公开(公告)号：CN116284050A

公开(公告)日：2023-06-23

申请号：CN202211640279.0

申请日：2022-12-19

申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司

发明人： 杨梦德 ,  王利杰 ,  李贺 ,  王克华 ,  张民 ,  刘荣亮 ,  柳国宁 ,  吕动晨 ,  刘新彦 ,  段哲昂 ,  马亚松 ,  谷海泽 ,  贾欣秒

IPC分类号： C07D501/12 ,  C07D501/34

摘要： 本发明公开了一种高效率结晶型头孢呋辛酯转无定型粉体的方法及产品，方法包括如下步骤：S1、将头孢呋辛酯结晶粉加入无水丙酮中，搅拌溶解，控制温度；S2、然后低温真空浓缩至半熔融状态；S3、将半熔融液一次性快速倒入结晶器中，其中，结晶器中含有异丙醚或水，并进行快速搅拌；S4、搅拌一段时间后过滤，洗涤干燥，得到无定型头孢呋辛酯产品，粒径为300~800nm，本发明能够大幅提高转化率，减少结晶型头孢呋辛酯残留，提高头孢呋辛酯生物利用度；同时降低反溶剂异丙醚或水的用量，溶媒体系小。

公开(公告)号：CN116284050B

公开(公告)日：2024-04-12

申请号：CN202211640279.0

申请日：2022-12-19

申请人： 华北制药河北华民药业有限责任公司

发明人： 杨梦德 ,  王利杰 ,  李贺 ,  王克华 ,  张民 ,  刘荣亮 ,  柳国宁 ,  吕动晨 ,  刘新彦 ,  段哲昂 ,  马亚松 ,  谷海泽 ,  贾欣秒

IPC分类号： C07D501/12 ,  C07D501/34

摘要： 本发明公开了一种高效率结晶型头孢呋辛酯转无定型粉体的方法及产品，方法包括如下步骤：S1、将头孢呋辛酯结晶粉加入无水丙酮中，搅拌溶解，控制温度；S2、然后低温真空浓缩至半熔融状态；S3、将半熔融液一次性快速倒入结晶器中，其中，结晶器中含有异丙醚或水，并进行快速搅拌；S4、搅拌一段时间后过滤，洗涤干燥，得到无定型头孢呋辛酯产品，粒径为300~800nm，本发明能够大幅提高转化率，减少结晶型头孢呋辛酯残留，提高头孢呋辛酯生物利用度；同时降低反溶剂异丙醚或水的用量，溶媒体系小。