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公开(公告)号：CN118420529A
公开(公告)日：2024-08-02
申请号：CN202410502740.9
申请日：2024-04-25
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07D217/02 , C07D401/12 , A61K31/55 , A61K31/4725 , A61K31/472 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种新型雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途。属于药物化学领域；所述化合物的化学结构式如式(I)所示：#imgabs0#本发明提供的一部分化合物具有抑制雌激素受体阳性细胞增殖的效果，具有作为雌激素受体下调剂治疗乳腺癌等相关疾病的潜力，另一部分化合物在不抑制乳腺癌细胞增殖的同时具有对雌激素受体的降解效果，具有成为成为特定工具分子探针的潜力。
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公开(公告)号：CN113135958B
公开(公告)日：2022-05-27
申请号：CN202110378013.2
申请日：2021-04-08
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07F9/6506 , A61K31/675 , A61P31/04
摘要： 氮杂环卡宾硒‑金化合物在制备抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌感染新型抗菌药物中的应用，其属于药物制备的技术领域。氮杂环卡宾硒‑金化合物以含硒的咪唑类氮杂环卡宾硒取代金诺芬结构中的硫糖配体，氮杂环卡宾硒‑金化合物中Au‑Se的反应活性高于Au‑S键，可在一定程度上避免金诺芬结构中的Au‑S键易被还原性硫醇破坏，在未达到靶点前被代谢而产生毒副作用的问题。体外抗菌活性显示化合物H7和H8抑制耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌的IC50为3.34和4.67μM，MIC均为10μM，MBC为20μM。动物体内给药同样表现出良好的抗耐药菌作用，能够显著延长耐药菌感染下小鼠的生存时间，具有重要的实际应用价值。
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公开(公告)号：CN110551156B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5‑二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示：其中，R1选自卤素、C1‑4的烷氧基或芳基，R2选自C1‑4烷基、取代或非取代的C1‑4烷基，其中取代基选自芳环或C3‑6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg‑1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551156A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201910796060.1
申请日：2019-08-27
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07F15/00 , C07D233/64 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了特定基团修饰的N1,N3取代4,5-二芳基咪唑环卡宾铑配合物及其制备方法和应用。所述的铑配合物结构如是II所示： 其中，R1选自卤素、C1-4的烷氧基或芳基，R2选自C1-4烷基、取代或非取代的C1-4烷基，其中取代基选自芳环或C3-6环烷基。体内实验表明本发明提供的铑配合物在10mg·kg-1的剂量下抑制肿瘤生长率可达45％，具有很强的肿瘤生长抑制能力以及较高的安全性。在开发新型非铂类高效的抗癌药物方面具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN116375788B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
申请人： 南京中医药大学
摘要： 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN117946203A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202410100603.2
申请日：2024-01-24
申请人： 南京中医药大学
摘要： 本发明公开了一种甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用，该金配合物用于肌腱病(Tendinopathy)的治疗。本发明通过体内外实验对金配合物的抗氧化应激及治疗肌腱病的活性进行评价，结果发现，该甘草次酸‑金配合物不仅在体外有抗肌腱干细胞氧化应激和炎症的作用，在体内抑制了肌腱损伤过程中造成的胶原排列紊乱，并减少了脂质过氧化物MDA、炎症因子IL‑1β和HMGB1的表达，发挥了较好的抗肌腱病的作用。本研究创新性的发现甘草次酸与金属元素共价结合后通过抗炎、抗氧化发挥抗肌腱病的作用及机制，为开发治疗肌腱病的药物开发提供理论依据和新的方向。
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公开(公告)号：CN114369117B
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202210087666.X
申请日：2022-01-25
申请人： 华中科技大学同济医学院附属同济医院 , 南京中医药大学
IPC分类号： C07F9/50 , C07F9/6541 , C07F9/6553 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种膦‑金(I)‑硫类配合物及其制备方法与应用，该膦‑金(I)‑硫类配合物的制备方法包括如下步骤：1)将硫醇配体溶于二氯甲烷中，再加入三乙胺和氯(三乙基膦)金(I)，得到混合物；2)将混合物进行搅拌反应，再蒸发溶剂，得到粗产物；3)将粗产物采用硅胶柱层析，得到膦‑金(I)‑硫类配合物产物。本发明的膦‑金(I)‑硫类配合物具有抗肺癌作用，保留三乙基膦配体以保证其原有的抗肿瘤活性，将单阴离子四乙酰硫葡萄糖替换成新的硫醇基团，使其在体内具有更高的亲脂性和更好的稳定性。(56)对比文件Kinsch, Evelyn M. et al..Aphosphorus-31 nuclear magnetic resonanceand fluorescence study of the interactionof an anti-arthritic gold phosphine drugwith albumin. A bioinorganicapproach.IInorganica Chimica Acta.1984,第91卷(第4期),263-267.
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公开(公告)号：CN116375788A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310268656.0
申请日：2023-03-20
申请人： 南京中医药大学
摘要： 本发明公开了抗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌甘草次酸‑金配合物及其制备方法和应用。一种甘草次酸‑金配合物，为18α,18β‑甘草次酸和金(Ⅰ)膦的配合物。所述的甘草次酸‑金配合物用于耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)的治疗。本发明通过体外抗菌活性实验，证明本发明制备的甘草次酸‑金配合物不仅对耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌具有很好的杀菌作用，还具有低细胞毒性和低基因毒性，为研发新型抗鲍曼不动杆菌药物提供了良好的前期研究基础，为解决临床上鲍曼不动杆菌的治疗和防控艰难的困境带来了曙光。
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公开(公告)号：CN115710248A
公开(公告)日：2023-02-24
申请号：CN202211451604.9
申请日：2022-11-18
申请人： 南京中医药大学
IPC分类号： C07D333/64 , C07D409/06 , A61P5/32 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P15/14 , A61P15/00 , A61P13/08 , A61P11/00 , A61K31/381 , A61K31/4725
摘要： 本发明公开了选择性雌激素受体下调剂化合物、制备方法及用途，结构如下，本发明化合物提升了药代动力学性质，是可口服的雌激素受体下调剂，活性实现了纳摩尔级别，对于乳腺癌等肿瘤的防治具有非常显著的效果。
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公开(公告)号：CN115043878B
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202210617860.4
申请日：2022-06-01
IPC分类号： C07F9/50 , C07F9/6584 , A61K41/00 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了具有肿瘤靶向的生物素化金(I)配合物及其制备方法和应用。所述的生物素化金(I)配合物如式I所示。本发明通过一系列实验对本发明制备方法制得的生物素化金(I)配合物尤其是配合物3a的抗肿瘤活性和放射增敏效果进行了评价，并对其抗肿瘤机制和放射增敏机制进行了探究，结果发现，配合物3a不仅能特异靶向肿瘤细胞，且抑制肿瘤细胞增殖，还可通过靶向抑制TrxR干预氧化还原稳态，并诱导肿瘤细胞铁死亡以增强辐射敏感性，同时选择性高，具有良好的市场应用前景。
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