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公开(公告)号：CN115710234B
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202211363063.4
申请日：2022-11-02
申请人： 华南理工大学 , 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D261/08 , C07D413/06 , C07D413/04 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学合成技术领域。本发明的具有抗肿瘤活性的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物的结构通式如下：#imgabs0#其中，所述R1、R3、R4、R5基团分别包括苯基、苯乙烯基、3,4‑双甲氧基苯基、4‑乙炔基苯基、4‑溴苯基、4‑吗啉基苯基、碳原子数1‑8的烷基、2‑萘基、2‑吡啶基、4‑甲氧基苯基、4‑氯苯基、4‑吡啶基中的任意一种。本发明通过体外抗肿瘤活性研究证明，本发明的3,4,5‑三取代异噁唑类化合物对多种肿瘤细胞均具有较好的抑制效果；有望发展成新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN112442050B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202010915991.1
申请日：2020-09-03
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4995 , A61K31/444 , A61K31/5386 , A61K31/506 , A61K31/4985 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/00
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117886833A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311316072.2
申请日：2023-10-12
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物领域，具体地，本发明涉及一种嘧啶并吡啶化合物、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及式(I)化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明涉及的化合物和其药物组合物作为KRAS G12D抑制剂可用于制备用于预防或治疗KRAS G12D相关疾病的药物，尤其可用于制备用于预防或治疗癌症的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112574235B
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202011031902.3
申请日：2020-09-27
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4995 , A61K31/444 , A61K31/5386 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P1/00
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。
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公开(公告)号：CN113620944B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202110493778.0
申请日：2021-05-07
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K31/4995 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P1/04
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种新型的RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防与RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111285873B
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN201911242865.8
申请日：2019-12-06
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61K31/4995 , A61K31/444 , A61K31/439 , A61K31/438
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113620945B
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202110497630.4
申请日：2021-05-07
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61K31/506 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/497
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其在药物中的应用。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、以及所述化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111285874B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN201911244557.9
申请日：2019-12-06
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/4995 , A61K31/499 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/541 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P1/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P1/10 , A61P1/12
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112574236B
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202011034764.4
申请日：2020-09-27
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P1/00
摘要： 本发明属于药物领域，涉及一种RET抑制剂、其药物组合物及其用途。具体地，本发明涉及一种式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药，本发明还涉及包含所述这些化合物的药物组合物、以及所述这些化合物及其药物组合物在制备药物中的用途，该药物尤其用于治疗和预防可用RET相关的疾病和病症，包括癌症、肠易激综合征和/或与肠易激综合征相关的疼痛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117417327A
公开(公告)日：2024-01-19
申请号：CN202310884448.3
申请日：2023-07-18
申请人： 广东东阳光药业股份有限公司
IPC分类号： C07D403/14 , A61P31/14 , A61K31/4184
摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种丙型肝炎抑制剂化合物的盐、盐的晶型、其药物组合物及其在制备用于预防、处理、治疗或减轻HCV感染或丙型肝炎疾病相关的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物的盐和盐的晶型能够显著改善化合物的药代动力学等性质，具有更优良的成药性。
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