公开(公告)号：CN102516160A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110424503.8

申请日：2011-12-16

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 刘意林 ,  祁伟 ,  杨琰

IPC分类号： C07D211/90

摘要： 一种高纯度盐酸乐卡地平的合成工艺，本合成工艺包括以下三个步骤：(1)双乙烯酮与3-羟基丙腈在碱存在下酯化生成乙酰乙酸丙腈酯；(2)乙酰乙酸丙腈酯与3-硝基苯甲醛、3-胺基丁烯酸甲酯缩合关环并一锅法水解酸化得到乐卡地平母核，(3)在亚硫酰氯及DMF催化下酯化得到盐酸乐卡地平，通过结晶得到高纯盐酸乐卡地平。本发明工艺有步骤简单、反应条件温和可控、收率高等特点。

公开(公告)号：CN102531999A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110425152.2

申请日：2011-12-16

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 刘意林 ,  祁伟 ,  杨琰

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

摘要： 盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种易于粉碎纯度至少98.5％的易于粉碎无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。

公开(公告)号：CN102558032A

公开(公告)日：2012-07-11

申请号：CN201110424511.2

申请日：2011-12-16

申请人： 北京赛科药业有限责任公司

发明人： 刘意林 ,  祁伟 ,  杨琰

IPC分类号： C07D211/90 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

摘要： 盐酸乐卡地平为第三代二氢吡啶类钙拮抗剂，临床上主要用于高血压及心绞痛。本发明提供了一种纯度至少98.5％的无定形盐酸乐卡地平，更纯至少99.5％的纯度，还要纯至少99.7％的纯度。本发明还提供高纯度无定形盐酸乐卡地平的制备方法。