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    一种<sup>18</sup>F ‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置
    3.
    发明授权
    一种18F ‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置 失效

    公开(公告)号：CN105152960B

    公开(公告)日：2017-04-19

    申请号：CN201510654263.9

    申请日：2015-10-11

    申请人： 北京脑重大疾病研究院

    发明人： 朱霖 ,  孔繁渊 ,  张岩 ,  乔洪文 ,  查智豪 ,  吴泽辉

    IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07B59/00

    摘要： 本发明涉及一种18F‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置，所述方法包括以下步骤：(1)氟化试剂18F‑的捕获；(2)亲核反应活性18F‑的制备；(3)氟化反应；(4)中间体纯化；(5)中间体脱保护反应；(6)产品纯化和制剂化：使步骤(5)制得的粗产品溶液通过纯化制剂单元，制得18F‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺产品溶液。本发明的18F‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置，使得自动化制备18F‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺得以实现，有利于提高制备的效率和稳定性，同时可以保护操作人员避免辐射损伤，为新型代谢显像剂18F‑(2S,4R)‑4‑氟‑L‑谷胺酰胺的临床应用奠定了基础。

    一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置
    4.
    发明公开
    一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置 失效

    公开(公告)号：CN105152960A

    公开(公告)日：2015-12-16

    申请号：CN201510654263.9

    申请日：2015-10-11

    申请人： 北京脑重大疾病研究院

    发明人： 朱霖 ,  孔繁渊 ,  张岩 ,  乔洪文 ,  查智豪 ,  吴泽辉

    IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07B59/00

    摘要： 本发明涉及一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置，所述方法包括以下步骤：(1)氟化试剂18F-的捕获；(2)亲核反应活性18F-的制备；(3)氟化反应；(4)中间体纯化；(5)中间体脱保护反应；(6)产品纯化和制剂化：使步骤(5)制得的粗产品溶液通过纯化制剂单元，制得18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺产品溶液。本发明的18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备方法及其装置，使得自动化制备18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺得以实现，有利于提高制备的效率和稳定性，同时可以保护操作人员避免辐射损伤，为新型代谢显像剂18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的临床应用奠定了基础。

    一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备装置
    5.
    实用新型
    一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备装置 失效

    公开(公告)号：CN205223067U

    公开(公告)日：2016-05-11

    申请号：CN201520784779.0

    申请日：2015-10-11

    申请人： 北京脑重大疾病研究院

    发明人： 朱霖 ,  孔繁渊 ,  张岩 ,  乔洪文 ,  查智豪 ,  吴泽辉

    IPC分类号： C07C237/06 ,  C07C231/12 ,  C07B59/00

    摘要： 本实用新型涉及一种18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备装置，包括：储液单元；与所述储液单元相连接的管路阀门单元；与所述管路阀门单元相连接的氟化反应单元和脱保护反应单元；所述氟化反应单元通过所述管路阀门单元分别与低温尾气回收单元，离子交换单元以及固相萃取单元相连接；所述脱保护单元通过管路阀门单元分别与固相萃取单元，纯化制剂单元以及低温尾气回收单元相连接；所述低温尾气回收单元通过管路阀门单元与负压单元相连接。本实用新型的18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的自动化制备装置，使得自动化制备18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺得以实现，有利于提高制备的效率和稳定性，同时可以保护操作人员避免辐射损伤，为新型代谢显像剂18F-(2S,4R)-4-氟-L-谷胺酰胺的临床应用奠定了基础。

    含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物及其制备
    7.
    发明公开
    含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物及其制备 审中-实审

    公开(公告)号：CN116507630A

    公开(公告)日：2023-07-28

    申请号：CN202380008288.4

    申请日：2023-02-14

    申请人： 北京师范大学

    发明人： 朱霖 ,  靳文斌 ,  罗杨 ,  王然 ,  孔繁渊

    IPC分类号： C07K5/037 ,  A61K51/08 ,  C07D233/91 ,  A61K51/04 ,  C07K5/062 ,  A61P35/00 ,  C07K7/02 ,  C07D403/12 ,  A61P13/08

    摘要： 本发明公开了一种含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物及其制备，属于放射性药物及医学影像技术领域；本发明的含硝基芳香杂环基团的PSMA靶向放射性金属配合物的通式如式Ⅰ和通式Ⅱ所示：其中R1和R2基为硝基芳香杂环基团；L2为R1基和L1之间的连接基团；L1为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，L4为R2基和L3之间的连接基团；L3为螯合剂和结构PSMA靶向结构的连接基团，Chelator1和Chelator2为螯合剂或螯合结构。本发明首次将硝基杂环芳香基团和PSMA靶向基团同时连接于金属螯合剂上(HBED‑CC、DOTA、DOTA(GA)2、NOTA、AAZTA等)，用于放射性金属核素例如68Ga、18F‑AlF、177Lu、90Y、44Sc、225Ac、212Pb、213Bi等标记，有望通过硝基芳香杂环基团的体内协同作用提高前列腺癌对放射性金属标记物的摄取、加速非靶器官代谢，改善放射性药物对肿瘤诊断和治疗效果。

    一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记前体及标记方法
    10.
    发明授权
    一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM-Ⅱ的标记前体及标记方法 有权

    公开(公告)号：CN107698473B

    公开(公告)日：2019-05-24

    申请号：CN201710804415.8

    申请日：2017-09-08

    申请人： 北京师范大学

    发明人： 朱霖 ,  张岩 ,  刘福涛 ,  孔繁渊

    IPC分类号： C07C319/20 ,  C07C323/37

    摘要： 本发明涉及一种五羟色胺转运体显像剂[18F]FPBM‑Ⅱ的标记前体及标记方法，属于放射性药物化学技术领域；本发明的反应过程如下：前体化合物2‑氨基苯‑(2‑(N,N‑二甲基)氨甲基‑4‑(2‑(2‑对甲苯磺酰基乙氧基)‑乙氧基)‑苯)硫醚，是第一次用于[18F]FPBM‑Ⅱ的标记，结果显示该制备方法放射化学产率15‑30％。本发明简化了该化合物放射性合成的工艺，提高了放射化学产率，首次进行了自动化合成，为[18F]FPBM‑Ⅱ的临床应用奠定基础。