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公开(公告)号:CN105263889B
公开(公告)日:2018-06-26
申请号:CN201480031725.5
申请日:2014-06-02
申请人: 特拉西斯股份有限公司
CPC分类号: A61K51/0406 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07B59/001 , C07C213/10
摘要: 本发明涉及在用非气态合成路径制备的可注射至患者的溶液中纯化18F‑标记的胆碱类似物的方法,该方法包括下述步骤:用固体载体进行固相萃取(SPE)纯化,其中固相萃取纯化所用的固体载体具有的特征是从溶液保留杂质和试剂但不保留18F‑标记的胆碱类似物。
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公开(公告)号:CN105377859B
公开(公告)日:2018-04-17
申请号:CN201480026000.7
申请日:2014-03-07
申请人: 英属哥伦比亚大学
CPC分类号: A61K51/04 , A61K51/0421 , A61K51/0453 , A61K51/0455 , A61K51/082 , A61K51/088 , C07B59/00 , C07F5/02 , C07K1/13
摘要: 本发明提供了包括至少一个18F原子的正电子发射氟化有机氟硼酸盐及其前体,用于正电子发放射断层造影术(PET)扫描的应用,以及它们的生产方法。所述化合物具有通式(Y1)n(Y2)B(A)(I);其中B是硼,A是直链或支链的烷基、烯基、炔基或非芳香族的环烷基基团,它们中的任何一个均可包括杂原子;A通过碳原子与B相连;Y1和Y2各自选自对于B的氟化(18F或19F)的非干扰基团,其中(Y1)n和(Y2)中的至少一个为18F;条件是A被选择以使得通式HaOC(O)A的酸的Ha的pKa小于或等于约2.8。
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公开(公告)号:CN107200702A
公开(公告)日:2017-09-26
申请号:CN201610383358.6
申请日:2016-06-01
申请人: 北京师范大学 , 北京脑重大疾病研究院
IPC分类号: C07C323/37 , C07C319/20 , A61K51/04
CPC分类号: C07B59/00 , C07C319/20 , C07C323/37 , A61K51/04
摘要: 本发明属于放射性药物化学领域,涉及一类二芳基硫醚衍生物、其制备方法以及作为五羟色胺转运体靶向显像剂的用途。本发明的二芳基硫醚衍生物具有如下结构式,该类化合物表现出对中枢SERT的高亲合力,同时相对于DAT(多巴胺转运体)以及NET(去甲肾上腺素转运体)对SERT的高选择性。因此,本发明的[18F]‑二芳基硫醚衍生物,可以作为SERT/PET显像剂。
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公开(公告)号:CN107007850A
公开(公告)日:2017-08-04
申请号:CN201710086067.5
申请日:2010-12-10
申请人: 通用电气健康护理有限公司
发明人: M.阿沃里
IPC分类号: A61K51/08 , A61K51/04 , C07C247/16 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07D207/452 , C07B59/00 , C07K1/13
CPC分类号: A61K51/08 , C07B59/002 , C07B2200/05 , C07C247/16 , C07C291/06 , C07D231/12 , C07D249/06 , C07D261/08 , C07K1/13 , C07K5/0817 , G01N2800/52 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07D207/452
摘要: 本发明提供用放射性碘来标记目的生物学靶向分子(BTM)的新方法。亦提供用所述方法制备的新型放射性碘标记的BTM,以及包含所述放射性碘标记的BTM的放射性药物组合物。本发明亦提供可用于所述方法的放射性碘标记的中间体,以及用所述放射性碘标记的BTM在体内成像的方法。
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公开(公告)号:CN103841994B
公开(公告)日:2016-05-11
申请号:CN201280030986.6
申请日:2012-06-21
申请人: 皮拉莫尔影像股份公司
发明人: 卡尔斯腾·奥尔布里奇 , 迈克尔·克劳斯 , 安德里亚斯·伯克哈德 , 安尼特·里克特 , 雷纳·布劳恩
CPC分类号: A61K51/0497 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K49/0004 , A61K51/04
摘要: 本发明涉及亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋的制剂,更具体地涉及能够如静脉注射的肠道外给药的制剂,其中亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋是氟化茋。另外,本发明涉及本发明的适用于哺乳动物PET成像的制剂的无菌过滤方法。
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公开(公告)号:CN105085509A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201510504054.6
申请日:2015-08-17
申请人: 复旦大学附属中山医院
