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公开(公告)号：CN108864069B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201810415257.1
申请日：2018-05-03
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D413/14 , A61P7/02 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种制备利伐沙班微粒的方法，其包括步骤：a)将利伐沙班溶解在有机溶剂中，得到有机相；b)将羟丙基甲基纤维素，牛血清蛋白溶解在去离子水中，得到水相；c)将有机相和水相在搅拌状态下混合，析出白色粒子，固液分离即得利伐沙班微粒。本发明通过牛血清蛋白和羟丙基甲基纤维素的联合使用，在溶析过程中得到粒径分布在1‑10μm，并且为稳定晶型的利伐沙班微粒。所述方法过程简单、设备要求低且能耗低，既达到了传统微粉化的效果，同时降低了生产成本。所述方法制备的利伐沙班微粒粒径小且晶型稳定，其溶出度大大提高，使用其代替原料药制备预防和/或治疗血栓的药物时，可大大提高生物利用度。
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公开(公告)号：CN105125503A
公开(公告)日：2015-12-09
申请号：CN201510419013.7
申请日：2015-07-16
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K31/405 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P7/02 , A61P25/06
摘要： 本发明公开了吲哚美辛无定型微粒、微粒药物制剂、制备方法及应用。本发明提供了一种吲哚美辛无定型微粒的制备方法，其包括下述步骤：将吲哚美辛溶解在含有水溶性聚合物和碱化剂的水或低浓度乙醇水溶液中，控制溶液的pH为7.5-9，再在混合条件下，加入酸化剂至溶液的pH为2.5-4.5，形成含有吲哚美辛无定型微粒的混合液，分离，得到吲哚美辛无定型微粒即可。本发明的吲哚美辛无定型微粒及药物制剂的溶出性能明显提高、口服生物利用度高、稳定性佳、制备方法简单、无毒性溶剂残留、安全可靠，市场化前景良好。
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公开(公告)号：CN108864069A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201810415257.1
申请日：2018-05-03
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07D413/14 , A61P7/02 , A61K31/5377
摘要： 本发明公开了一种制备利伐沙班微粒的方法，其包括步骤：a)将利伐沙班溶解在有机溶剂中，得到有机相；b)将羟丙基甲基纤维素，牛血清蛋白溶解在去离子水中，得到水相；c)将有机相和水相在搅拌状态下混合，析出白色粒子，固液分离即得利伐沙班微粒。本发明通过牛血清蛋白和羟丙基甲基纤维素的联合使用，在溶析过程中得到粒径分布在1‑10μm，并且为稳定晶型的利伐沙班微粒。所述方法过程简单、设备要求低且能耗低，既达到了传统微粉化的效果，同时降低了生产成本。所述方法制备的利伐沙班微粒粒径小且晶型稳定，其溶出度大大提高，使用其代替原料药制备预防和/或治疗血栓的药物时，可大大提高生物利用度。
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公开(公告)号：CN1943558A
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200610117073.4
申请日：2006-10-12
申请人： 华东理工大学
摘要： 一种含有两亲性聚合物的脂质纳米粒及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明中，脂质纳米粒的脂质与两亲性聚合物的比例范围为10∶1至1∶5，其它组分包括药物、乳化剂，还可以包括助乳化剂。脂质纳米粒的制备方法为：取药物，脂质，两亲性聚合物，乳化剂，助乳化剂置于温热水浴，使熔融溶解，并混合均匀，加入温热的水，搅拌，使分散均匀，制得浓微乳液。将温热浓微乳液缓慢滴加入置于冰浴的水中，边加边搅拌，即得到分散于水中的脂质纳米粒。通过超滤除去过量的水，可以进一步加入冻干保护剂和/或等渗调节剂冷冻干燥制得冻干粉针。由于两亲性聚合物的加入，采用自微乳化法制备脂质纳米粒时可以减少常用表面活性剂的用量，同时延长了药物在体内的消除半衰期。
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公开(公告)号：CN116199594A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111438383.7
申请日：2021-11-30
