公开(公告)号：CN113582994A

公开(公告)日：2021-11-02

申请号：CN202111140643.2

申请日：2021-09-28

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 蒋兴凯 ,  王岩 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/529

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及具有TRK激酶抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：，式中，环A代表C3‑7环烷基、C3‑7杂环基、苯基、五元杂芳基或六元杂芳基；R1和R2相同或不同，且各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基。本发明提供的化合物能够作为药物组合物的主要成分，通过抑制TRK激酶活性，可以有效治疗、缓解和/或预防肿瘤，对研究肿瘤药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN115536699A

公开(公告)日：2022-12-30

申请号：CN202211523776.2

申请日：2022-12-01

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  范伏田 ,  毕续海 ,  杨洪伟 ,  马明阳 ,  张海鹏 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了一种新型EGFR‑TKIs、制备方法、药物组合物及其应用。该新型EGFR‑TKIs为具有式Ⅰ结构的化合物：。本发明提供的新型EGFR‑TKIs化合物具有较高的EGFR抑制活性，且毒副作用较小，通过抑制EGFR活性，可以有效治疗、缓解和/或预防癌症，对研究癌症药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN114853736A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210785779.7

申请日：2022-07-06

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  汪小涧 ,  范伏田 ,  马明阳 ,  吴鹏飞 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及具有TRK抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途，所述化合物具有式Ⅰ结构：，式中，R1和R2各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基；M代表碳、氮、氧或硫；Q1、Q2和Q3各自独立地代表碳或氮；W1代表碳或氮；R3和R4各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、醛基、羧基、羟基、氨基、巯基、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、、、或，本发明提供的化合物具有良好的TRK抑制活性。

公开(公告)号：CN115536699B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202211523776.2

申请日：2022-12-01

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  范伏田 ,  毕续海 ,  杨洪伟 ,  马明阳 ,  张海鹏 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了一种新型EGFR‑TKIs、制备方法、药物组合物及其应用。该新型EGFR‑TKIs为具有式Ⅰ结构的化合物：。本发明提供的新型EGFR‑TKIs化合物具有较高的EGFR抑制活性，且毒副作用较小，通过抑制EGFR活性，可以有效治疗、缓解和/或预防癌症，对研究癌症药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN113979999B

公开(公告)日：2022-05-20

申请号：CN202111590951.5

申请日：2021-12-23

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及靶向泛素化降解BCR‑ABL激酶的化合物及其制备方法、组合物和用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：，式中，环A代表五元环烷基、五元杂环基或五元杂芳基，R1代表氢、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺；L代表；D代表、、或。本发明提供的化合物可以实现对BCR‑ABL激酶诱导降解，对研究肿瘤药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN113582994B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111140643.2

申请日：2021-09-28

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 蒋兴凯 ,  王岩 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D471/22 ,  C07D491/22 ,  C07D495/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/529

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及具有TRK激酶抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：，式中，环A代表C3‑7环烷基、C3‑7杂环基、苯基、五元杂芳基或六元杂芳基；R1和R2相同或不同，且各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基。本发明提供的化合物能够作为药物组合物的主要成分，通过抑制TRK激酶活性，可以有效治疗、缓解和/或预防肿瘤，对研究肿瘤药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN113979999A

公开(公告)日：2022-01-28

申请号：CN202111590951.5

申请日：2021-12-23

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及靶向泛素化降解BCR‑ABL激酶的化合物及其制备方法、组合物和用途，所述化合物是具有式Ⅰ结构的化合物或其药学上可接受的盐：，式中，环A代表五元环烷基、五元杂环基或五元杂芳基，R1代表氢、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺；L代表；D代表、、或。本发明提供的化合物可以实现对BCR‑ABL激酶诱导降解，对研究肿瘤药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN115626939B

公开(公告)日：2023-06-16

申请号：CN202211523801.7

申请日：2022-12-01

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  范伏田 ,  毕续海 ,  马明阳 ,  杨洪伟 ,  张海鹏 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了一种新型EGFR降解剂、制备方法、药物组合物及其应用。所述化合物具有式Ⅰ结构：。本发明提供的化合物能够实现EGFR的诱导降解，降解效果较好，安全性较高，且毒副作用较小，可以有效治疗、缓解和/或预防癌症，对研究癌症药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN115626939A

公开(公告)日：2023-01-20

申请号：CN202211523801.7

申请日：2022-12-01

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  范伏田 ,  毕续海 ,  马明阳 ,  杨洪伟 ,  张海鹏 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07F9/6558 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/675

摘要： 本发明涉及药物技术领域，提供了一种新型EGFR降解剂、制备方法、药物组合物及其应用。所述化合物具有式Ⅰ结构：。本发明提供的化合物能够实现EGFR的诱导降解，降解效果较好，安全性较高，且毒副作用较小，可以有效治疗、缓解和/或预防癌症，对研究癌症药物的开发有重要的意义。

公开(公告)号：CN114853736B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN202210785779.7

申请日：2022-07-06

申请人： 北京鑫开元医药科技有限公司

发明人： 王岩 ,  蒋兴凯 ,  汪小涧 ,  范伏田 ,  马明阳 ,  吴鹏飞 ,  苏小庭 ,  戴信敏

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4155

摘要： 本发明属于药物领域，具体涉及具有TRK抑制活性的化合物、制备方法、组合物及其用途，所述化合物具有式Ⅰ结构：，式中，R1和R2各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、不取代的C1‑4烷氧基、取代的C1‑4烷氧基、不取代的C1‑4烷硫基、取代的C1‑4烷硫基、不取代的C1‑4烷胺基或取代的C1‑4烷胺基；M代表碳、氮、氧或硫；Q1、Q2和Q3各自独立地代表碳或氮；W1代表碳或氮；R3和R4各自独立地代表氢、氟、氯、溴、碘、醛基、羧基、羟基、氨基、巯基、不取代的C1‑4烷基、取代的C1‑4烷基、、、或，本发明提供的化合物具有良好的TRK抑制活性。