公开(公告)号：CN101735208B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910200105.0

申请日：2009-12-08

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  徐勤耀 ,  任白燕 ,  杨琍苹

IPC: C07D413/04

Abstract: 一种伊潘立酮的合成方法，涉及一种伊潘立酮的合成工艺。先以2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐(2)与1-(4-(3-氯丙基)-3-甲氧基)苯乙酮(4)发生N-烃化缩合反应，再经关环，得到伊潘立酮(6)。本发明操作简单，无需特殊设备，反应条件温和，没有难以分离的化合物，所得产品都可通过重结晶得到，不需要柱层析纯化，所用的大部分试剂都可从市场购买到，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN101723879A

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200910198818.8

申请日：2009-11-16

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  阚洪柱 ,  朱映光 ,  任白燕 ,  马海坤 ,  杨琍苹

IPC: C07D211/34

Abstract: 本发明涉及一种用于合成(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法。以3-吡啶乙酸盐酸盐为原料，经酯化，成季铵盐，Pd/C/H2还原，L-(+)-扁桃酸拆分及成盐酸盐，总共五步反应得到光学纯度达到99％以上，微吸潮，便于储存的目标产物(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐。本发明具有高选择性，高收率，低成本，操作及纯化方法简便、经济效益好，更适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN101723879B

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200910198818.8

申请日：2009-11-16

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  阚洪柱 ,  朱映光 ,  任白燕 ,  马海坤 ,  杨琍苹

IPC: C07D211/34

Abstract: 本发明涉及一种用于合成(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐的方法。以3-吡啶乙酸盐酸盐为原料，经酯化，成季铵盐，Pd/C/H2还原，L-(+)-扁桃酸拆分及成盐酸盐，总共五步反应得到光学纯度达到99％以上，微吸潮，便于储存的目标产物(R)-3-哌啶乙酸乙酯盐酸盐。本发明具有高选择性，高收率，低成本，操作及纯化方法简便、经济效益好，更适合工业化生产的优点。

公开(公告)号：CN101735208A

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200910200105.0

申请日：2009-12-08

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 胡文浩 ,  徐勤耀 ,  任白燕 ,  杨琍苹

IPC: C07D413/04

Abstract: 一种伊潘立酮的合成方法，涉及一种伊潘立酮的合成工艺。先以2，4-二氟苯基(4-哌啶基)甲酮肟或其盐酸盐(2)与1-(4-(3-氯丙基)-3-甲氧基)苯乙酮(4)发生N-烃化缩合反应，再经关环，得到伊潘立酮(6)。本发明操作简单，无需特殊设备，反应条件温和，没有难以分离的化合物，所得产品都可通过重结晶得到，不需要柱层析纯化，所用的大部分试剂都可从市场购买到，适合工业化生产。