相互作用相，建立非固定化生物材料毛细管电泳(Non-immobilized Biomaterial Capillary Electrophoresis，NIBCE)，在接近生理环境条件下，用于研究生物大分子与活性配体或化合物相互作用以及药物筛选等的毛细管电泳方法。
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公开(公告)号：CN106420902A
公开(公告)日：2017-02-22
申请号：CN201610894553.5
申请日：2016-10-13
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K36/484 , A61K31/12 , A61P1/16 , A23L33/105 , A61K125/00
摘要： 本发明公开了胀果甘草乙醇提取物及甘草查耳酮A的医药新用途。发明人发现胀果甘草与其他药用甘草存在明显的化学成分差异，继而对胀果甘草乙醇提取物及其中重要成分甘草查耳酮A的系统研究，发现其具有保护氧化型细胞损伤、组织损伤及急性化学性肝损伤的显著活性。基于以上发现，这一提取物及该活性化合物或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防氧化性损伤和/或急性化学性肝损伤药物及保健品。
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公开(公告)号：CN103360359A
公开(公告)日：2013-10-23
申请号：CN201210134146.6
申请日：2012-05-02
IPC分类号： C07D311/32 , C07D311/40
摘要： 本发明公开了一种采用小孔树脂从落叶松中精制二氢槲皮素的方法。该方法包括下述步骤：1)将原料落叶松木材粉碎后，加入乙醇水溶液进行提取，收集提取液并浓缩，得到浸膏；2)将所述浸膏采用小孔树脂MCI进行液相吸附分离，以体积分数为0％-30％的乙醇水溶液为洗脱剂进行梯度洗脱，收集合并体积分数为20-25％的洗脱组分，浓缩、干燥得到二氢槲皮素粗品；3)对所述二氢槲皮素粗品进行重结晶，得到精制的二氢槲皮素。本发明采用水、乙醇等绿色溶剂，无污染，可回收利用；所采用的吸附剂小孔树脂引入杂质少，可多次循环使用；获得的产品纯度高于99％，无毒性成分残留，可直接得到药物级原料。该方法路线简单、经济、环保、产率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113444135A
公开(公告)日：2021-09-28
申请号：CN202010223275.7
申请日：2020-03-26
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07J17/00 , C07H15/256 , A61K31/704 , A61P35/00 , A23L33/11 , C12P19/56 , C12P19/18
摘要： 本发明公开了一种牛樟芝四环三萜糖苷及其酶催化制备方法和用途。为解决牛樟芝四环三萜存在的水溶性差、生物利用度低等问题，本发明采用绿色、高效、环保的糖基转移酶YjiC1对牛樟芝三萜进行糖基化修饰，获得了一系列结构新颖的牛樟芝四环三萜糖苷，具有良好的抑制肿瘤增殖的活性，生物利用度显著提高。这类牛樟芝四环三萜糖苷或其药学上可接受的盐、酯、溶剂化物、立体异构体、互变异构体、前药以及其混合物可用于制备治疗/预防肿瘤药物及保健品。
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公开(公告)号：CN106279332A
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201610619215.0
申请日：2016-07-29
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07J9/00 , A61K31/575 , A61P1/16 , A23L33/105
摘要： 本发明公开了三萜类化合物Antcin K及其保肝活性和应用。所述三萜类化合物Antcin K是从野生、椴木培养和/或平皿培养的牛樟芝子实体中提取出来的，多种活性筛选验证其具有突出的保护CCl4造成的急性肝炎肝损伤活性，以及保护酒精诱导的脂质异常积累的活性。基于该化合物对急性肝炎及肝损伤和酒精性脂肪肝具有显著的防治作用，可广泛应用于保肝药物和保健品中。
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公开(公告)号：CN106046015A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201610402547.3
申请日：2016-06-08
申请人： 北京大学
IPC分类号： C07D493/04 , C07D493/14 , C07D311/36 , C12Q1/26
CPC分类号： C07D493/04 , C07D311/36 , C07D493/14 , C12Q1/26
摘要： 本发明公开了一类细胞色素P450 2A6酶的特异性探针底物及其在CYP 2A6酶活性测定中的应用。具体的CYP 2A6酶活性测定的方法如下：选择异戊烯基酚类化合物单体，如异甘草香豆素、异甘草酚、7‑O‑Methylluteone，作为细胞色素P450 2A6酶的高特异性探针底物，借助CYP体外孵育体系开展特异性底物的CYP催化反应，通过定量检测单位时间内产物生成量或底物消耗量来测定各生物样品中CYP 2A6酶的活性，以期实现对重要药物代谢酶CYP 2A6酶活力的评估。
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公开(公告)号：CN105687282A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201510958587.1
申请日：2015-12-17
申请人： 北京大学
IPC分类号： A61K36/286 , A61K9/20 , A61K47/34 , A61P25/16
CPC分类号： A61K36/286 , A61K9/2031 , A61K2236/33 , A61K2236/55
摘要： 本发明公开了一种红花抗帕金森病有效部位滴丸及其制备方法，属于滴丸的制备领域。本发明红花抗帕金森病有效部位滴丸，由红花抗帕金森病有效部位提取物和基质PEG6000制成，包括：将基质加热至熔融，然后将红花抗帕金森病有效部位提取物加入熔融基质中，搅拌均匀得到熔融药液；将熔融药液滴入冷凝剂中，收缩成型，即得。本发明对滴丸制备中的药质比、滴距、滴速和冷凝剂温度等进行了优化，使所制备的滴丸圆整度和光泽度好、稳定性良好，崩解时限短，溶出量大。本发明红花抗帕金森病有效部位滴丸能减轻PD大鼠模型的PD症状，有效起到保护神经细胞作用，服用方便，起效快、生物利用度高，能够用于帕金森病等神经退行性疾病的预防和治疗。
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