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： C07C231/24 , C07C233/25
摘要： 本发明提供了扑热息痛II晶型粒子的制备方法，包括：A、将扑热息痛在加热条件下溶解在有机溶剂中，而后将溶液冷却至‑5～15℃，并保持该温度，提高溶液的过饱和度，为II晶型的析出提供条件；B、向步骤A的溶液中加入一定量的扑热息痛II晶型晶种，之后加入聚维酮或共聚维酮聚合物，得到含有扑热息痛II晶型粒子的悬浮液；C、将步骤B中的悬浮液分离后干燥得到扑热息痛II晶型粒子。根据本发明所制备的扑热息痛II晶型粒子晶型稳定性较好，在水中溶解度较高，流动性、可压性良好，均优于I晶型原料制成的片剂，而且制备的粒子粉体学性质和制剂学性质良好，有利于制剂的制备及提高片剂质量。
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公开(公告)号：CN110101668A
公开(公告)日：2019-08-09
申请号：CN201910454802.2
申请日：2019-05-29
申请人： 华东理工大学
IPC分类号： A61K9/16 , A61K47/42 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/04
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼复合微粒的制备方法，包括以下步骤：第一步，将吉非替尼溶解在有机溶剂中得到良溶剂相；第二步，将玉米蛋白溶解在去离子水中，调节pH至完全溶解，得到水相；第三步，将第一步制备的良溶剂相和第二步制备的水相混合，析出沉淀后分离获得所述吉非替尼复合微粒。本发明提供的吉非替尼复合微粒晶型稳定，粒径小，溶出度高，提高了吉非替尼的溶解度，进而改善其生物利用度，为吉非替尼口服固体制剂的开发提供新的选择。
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公开(公告)号：CN105640890A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201510795048.0
申请日：2015-11-18
申请人： 华东理工大学
CPC分类号： A61K9/14 , A61K9/16 , A61K31/19 , A61K31/454
摘要： 本发明公开了一种难溶性活性成分微粒、微粒制剂及其制备方法。该难溶性活性成分微粒的制备方法包括下述步骤：将难溶性活性成分和离子型聚合物溶解于碱性溶液或酸性溶液中，然后混合碱性溶液和酸性溶液，通过改变溶液的pH值，使原先溶解在溶液中的难溶性活性成分和离子型聚合物从混合溶液中共同析出形成微粒，提升了难溶性活性成分微粒的性能。本发明将难溶性活性成分与离子型聚合物的共析与制剂工艺操作紧密融合，一体化制备难溶性活性成分微粒制剂。制得的制剂具有优异的溶出特性，生物利用度高，个体差异小，且具有较佳的稳定性和含量均匀度。
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公开(公告)号：CN103893130A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210589736.8
申请日：2012-12-28
申请人： 华东理工大学 , 上海中西制药有限公司
IPC分类号： A61K9/16 , A61K9/10 , A61K9/14 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/454 , A61P1/14 , A61P1/08 , A61P15/14
摘要： 本发明公开了一种多潘立酮微粒的制备方法，其制备方法包括如下步骤：将多潘立酮与助分散剂分散于溶剂中，加酸至溶解，得溶液I；搅拌条件下在溶液I中加入碱液，得到含有多潘立酮微粒的混合物；分离多潘立酮微粒即可。所得微粒的平均粒径小于20μm，具有相当粒径普通多潘立酮微粒2倍以上的比表面积，溶出度高。本发明还公开了一种含有该多潘立酮微粒的制剂的制备方法。发明的多潘立酮微粒的方法操作简便，不需要苛刻的工艺条件和设备，成本低，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN118271607A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410271632.5
申请日：2024-03-11
申请人： 华东理工大学
摘要： 本发明公开了一种基于聚氨基酸的核酸载体及其制备方法与应用，化合物结构式如下所示：#imgabs0#其中，主链为聚天冬氨酸，m、n、p、q分别为不同取代基的取代度；X选自含氮杂环，Y选自可解离胺基侧链，Z选自脂肪侧链。本发明载体聚合物基于聚天冬氨酸，以含氮杂环、可解离胺基、脂肪侧链作为取代基。压缩核酸的侧链不是毒性较大的阳离子，而是可解离胺基取代基。含氮杂环侧链的取代能有效从内体中逃逸，达到优异的转染效果，并在动物体内具有显著生物活性。
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