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    一种α-氨基酮类化合物的制备方法
    1.
    发明公开
    一种α-氨基酮类化合物的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN119431271A

    公开(公告)日：2025-02-14

    申请号：CN202411760678.X

    申请日：2024-12-03

    Applicant: 丽水学院

    Inventor： 张明忠 ,  郭圣荣 ,  袁艳琴

    IPC: C07D295/108 ,  C07D211/14 ,  C07D495/04 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16

    Abstract: 本发明公开了一种α‑氨基酮类化合物的制备方法，该方法在水作为反应溶剂和无机碱存在的条件下，以碘为促进剂，苯丙酮类化合物与胺类化合物经sp3 C‑H氨基化反应高收率地制备获得系列α‑氨基酮类化合物。该方法较之现有技术，避免了使用有机溶剂和有机碱，显著地降低了生产成本和操作难度，同时也显著提升了制备工艺的原子经济性和生产安全性。且本发明方法具有良好的底物普适性，室温条件下即可进行，制备及后处理操作简单，无污染，符合绿色化学发展理念，适合于工业化生产。

    一种具有AIE效应和激发态分子内质子转移的荧光探针及其制备方法与应用
    5.
    发明公开
    一种具有AIE效应和激发态分子内质子转移的荧光探针及其制备方法与应用 审中-实审

    公开(公告)号：CN117924103A

    公开(公告)日：2024-04-26

    申请号：CN202410093388.8

    申请日：2024-01-23

    Applicant: 山东大学

    Inventor： 马晨 ,  吴筱恬 ,  杨帝

    IPC: C07C225/16 ,  C07C221/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

    Abstract: 本发明涉及一种具有AIE效应和激发态分子内质子转移的荧光探针及其制备方法与应用，该荧光探针具有式Ⅰ所示结构，本发明的荧光探针为一种新型具有AIE效应的有机小分子探针，具有ESIPT活性AIE现象，具有灵敏度高、Stokes位移大、自猝灭性低、信噪比高、光稳定性好，可以实现对pH的定性定量检测，制备方法简单，一步加热反应即可得到，成本低，便于推广利用，在检测pH时具有高的抗干扰能力以及选择性。#imgabs0#

    一种盐酸甲氧那明的制备方法
    7.
    发明公开
    一种盐酸甲氧那明的制备方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN117776937A

    公开(公告)日：2024-03-29

    申请号：CN202311721598.9

    申请日：2023-12-13

    Applicant: 常州瑞明药业有限公司

    Inventor： 史卫明 ,  史惠忠

    IPC: C07C213/08 ,  C07C217/60 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C45/45 ,  C07C45/46 ,  C07C49/84

    Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种盐酸甲氧那明的制备方法。本发明将有机溶剂、路易斯酸催化剂、2‑卤丙酰氯和苯甲醚混合进行傅克反应，得到的式1所示结构的中间体化合物、一甲胺和有机溶剂混合进行氨化反应，得到氨化反应液；将所述氨化反应液用盐酸调pH值至1～2，得到的式2所示结构的中间体化合物、三氟乙酸、三乙基硅烷和三氟甲磺酸混合进行还原反应，得到的还原产物通入氯化氢气体成盐，得到盐酸甲氧那明。本发明提供的制备方法以价格便宜且来源广泛的苯甲醚为起始原料，采用常规化学反应得到盐酸甲氧那明，避免了使用剧毒品硫酸二甲酯和非常规的离子液体/超声体系，提高了生产方法的实用性和安全性，适合工业化生产。

    一种去甲肾上腺素及其重酒石酸盐的合成方法
    8.
    发明授权
    一种去甲肾上腺素及其重酒石酸盐的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN113717060B

    公开(公告)日：2024-03-15

    申请号：CN202111033228.7

    申请日：2021-09-03

    Applicant: 成都新恒创药业有限公司

    Inventor： 匡建明 ,  刘力超 ,  贾淼 ,  刘肖林 ,  伍伟 ,  陈旭红

    IPC: C07C213/00 ,  C07C213/08 ,  C07C215/60 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16 ,  C07C59/255 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43

    Abstract: 本发明提供了一种去甲肾上腺素的合成方法，包括以3,4‑二羟基‑2'‑氯苯乙酮或3,4‑二羟基‑2'‑溴苯乙酮为原料，在极性非质子溶剂中与手性化合物反应后，经还原剂还原、催化氢化反应的步骤。本发明还公开了以前述去甲肾上腺素与L‑酒石酸成盐、拆分制备得到重酒石酸去甲肾上腺素的方法。本发明方法通过引入手性试剂至中间体的化学结构中，在羰基还原步骤，诱导增加R构型产物的含量，减少后续与L‑酒石酸成盐的拆分次数，大幅度提升收率。本发明涉及的重酒石酸去甲肾上腺素合成方法简单，原料易得，制备的重酒石酸去甲肾上腺素光学纯度高，制备方法成本低，具有极佳的工业生产应用前景。

    一种坦伯酰胺的合成方法
    9.
    发明授权
    一种坦伯酰胺的合成方法 有权

    公开(公告)号：CN113788764B

    公开(公告)日：2024-02-02

    申请号：CN202111219742.X

    申请日：2021-10-20

    Applicant: 江苏弘和药物研发有限公司

    Inventor： 史海龙 ,  黄斌

    IPC: C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/73 ,  C07C233/76 ,  C07C45/63 ,  C07C49/84 ,  C07C221/00 ,  C07C225/16

    Abstract: 本发明公开了一种坦伯酰胺的合成方法，所述合成方法具体包括如下步骤：(1)以对甲氧基苯乙酮为原料，在对甲苯磺酸作用下，在无水乙醇中，与N‑溴代琥珀酰亚胺反应，得到中间体III；(2)中间体III与乌洛托品在碘化钾作用下反应，再用浓盐酸处理，得到中间体IV；(3)中间体IV在三乙胺作用下，在二氯甲烷中与苯甲酰氯反应，得到中间体V；(4)中间体V在无水乙醇中与硼氢化钠反应生成所述坦伯酰胺。本发明原料廉价易得，操作简单，安全高效，适合工业化生产。(56)对比文件Andrew J. Robles，等.Structure−Activity Relationships of New NaturalProduct-Based Diaryloxazoles withSelective Activity against AndrogenReceptor-Positive Breast CancerCells.Journal of MedicinalChemistry.2017,第60卷(第22期),9275-9289.Anna C. Giddens，等.Antimycobacterialnatural products: synthesis andpreliminary biological evaluation of theoxazole-containing alkaloidtexaline.Tetrahedron Letters.2005,(第46期),7355-7357.Yuanjin Chen，等.Nitration−Peroxidation of Alkenes: A SelectiveApproach to β‑PeroxylNitroalkanes.Organic Letters.2019,第21卷(第5期),1480-1483.

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