一种阿普斯特药物中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN117587078A

    公开(公告)日:2024-02-23

    申请号:CN202311551690.5

    申请日:2023-11-21

    摘要: 本发明提供一种阿普斯特药物中间体的制备方法,在ω‑转氨酶和辅酶磷酸吡哆醛的催化作用下,1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑酮与氨基供体发生转胺化反应,得到所述阿普斯特药物中间体(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲硫基)乙烷‑1‑胺。本发明采用ω‑转氨酶一步催化制备的手性胺阿普斯特药物中间体为具有良好治疗活性的(S)‑构型异构体,原料易得且合成步骤简单,制备的阿普斯特药物中间体的产率达到65%,阿普斯特药物中间体的ee值达到99.5%。