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公开(公告)号：CN103333301B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310272985.9
申请日：2013-06-29
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/08 , A61K47/34
CPC classification number: C08G63/08 , C08F220/28 , C08F220/34 , C08F293/005 , C08F2438/01
Abstract: 本发明属于生物医药用高分子聚合物材料技术领域，公开了一种两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物，数均分子量为30000～54000g/mol。还公开了其制备方法：将ε-己内酯、辛酸亚锡及小分子引发剂混合，110～140℃下反应24～48h，减压蒸馏、沉淀、过滤、干燥，得到聚己内酯大分子引发剂；将聚己内酯大分子引发剂、甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、六甲基三亚乙基四胺、溴化铜溶于甲苯，搅拌后加入辛酸亚锡，60～90℃下反应5～12h；加入甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯连续聚合5～12h，去除催化剂，过滤，滤液后处理，得到两亲性pH响应4/6杂臂星型共聚物，将其应用于制备装载水难溶性药物胶束系统中。
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公开(公告)号：CN102627767B
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210087875.0
申请日：2012-03-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚-β氨基酯的pH响应线性无规共聚物及其制备方法和应用。本发明通过溶液聚合法合成两端封羟基的聚乳酸，丙烯酸化后作为大分子单体，通过迈克尔逐步加成反应，制得pH响应两亲性共聚物。该聚合物分子中的功能基团比例可调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团（聚乳酸）和pH响应基团（聚-β氨基酯）形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性抗癌药物包载到胶束内核中，并保持药物在中性或弱碱性条件下缓慢低量释放，在弱酸性条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN102627767A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210087875.0
申请日：2012-03-29
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于聚-β氨基酯的pH响应线性无规共聚物及其制备方法和应用。本发明通过溶液聚合法合成两端封羟基的聚乳酸，丙烯酸化后作为大分子单体，通过迈克尔逐步加成反应，制得pH响应两亲性共聚物。该聚合物分子中的功能基团比例可调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团（聚乳酸）和pH响应基团（聚-β氨基酯）形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性抗癌药物包载到胶束内核中，并保持药物在中性或弱碱性条件下缓慢低量释放，在弱酸性条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN102432783B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN201110269496.9
申请日：2011-09-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F8/12 , C08G63/08 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08G65/00 , A61K47/30 , A61K9/14
Abstract: 本发明公开了一种pH响应/疏水基团无规共聚聚合物及其制法和应用。本发明通过电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合和开环聚合得到疏水性基团与pH响应基团的无规共聚体，以此作为大分子引发剂，引发亲水性大分子单体的ARGETATRP聚合，再经过选择性水解反应，制得pH响应两亲性聚合物分子刷。该聚合物分子分子中的功能基团比例易调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团和pH响应基团形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性药物包载到胶束内核中，并保持药物在胃液条件下缓慢释放，在肠道条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN102702453A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210188748.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/91 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应6臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应6臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102432783A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201110269496.9
申请日：2011-09-13
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F8/12 , C08G63/08 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08G65/00 , A61K47/30 , A61K9/14
Abstract: 本发明公开了一种pH响应/疏水基团无规共聚聚合物及其制法和应用。本发明通过电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合和开环聚合得到疏水性基团与pH响应基团的无规共聚体，以此作为大分子引发剂，引发亲水性大分子单体的ARGETATRP聚合，再经过选择性水解反应，制得pH响应两亲性聚合物分子刷。该聚合物分子分子中的功能基团比例易调控；合成工艺简单，产率较高。通过透析法得到由疏水基团和pH响应基团形成内核、亲水基团形成外壳的聚合物胶束，可将水难溶性药物包载到胶束内核中，并保持药物在胃液条件下缓慢释放，在肠道条件下快速可控释放。
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公开(公告)号：CN102702453B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210188748.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/91 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应6臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应6臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN102702454B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN101891870B
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201010215072.X
申请日：2010-06-30
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/28 , C08F220/18 , C08F220/14 , C08F8/00 , A61K47/32
Abstract: 本发明公开了一种pH响应两亲性共聚物刷及其制备方法。具体公开了一种由疏水基团和pH响应基团共聚的嵌段与亲水刷状嵌段组成的pH响应两亲性共聚物刷。本发明通过原子转移自由基聚合(ATRP)得到疏水性单体与pH响应功能性单体的共聚体，然后以此作为大分子引发剂，对亲水性大分子单体甲基丙烯酸单甲氧基聚乙二醇酯(PEGMA)进行ATRP聚合，再经过选择性水解反应，制得pH响应两亲性共聚物刷。本发明的制备方法工艺简单，产率较高。所合成的pH响应两亲性共聚物刷结构新颖，且功能基团比例可调控。适用于难溶性药物的包载传输。
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公开(公告)号：CN102702454A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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