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公开(公告)号：CN106083739B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201610378192.9
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D239/94
Abstract: 本发明公开了吉非替尼新晶型及其基于超临界反溶剂技术的制备方法。吉非替尼新晶型为β晶型，β晶型在XRPD图谱上2θ角为6.7的位置具有最强特征峰；在XRPD图谱上2θ角约为6.7、13.0的位置具有主要特征峰，所述主要特征峰的相对强度大于20％；在XRPD图谱上2θ角为14.0、19.7、26.1、32.8、38.8、40.5、46.5的位置具有特征峰，所述特征峰的相对强度不大于5％。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼晶型β粒径较小且粒度分布较窄，溶解度较高。
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公开(公告)号：CN104628737B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201510043978.0
申请日：2015-01-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/544
Abstract: 本发明公开了两种新晶型的9‑硝基喜树碱及其制备方法。在使用铜靶作为辐射源的粉末X射线衍射光谱中，晶型Ⅰ在衍射角2θ为5.8±0.1、7.4±0.1、8.8±0.1、10.5±0.1、11.3±0.2、11.7±0、15.7±0.2、17.8±0.1、18.7±0.1、21.1±0.1、24.1±0.1和26.2±0.1度均有特征峰。晶型Ⅱ在衍射角2θ为6.1±0.2、6.7±0.1、7.5±0.2、9.4±0.1、11.4±0.2、12.4±0.1、14.1±0.1、15.1±0.1、17.6±0.1、19.7±0.1、22.6±0.1、23.8±0.1、25.2±0.1、27.3±0.1和29.2±0.2度均有特征峰。两种晶型的制备方法均是基于超临界反溶剂技术。制备出9‑硝基喜树碱的新晶型Ⅰ和Ⅱ的溶解度均大于已有晶型，热稳定性也优于已有晶型。
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公开(公告)号：CN104628737A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201510043978.0
申请日：2015-01-28
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/544 , C07D491/22 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了两种新晶型的9-硝基喜树碱及其制备方法。在使用铜靶作为辐射源的粉末X射线衍射光谱中，晶型Ⅰ在衍射角2θ为5.8±0.1、7.4±0.1、8.8±0.1、10.5±0.1、11.3±0.2、11.7±0、15.7±0.2、17.8±0.1、18.7±0.1、21.1±0.1、24.1±0.1和26.2±0.1度均有特征峰。晶型Ⅱ在衍射角2θ为6.1±0.2、6.7±0.1、7.5±0.2、9.4±0.1、11.4±0.2、12.4±0.1、14.1±0.1、15.1±0.1、17.6±0.1、19.7±0.1、22.6±0.1、23.8±0.1、25.2±0.1、27.3±0.1和29.2±0.2度均有特征峰。两种晶型的制备方法均是基于超临界反溶剂技术。制备出9-硝基喜树碱的新晶型Ⅰ和Ⅱ的溶解度均大于已有晶型，热稳定性也优于已有晶型。
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公开(公告)号：CN106083739A
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201610378192.9
申请日：2016-05-31
Applicant: 华南理工大学
IPC: C07D239/94
CPC classification number: Y02P20/544 , C07D239/94 , C07B2200/13
Abstract: 本发明公开了吉非替尼新晶型及其基于超临界反溶剂技术的制备方法。吉非替尼新晶型为β晶型，β晶型在XRPD图谱上2θ角为6.7的位置具有最强特征峰；在XRPD图谱上2θ角约为6.7、13.0的位置具有主要特征峰，所述主要特征峰的相对强度大于20％；在XRPD图谱上2θ角为14.0、19.7、26.1、32.8、38.8、40.5、46.5的位置具有特征峰，所述特征峰的相对强度不大于5％。本发明基于超临界反溶剂技术的制备方法过程工艺简单、条件温和、重现性好，所得吉非替尼晶型β粒径较小且粒度分布较窄，溶解度较高。
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