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公开(公告)号：CN1271115C
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN02158766.3
申请日：2002-12-26
申请人： 北京键凯科技有限公司
摘要： 本发明涉及如下通式(I)或(II)的、一种新型的、对水解稳定的，通过醚键连接的聚乙二醇和长链脂肪烷类马来酰亚胺衍生物，其中，PEG是聚乙二醇聚合物；l是4-18的整数；A为C1-12的烷氧基、环烷氧基或芳烷基，或者为能够与药物分子中的氨基、羟基、巯基等反应的活性官能团。还涉及其制备办法，和这类衍生物与药物分子的结合物。
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公开(公告)号：CN1511861A
公开(公告)日：2004-07-14
申请号：CN02158767.1
申请日：2002-12-26
申请人： 北京键凯科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种对水解稳定的如下通式(I)或(II)的通过醚键连接的聚乙二醇－脂肪酸衍生物，其中，PEG是聚乙二醇聚合物；l是4－18的整数；并且，A为C1－12的烷氧基、环烷氧基或烷氧芳基，或一个酯基；B和B’相同或不同，为羟基或能够与药物分子中的氨基、羟基、巯基等反应的官能团。以及该类衍生物与药物的结合产物，及其医药用途。
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公开(公告)号：CN100475837C
公开(公告)日：2009-04-08
申请号：CN200410048016.6
申请日：2004-06-11
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： A61K47/6903 , A61K47/60
摘要： 一种通式II的多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽以及活性衍生物，其中：R1是一个中心分子，包含多个活性基团，通过这些基团衍生出的线性聚乙二醇最终形成多叉分支的聚乙二醇；i是3-30中的一个整数，表征分叉数。该聚合物无毒，可支载多个药物分子，达到提高溶解性、缓释控释等目的，尤其对抗肿瘤药物如紫杉醇、喜树碱等，有明显强化作用。所述的多叉分支的聚乙二醇-氨基酸寡肽还能与其他分子形成的凝胶，所述的凝胶可以用于生物医药方面。
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公开(公告)号：CN1243779C
公开(公告)日：2006-03-01
申请号：CN03801105.0
申请日：2003-03-12
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/00
CPC分类号： C08G65/329 , A61K47/60 , C08L2203/02
摘要： 本发明涉及一种由式(I)-(IV)表示的Y形分支的聚乙二醇衍生物。本发明还涉及该衍生物与药物分子形成的结合物以及包含该结合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN1623993A
公开(公告)日：2005-06-08
申请号：CN200310116882.X
申请日：2003-12-02
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D491/18 , C07K5/06
CPC分类号： C07D491/08
摘要： 新型的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)，以及其中间产物(II)，其中，P是乙二醇寡聚物或氨基酸寡聚物，所述的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)及其中间产物(II)具有提高的水溶性和较小的毒副作用，显示增强的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN1556828A
公开(公告)日：2004-12-22
申请号：CN03801105.0
申请日：2003-03-12
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/00
CPC分类号： C08G65/329 , A61K47/60 , C08L2203/02
摘要： 本发明涉及一种由式(I)－(IV)表示的Y形分支的聚乙二醇衍生物。本发明还涉及该衍生物与药物分子形成的结合物以及包含该结合物的药物组合物。
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公开(公告)号：CN1318426C
公开(公告)日：2007-05-30
申请号：CN200480005763.X
申请日：2004-12-02
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C07D493/18 , A61K31/34 , A61P35/00 , C07D307/00
CPC分类号： C07D491/08
摘要： 新型的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)，及其中间产物(II)，其中，P是乙二醇寡聚物或氨基酸寡聚物，以及去甲斑蝥胺衍生物(I)与聚乙二醇的结合物(III)。所述的斑蝥胺和去甲斑蝥胺衍生物(I)及其中间产物(II)和与聚乙二醇的结合物(III)具有提高的水溶性和较小的毒副作用，显示增强的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN1867578A
公开(公告)日：2006-11-22
申请号：CN200480029778.X
申请日：2004-11-05
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： C08G65/329 , A61K31/56 , C07J53/00 , C08G65/33303 , C08H8/00
摘要： 一种亲水性聚合物－黄杨木提取物或其衍生物的结合物，该结合物是将黄杨木提取物如环常绿黄杨碱D等通过如聚乙二醇的所述亲水性聚合物修饰后，以达到提高该类药物的水溶性和延长其在生物体中的循环半衰期。
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公开(公告)号：CN1676525A
公开(公告)日：2005-10-05
申请号：CN200410029615.3
申请日：2004-03-29
申请人： 北京键凯科技有限公司
CPC分类号： C08G65/333 , A61K31/34 , A61K47/595 , A61K47/60 , C07D493/22
摘要： 亲水性聚合物—雷公藤提取物或其衍生物的结合物(I)和(II)，其中，P为亲水性聚合物，优选为聚乙二醇；L、X和Z为连接基团，D为雷公藤提取物或其衍生物。该结合物提高了雷公藤提取物或其衍生物的水溶性，降低其毒性并延长了其在生物体中的循环半衰期。
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公开(公告)号：CN1611524A
公开(公告)日：2005-05-04
申请号：CN200310101688.4
申请日：2003-10-28
申请人： 北京键凯科技有限公司
IPC分类号： C08G65/329 , C07D207/40 , C07K14/555 , A61K47/48 , A61K9/00
摘要： 通式I的聚乙二醇氨基酸N－内环羰酐活性衍生物，其中，n和m是1－6的整数；j是1－20的整数；X为连接基团，Y为PEG本身的一个羟基或者被C1－12烷氧基、环烷氧基或芳烷氧基封端。还提供了通式I的衍生物与含有自由氨基的物质，如蛋白、多肽、合成聚合物和治疗药剂形成的键合物，这种键合物具有提高的生物利用度、生理半衰期和水溶性。还提供了由该活性衍生物本身聚合、或者与其他聚合物前提或其他小分子氨基酸化合物共聚得到的凝胶。以及制备这种衍生物的方法和凝胶的医药用途。
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