IPC分类号: C07D417/06 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC分类号: C07B59/002 , A61K51/04 , A61K51/0459 , C07D417/06 , C07B2200/05
摘要: 本发明公开了一种放射性同位素氟-18代硫胺素及其合成方法,以及其在小动物PET/CT中的应用。所述放射性同位素氟-18代硫胺素的结构式为合成方法为:采用现有前体进行放化合成。本发明将硫胺素噻唑环羟乙基上的羟基用放射性同位素18F取代,制成一种PET显像剂。本发明可以成功进入不同品系小鼠脑部,并且硫胺素缺乏小鼠脑部摄取量明显大于正常对照。本发明为临床老年性痴呆的脑部成像剂和肿瘤成像剂的制备提供了条件。
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公开(公告)号:CN102300866B
公开(公告)日:2015-08-26
申请号:CN200980156413.6
申请日:2009-12-02
申请人: 墨尔本大学
发明人: 史蒂芬·保罗·唐纳利 , 特雷西·米歇尔·马 , 伯纳德·丹尼斯·斯甘龙
IPC分类号: C07D521/00 , A61K51/06 , C12P13/00 , A61K31/00 , A61P35/00
CPC分类号: C07D521/00 , A61K49/06 , A61K49/08 , A61K49/10 , A61K49/101 , A61K51/00 , A61K51/02 , A61K51/04 , A61K51/0482 , A61K51/082 , A61K51/088
摘要: 本发明涉及用作金属配体、且其含有分子识别基团或者可与分子识别基团键合的化合物,以及制备该化合物的方法。一旦该含有分子识别部分的化合物与适当的金属放射性核素相配位,该配位化合物在放射治疗和诊断成像领域中可用作放射性药物。因此,本发明也涉及利用本发明放射性标记的化合物的诊断和治疗方法。
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公开(公告)号:CN104478735A
公开(公告)日:2015-04-01
申请号:CN201410528340.1
申请日:2011-10-17
申请人: 皮拉马影像股份公司
IPC分类号: C07C211/29 , A61K51/04 , C07C209/74 , C07C209/68 , A61K101/02
CPC分类号: A61K51/04 , C07B59/001 , C07C211/29
摘要: 本发明涉及中枢神经系统疾病的成像、诊断和/或治疗用化合物,特别涉及适合作为前体用于制备某些18F标记的正电子发射断层扫描术(PET)示踪剂的新化合物。此外,本发明涉及这样的前体分子的制备以及通过这样的前体的18F标记而进行的PET示踪剂的制备。
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公开(公告)号:CN103841994A
公开(公告)日:2014-06-04
申请号:CN201280030986.6
申请日:2012-06-21
申请人: 皮拉莫尔影像股份公司
发明人: 卡尔斯腾·奥尔布里奇 , 迈克尔·克劳斯 , 安德里亚斯·伯克哈德 , 安尼特·里克特 , 雷纳·布劳恩
CPC分类号: A61K51/0497 , A61K9/0019 , A61K47/10 , A61K47/22 , A61K49/0004 , A61K51/04
摘要: 本发明涉及亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋的配方,更具体地涉及能够如静脉注射的肠道外给药的配方,其中亲脂性的β淀粉状蛋白配体茋是氟化茋。另外,本发明涉及本发明的适用于哺乳动物PET成像的配方的无菌过滤方法。
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公开(公告)号:CN103724207A
公开(公告)日:2014-04-16
申请号:CN201310714057.3
申请日:2013-12-20
申请人: 北京智博高科生物技术有限公司 , 张志勇
IPC分类号: C07C205/37 , C07C201/12 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C41/16 , C07C217/86 , C07C213/06 , C07C323/20 , C07C319/14 , C07D213/64 , C07D213/65 , C07C211/53 , C07C209/78 , A61K31/085 , A61K31/09 , A61K31/136 , A61K31/10 , A61K31/44 , A61K31/137 , A61P25/28 , A61K49/00 , A61K51/04 , A61K101/02
CPC分类号: C07D213/64 , A61K51/04 , A61K51/0406 , C07B2200/05 , C07C41/18 , C07C43/2055 , C07C43/225 , C07C43/23 , C07C201/12 , C07C205/37 , C07C211/53 , C07C213/02 , C07C217/86 , C07C319/20 , C07C323/20 , C07D213/65 , C07F7/2208
摘要: 本发明涉及一种苯基苄基醚类衍生物及其制备方法,其部分化合物被放射性核素标记后作为Aβ斑块显像剂,以及所述苯基苄基醚类衍生物在制备诊断和治疗阿尔茨海默症的药物中的应用。苯基苄基醚类衍生物,其结构式如式(I)所示;本发明研发出一类全新的与AD病人脑内Aβ斑块具有高亲和力的苯基苄基醚衍生物,化学结构不同于现有技术所公开的化合物,属于诊断和治疗阿尔茨海默症的全新的化合物;得到的Aβ斑块显像剂,体内稳定性好,脂溶性低、脑清除速度快,并且不存在体内脱放射性核素的问题,具有巨大的应用前景和市场价值;
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