公开(公告)号：CN104906103B

公开(公告)日：2018-05-18

申请号：CN201510246272.4

申请日：2011-12-14

申请人： 电泳有限公司

发明人： J·M·谢里丹 ,  J·R·希尔 ,  W·D·O·汉密尔顿 ,  I·派克

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  C07D209/42 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14

摘要： 本发明涉及包含酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂的药物组合物以及所述抑制剂在治疗神经退行性疾病诸如阿尔茨海默氏病中的用途。

公开(公告)号：CN107298650A

公开(公告)日：2017-10-27

申请号：CN201710247202.X

申请日：2017-04-14

申请人： 中国科学院上海有机化学研究所

发明人： 马大为 ,  樊梦阳 ,  伍海波 ,  周伟 ,  殷俊力 ,  蒋西 ,  翟运通 ,  牛松涛

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D207/34 ,  C07D235/24 ,  C07D233/90 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D213/81 ,  C07D241/24 ,  C07D239/60 ,  C07D333/38 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D207/28 ,  C07D249/10 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C231/02 ,  C07C209/60 ,  C07C211/48 ,  B01J31/30 ,  B01J31/28 ,  C07C213/02 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C217/86 ,  C07C217/84 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C211/51 ,  C07C253/30 ,  C07C255/58 ,  C07C43/275 ,  C07C43/29 ,  C07C41/16 ,  C07C43/257 ,  C07C255/54 ,  C07C45/64 ,  C07C49/84 ,  C07C231/12 ,  C07C233/25 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D335/16 ,  C07D213/71 ,  C07D333/34 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/73 ,  C07D215/36 ,  C07D217/02 ,  C07D333/54 ,  C07C315/00 ,  C07C317/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C319/14 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C43/263

CPC分类号： B01J31/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/00 ,  C07D209/42 ,  B01J31/28 ,  B01J31/30 ,  B01J2231/4277 ,  B01J2540/442 ,  C07C41/16 ,  C07C45/64 ,  C07C209/60 ,  C07C213/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C253/30 ,  C07C315/00 ,  C07C319/14 ,  C07C319/20 ,  C07D207/16 ,  C07D207/28 ,  C07D207/335 ,  C07D207/34 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D217/02 ,  C07D217/22 ,  C07D233/90 ,  C07D235/24 ,  C07D239/60 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/10 ,  C07D277/56 ,  C07D277/68 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/52 ,  C07D307/68 ,  C07D307/85 ,  C07D317/28 ,  C07D317/58 ,  C07D317/62 ,  C07D317/66 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D333/54 ,  C07D335/16 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07C211/48 ,  C07C215/16 ,  C07C211/52 ,  C07C215/68 ,  C07C217/86 ,  C07C217/84 ,  C07C323/36 ,  C07C211/51 ,  C07C255/58 ,  C07C43/275 ,  C07C43/29 ,  C07C43/257 ,  C07C255/54 ,  C07C49/84 ,  C07C233/25 ,  C07C317/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/40 ,  C07C323/20 ,  C07C323/22 ,  C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C43/263 ,  C07C323/65 ,  C07C317/36 ,  C07C317/44 ,  C07C317/24

摘要： 本发明提供了杂环羧酸酰胺配体及其在铜催化的偶联反应中的应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物的用途；其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的式I化合物可以用作为铜催化芳基卤代物偶联反应中的配体，用于催化形成C-N、C-O、C-S键等芳基卤代物的偶联反应。

公开(公告)号：CN104918946B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201480005210.8

申请日：2014-01-21

申请人： 埃科特莱茵药品有限公司

发明人： 库尔特·希尔伯特 ,  弗朗西斯·于布莱 ,  多特·伦内贝格 ,  西蒙·斯达姆

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/60 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82 ,  C07D417/14

摘要： 本发明涉及化学式(I)的杂环酰胺衍生物、其制备及作为药学活性化合物的用途，其中，R1、R2、R3、R4、n和X如说明书中定义。

公开(公告)号：CN103797002B

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201280040405.7

申请日：2012-08-17

申请人： 迪亚克森海特公司

发明人： 贝特兰德·莱布隆德 ,  安-索菲·卡萨格兰德 ,  劳伦特·德塞尔 ,  阿莉西亚·福科特 ,  蒂埃里·贝松

IPC分类号： C07D277/68 ,  C07D513/04 ,  C07C255/58 ,  C07C255/60 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07C219/04 ,  C07C271/28 ,  C07D277/64 ,  C07D277/68 ,  C07D513/04

摘要： 本发明涉及新的噻唑并[5,4-f]喹唑啉化合物，以及可用于唐氏综合征或早期阿兹海默病的改善、治疗或控制，或癌症、尤其是实体肿瘤的改善、治疗或控制的方法。更具体来说，本发明涉及DYRK1A和/或DYRK1B抑制剂以及制备这样的化合物的方法。

公开(公告)号：CN105920010A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201610264700.0

