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公开(公告)号：CN102702453A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210188748.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/91 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应6臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应6臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102702453B
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210188748.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/34 , C08F220/28 , C08G63/91 , C08G63/08 , A61K47/34 , A61K9/19 , A61K45/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应6臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应6臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN102702454B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN102293748B
公开(公告)日：2013-02-13
申请号：CN201110208468.6
申请日：2011-07-25
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种口服聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒组成为：聚乙二醇化胰岛素，pH敏感聚合物、载体、添加剂和稳定剂。本发明纳米粒的制备方法包括以下步骤：制备聚乙二醇化胰岛素与pH敏感聚合物和载体的W/O初乳，W/O初乳分散在稳定剂溶液中形成W/O/W复乳，溶剂挥发后得到的粗产物经纯化、冷冻干燥得到本发明的纳米粒。本发明的聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒，分散均匀，药物包封率高；胰岛素经聚乙二醇修饰后可减少胰岛素分子的聚集，延长体内的半衰期，具有更长时间的降血糖效果；胰岛素在胃酸环境中的释放速率降低，而在肠道环境中纳米粒溶胀，释放加快，具有口服应用价值。
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公开(公告)号：CN102702454A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201210188956.X
申请日：2012-06-11
Applicant: 华南理工大学
IPC: C08F293/00 , A61K47/32 , A61K45/00 , A61K9/19 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种pH响应4臂星型嵌段共聚物及其制备方法与应用。本发明的共聚物以季戊四醇为内核，每条臂上接有疏水性基团，pH响应基团和亲水性基团；其制备方法为：首先以季戊四醇通过开环聚合得到疏水性基团聚合物，将其末端酰化，作为大分子引发剂，依次引发pH响应单体和亲水性基团的电子转移活化剂再生-原子转移自由基聚合，制得pH响应4臂星型嵌段共聚物。本发明的聚合物在水溶液中自组装为纳米胶束，可以有效增溶水难溶性药物，用于水难溶性抗癌药物的胶束载药系统的制备，并保持药物在正常组织的pH7.4时缓慢释放，在肿瘤细胞的pH5~6弱酸性条件下快速可控释放；其功能基团比例易调控，合成工艺简单，产率较高。
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公开(公告)号：CN102293748A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110208468.6
申请日：2011-07-25
Applicant: 华南理工大学
Abstract: 本发明公开了一种口服聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒及其制备方法。本发明的纳米粒组成为：聚乙二醇化胰岛素，pH敏感聚合物、载体、添加剂和稳定剂。本发明纳米粒的制备方法包括以下步骤：制备聚乙二醇化胰岛素与pH敏感聚合物和载体的W/O初乳，W/O初乳分散在稳定剂溶液中形成W/O/W复乳，溶剂挥发后得到的粗产物经纯化、冷冻干燥得到本发明的纳米粒。本发明的聚乙二醇化胰岛素pH敏感纳米粒，分散均匀，药物包封率高；胰岛素经聚乙二醇修饰后可减少胰岛素分子的聚集，延长体内的半衰期，具有更长时间的降血糖效果；胰岛素在胃酸环境中的释放速率降低，而在肠道环境中纳米粒溶胀，释放加快，具有口服应用价值。
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