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公开(公告)号：CN100574808C
公开(公告)日：2009-12-30
申请号：CN200610117654.8
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明以α，β-聚[(2-胺乙基)-L-天冬酰胺]为主链，以半乳糖为靶向基团，含L-酪氨酸残基的二乙三胺五乙酸单活性酯为Gd3+配体，合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低，生物相容性好，驰豫率优于商用小分子造影剂；动物实验证明，与市售小分子造影剂相比，其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍；在肝部组织的停留时间大于24小时，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于，该造影剂的Zeta电位为负且小于-10mV，将其作为基因载体系统的壳层结构，获得了MRI可见的、肝靶向的、核-壳型的纳米基因载体系统。
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公开(公告)号：CN1947798A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200610117655.2
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明提供了一种制备磁共振成像仪(MRI)可见的、对肝具有靶向性的、核－壳型、可降解纳米基因载体系统的新方法。本发明基因载体系统的合成与组装包括：1)基因载体系统核的合成；2)基因载体系统壳层的合成；3)核与壳层的组装。本发明所设计基因载体系统的核层为纳米颗粒，粒径在70－85nm，Zeta电位为正且大于+17mV，由目的基因和可降解聚阳离子组装而成；可降解的壳层带有肝靶向基团和高分子磁共振成像造影剂，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长，驰豫率7.77mM－1s－1，核层与壳层组装体的粒径在95－105nm，Zeta电位为负，体系储存稳定性和分散性极佳，适合作为体内的基因转染实验载体。
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公开(公告)号：CN100553684C
公开(公告)日：2009-10-28
申请号：CN200610117655.2
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明提供了一种制备磁共振成像仪(MRI)可见的、对肝具有靶向性的、核-壳型、可降解纳米基因载体系统的新方法。本发明基因载体系统的合成与组装包括：1)基因载体系统核的合成；2)基因载体系统壳层的合成；3)核与壳层的组装。本发明所设计基因载体系统的核层为纳米颗粒，粒径在70-85nm，Zeta电位为正且大于+17mV，由目的基因和可降解聚阳离子组装而成；可降解的壳层带有肝靶向基团和高分子磁共振成像造影剂，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长，驰豫率7.77mM-1s-1，核层与壳层组装体的粒径在95-105nm，Zeta电位为负，体系储存稳定性和分散性极佳，适合作为体内的基因转染实验载体。
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公开(公告)号：CN1943791A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200610117654.8
申请日：2006-10-27
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明以α，β－聚[(2－胺乙基)－L－天冬酰胺]为主链，以半乳糖为靶向基团，二乙三胺五乙酸/L－酪氨酸甲酯衍生物为Gd3+配体，合成了一种具有肝靶向性的、生物可降解的高分子磁共振成像造影剂。该造影剂的毒性较低，生物相容性好，驰豫率优于商用小分子造影剂；动物实验证明，与市售小分子造影剂相比，其在肝部组织增强作用为市售小分子造影剂(钆喷酸葡胺)的3倍；在肝部组织的停留时间大于24小时，比商用小分子造影剂在肝部停留时间长18小时。特别之处在于，该造影剂的Zeta电位为负且小于－10mV，将其作为基因载体系统的壳层结构，获得了MRI可见的、肝靶向的、核－壳型的纳米基因载体系统。
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