公开(公告)号：CN1733701A

公开(公告)日：2006-02-15

申请号：CN200510028845.2

申请日：2005-08-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  谭宙宏 ,  杨琍苹

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: α－亚胺酮的不对称氢转移合成手性沙丁胺醇的方法，涉及合成光学纯－β氨基醇类化合物沙丁胺醇的新方法。首先，以5－乙酰基水杨酸甲酯为原料，用氧化试剂氧化为5－(1，1－二羟基)－乙酰基－2－羟基苯甲酸甲酯。然后与叔丁胺反应，得到α－亚胺酮化合物。接着，以(S，S)－Ru－TsDPEN或(R，R)－Ru－TsDPEN为催化剂，在甲酸、三乙胺、惰性有机溶剂体系中不对称氢转移α－亚胺酮化合物，得光学纯的产品，即：(R)或(S)－5－[2－[(1，1－二甲基乙基)氨基]－1－羟乙基]－2－羟基苯甲酸甲酯。最后，将(R)或(S)－5－[2－[(1，1－二甲基乙基)氨基]－1－羟乙基]－2－羟基苯甲酸甲酯还原，即得光学纯的(R)或(S)手性沙丁胺醇。本发明选择性好、反应条件温和，操作过程及反应后处理简便，有利于重复和扩大规模生产，成本低廉。

公开(公告)号：CN1290818C

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200510028845.2

申请日：2005-08-17

Applicant: 华东师范大学

Inventor： 肖元晶 ,  谭宙宏 ,  杨琍苹

IPC: C07C215/60 ,  C07C213/00

Abstract: α-亚胺酮的不对称氢转移合成手性沙丁胺醇的方法，涉及合成光学纯-β氨基醇类化合物沙丁胺醇的新方法。首先，以5-乙酰基水杨酸甲酯为原料，用氧化试剂氧化为5-(1，1-二羟基)-乙酰基-2-羟基苯甲酸甲酯。然后与叔丁胺反应，得到α-亚胺酮化合物。接着，以(S，S)-Ru-TsDPEN或(R，R)-Ru-TsDPEN为催化剂，在甲酸、三乙胺、惰性有机溶剂体系中不对称氢转移α-亚胺酮化合物，得光学纯的产品，即：(R)或(S)-5-[2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯。最后，将(R)或(S)-5-[2-[(1，1-二甲基乙基)氨基]-1-羟乙基]-2-羟基苯甲酸甲酯还原，即得光学纯的(R)或(S)手性沙丁胺醇。本发明选择性好、反应条件温和，操作过程及反应后处理简便，有利于重复和扩大规模生产，成本低廉。