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公开(公告)号:CN117587078A
公开(公告)日:2024-02-23
申请号:CN202311551690.5
申请日:2023-11-21
申请人: 华中科技大学 , 浙江理工大学龙港研究院有限公司
摘要: 本发明提供一种阿普斯特药物中间体的制备方法,在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛的催化作用下,1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑酮与氨基供体发生转胺化反应,得到所述阿普斯特药物中间体(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑胺。本发明采用ω‑转氨酶一步催化制备的手性胺阿普斯特药物中间体为具有良好治疗活性的(S)‑构型异构体,原料易得且合成步骤简单,制备的阿普斯特药物中间体的产率达到65%,阿普斯特药物中间体的ee值达到99.5%。
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公开(公告)号:CN117964642A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202311813166.0
申请日:2023-12-27
申请人: 华中科技大学 , 浙江理工大学龙港研究院有限公司
IPC分类号: C07D513/14 , C07D513/04 , B01J31/02 , B01J35/39
摘要: 本发明提供一种基于光催化剂制备官能团化氮杂环丁烷类杂环化合物的方法。所述制备方法包括以下步骤:在氮气气氛下,将式I所示的苯并杂环类化合物与式II所示的磺酰亚胺类化合物置于含有光催化剂的乙腈溶液中,在405nm的可见光照射下反应,得到式III或式IV所示的官能团化氮杂环丁烷类杂环化合物。本发明提供的制备方法可高区域选择性、高产量的合成官能团化氮杂环丁烷类杂环化合物,并且反应底物简单,成本低廉,反应条件温和,操作简便。
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公开(公告)号:CN117964503A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202311802139.3
申请日:2023-12-26
申请人: 华中科技大学 , 浙江理工大学龙港研究院有限公司
IPC分类号: C07C221/00 , C07C225/16 , C07C225/06 , C07D307/52 , C07D333/58 , C07C227/08 , C07C227/06 , C07C229/20 , C07C229/24 , C07D333/20 , C07D209/14 , C07D249/08 , C07D295/104
摘要: 本发明属于有机合成技术领域,具体涉及一种光催化合成α‑三氟甲基氨类化合物的方法,在光催化剂的存在下,在有机溶剂中,将化合物II与化合物III进行光催化反应,待第一步反应结束后加入化合物IV反应,得到化合物I,其反应方程式如下:#imgabs0#本发明提供的合成方法操作简便,产率高,产品易分离纯化,成本低、环境污染小等优点。
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