申请日：2011-12-14

申请人： 电泳有限公司

发明人： J·M·谢里丹 ,  J·R·希尔 ,  W·D·O·汉密尔顿 ,  I·派克

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/55 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/404 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/36 ,  A61K31/497 ,  A61K31/502 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/381 ,  A61K31/429 ,  A61K31/549 ,  A61K31/42 ,  A61K31/538 ,  A61K31/397 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  C07D209/42 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14 ,  A61K31/343 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/549

摘要： 本发明涉及包含酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂的药物组合物以及所述抑制剂在治疗神经退行性疾病诸如阿尔茨海默氏病中的用途。

公开(公告)号：CN105683153A

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：CN201480050947.1

申请日：2014-09-17

申请人： 维克图斯生物系统有限公司

发明人： 凯伦·安妮特·达根

IPC分类号： C07C235/34 ,  C07C233/11 ,  C07C233/07 ,  C07C237/20 ,  C07C255/00 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07D209/18 ,  C07D215/02 ,  C07D231/56 ,  C07D213/74 ,  C07D235/04 ,  C07D249/18 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/18 ,  A61K31/277 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07C235/34 ,  C07C237/20 ,  C07C255/61 ,  C07C261/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/42 ,  C07C307/10 ,  C07C311/03 ,  C07C311/08 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/34 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/08 ,  C07D235/10 ,  C07D235/26 ,  C07D249/18 ,  C07D263/54 ,  C07D277/62 ,  C07D277/68

摘要： 本发明涉及新型化合物及其在预防性和/或治疗性治疗高血压和/或纤维化中的用途。

公开(公告)号：CN105085428A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201510200653.9

申请日：2015-04-24

申请人： 广东东阳光药业有限公司

发明人： 刘兵 ,  余天柱 ,  张英俊 ,  张翔宇 ,  张仕国 ,  郑常春 ,  张健存

IPC分类号： C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P27/02 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P13/10 ,  A61P11/02 ,  A61P1/04

CPC分类号： A61K45/06 ,  C07D263/34 ,  C07D277/68 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 芳杂环类衍生物及其在药物上的应用。本发明提供一类芳杂环类化合物或其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，以及含有本发明化合物的药物组合物。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合物在制备药物中的用途，该药物用于治疗呼吸疾病，特别是慢性阻塞性肺疾病(COPD)。

公开(公告)号：CN104906103A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510246272.4

申请日：2011-12-14

申请人： 电泳有限公司

发明人： J·M·谢里丹 ,  J·R·希尔 ,  W·D·O·汉密尔顿 ,  I·派克

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P21/00

CPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/55 ,  C07D209/42 ,  C07D277/68 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/14

摘要： 本发明涉及包含酪蛋白激酶1δ(CK1δ)抑制剂的药物组合物以及所述抑制剂在治疗神经退行性疾病诸如阿尔茨海默氏病中的用途。

公开(公告)号：CN104271552A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201380023425.8

申请日：2013-03-05

申请人： 雷迪博士实验室有限公司

发明人： P.K.萨斯马 ,  C.瓦姆塞克里斯纳 ,  V.波特鲁里 ,  A.特希姆 ,  Y.盖 ,  H.张

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07D207/04 ,  C07D217/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D209/34 ,  C07D215/227 ,  C07D241/52 ,  C07D263/58 ,  C07D265/36 ,  C07D275/06 ,  C07D277/68 ,  C07D279/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明涉及通式(I)的取代的化合物系列，包括它们的立体异构体和/或它们的药用盐。其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义。本发明还涉及制备这些化合物的方法，包括中间体。本发明的化合物可有效用于kappa(κ)阿片样物质受体(KOR)位点。因此，本发明的化合物用作药剂，特别是治疗和/或预防各种中枢神经系统障碍(CNS)(包括但不局限于：急性和慢性疼痛)以及相关障碍的药剂，尤其是CNS的外周功能障碍。(I)

公开(公告)号：CN103965136A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410190323.1

申请日：2014-05-07

申请人： 苏州波菲特新材料科技有限公司

发明人： 毛金成 ,  王萍

IPC分类号： C07D277/68 ,  C07D275/04 ,  C07D277/34 ,  C07D275/03

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D275/03 ,  C07D275/04 ,  C07D277/34

摘要： 本发明公开了一种制备N-甲基噻唑啉-2-酮类化合物的方法，在惰性气氛中以有机溶剂为反应介质，以铜盐和氧化剂为催化体系，通过氧化甲基化反应将噻唑类化合物氧化为N-甲基噻唑啉-2-酮类化合物。本发明的制备方法反应活性较高，反应条件温和，反应时间短，收率高；且使用的催化剂廉价、低毒、用量少，将多步反应缩短为一步反应，处理简单，有利于产物的纯化；更重要的是避免了剧毒性易挥发的甲基化试剂的使用；本发明公开的催化剂体系对多种反应物具有普适性；本发明原料简单易得，反应过程简单可控，适于工业化生产。