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公开(公告)号：CN102796091A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110135582.0
申请日：2011-05-24
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/422 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及取代的噁唑烷酮化合物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。具体涉及通式I表示的取代的噁唑烷酮化合物，其中，R1表示氯、溴、甲基或三氟甲基；R2和R3各自独立地表示氢或C1-10烷基。该化合物或其药用盐作为直接Xa因子抑制剂，用作抗血栓剂，用于治疗心脑血管疾病和血栓栓塞类疾病。式I
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公开(公告)号：CN104341429A
公开(公告)日：2015-02-11
申请号：CN201310322465.4
申请日：2013-07-29
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D491/20 , C07D491/22
CPC分类号： C07D491/20 , C07D491/22
摘要： 本发明提供一种(S)-喜树碱中间体的制备方法及(S)-喜树碱的制备方法。所述的方法包括：在惰性溶剂中，在引发剂的作用下，在光照条件下，使式I所示的化合物6-氰基-1,1-(亚乙二氧基)-5-氧-1,2,3,5-四氢氮茚-7-乙酸乙酯与固体溴代试剂发生如下溴代反应，从而得到式II所示的化合物：本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：本发明避免了使用较不稳定的钠氢和强腐蚀性和易挥发性的溴素，具有安全性高和可操作性高的特点。本发明的反应条件温和，后处理简单，反应收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102796092B
公开(公告)日：2015-04-08
申请号：CN201110135602.4
申请日：2011-05-24
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，一组通式结构表示的取代的噁唑烷酮化合物，属于药物化学领域。具体涉及通式I表示的取代的噁唑烷酮化合物，其中，R1表示氯、溴、甲基或三氟甲基；R2表示C1-10直链或支链的饱和或不饱和的亚烷基链。该化合物或其药用盐作为直接Xa因子抑制剂，用作抗血栓剂，用于治疗心脑血管疾病和血栓栓塞类疾病。式I
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公开(公告)号：CN103804457A
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN201210441654.9
申请日：2012-11-07
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07J43/00
摘要： 本申请涉及制备醋酸阿比特龙的方法，其包括如下步骤：以3β-羟基-17-碘雄甾-5,16-二烯为原料，经乙酰化和偶联反应形成醋酸阿比特龙。
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公开(公告)号：CN103012368A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110282978.8
申请日：2011-09-22
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D215/54 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了式(I)化合物及其制备方法与用途。
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公开(公告)号：CN104341429B
公开(公告)日：2016-08-10
申请号：CN201310322465.4
申请日：2013-07-29
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D491/20 , C07D491/22
摘要： 本发明提供一种(S)?喜树碱中间体的制备方法及(S)?喜树碱的制备方法。所述的方法包括：在惰性溶剂中，在引发剂的作用下，在光照条件下，使式I所示的化合物6?氰基?1,1?(亚乙二氧基)?5?氧?1,2,3,5?四氢氮茚?7?乙酸乙酯与固体溴代试剂发生如下溴代反应，从而得到式II所示的化合物：本发明与现有技术相比具有以下优点和积极效果：本发明避免了使用较不稳定的钠氢和强腐蚀性和易挥发性的溴素，具有安全性高和可操作性高的特点。本发明的反应条件温和，后处理简单，反应收率较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103543230B
公开(公告)日：2015-09-30
申请号：CN201210236984.4
申请日：2012-07-09
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： G01N30/36
摘要： 本发明公开了一种盐酸莫西沙星及其对映异构体的分离测定方法。本发明采用高效液相色谱法，通过使用反相色谱柱，手性试剂作为流动相，根据盐酸莫西沙星消旋体对盐酸莫西沙星中的对映异构体进行定位，能够对存在于缓释型、控释型或普通型的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、针剂、滴眼液、滴鼻液、滴耳液、栓剂或注射剂的各类剂型中的盐酸莫西沙星进行其对映异构体检查，提高现有的盐酸莫西沙星的质量标准，为今后制定盐酸莫西沙星的对映异构体测定标准提供依据。
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公开(公告)号：CN103543230A
公开(公告)日：2014-01-29
申请号：CN201210236984.4
申请日：2012-07-09
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： G01N30/36
摘要： 本发明公开了一种盐酸莫西沙星及其对映异构体的分离测定方法。本发明采用高效液相色谱法，通过使用反相色谱柱，手性试剂作为流动相，根据盐酸莫西沙星消旋体对盐酸莫西沙星中的对映异构体进行定位，能够对存在于缓释型、控释型或普通型的片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液、针剂、滴眼液、滴鼻液、滴耳液、栓剂或注射剂的各类剂型中的盐酸莫西沙星进行其对映异构体检查，提高现有的盐酸莫西沙星的质量标准，为今后制定盐酸莫西沙星的对映异构体测定标准提供依据。
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公开(公告)号：CN103012367A
公开(公告)日：2013-04-03
申请号：CN201110282960.8
申请日：2011-09-22
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D401/12 , C07D215/54 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 公开了式(I)化合物及其制备方法与用途
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公开(公告)号：CN102796092A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201110135602.4
申请日：2011-05-24
申请人： 北大方正集团有限公司 , 方正医药研究院有限公司 , 北大国际医院集团有限公司
IPC分类号： C07D413/14 , A61K31/5377 , A61P7/02
摘要： 本发明涉及噁唑烷酮衍生物及其制备方法和应用，一组通式结构表示的取代的噁唑烷酮化合物，属于药物化学领域。具体涉及通式I表示的取代的噁唑烷酮化合物，其中，R1表示氯、溴、甲基或三氟甲基；R2表示C1-10直链或支链的饱和或不饱和的亚烷基链。该化合物或其药用盐作为直接Xa因子抑制剂，用作抗血栓剂，用于治疗心脑血管疾病和血栓栓塞类疾病。
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