公开(公告)号：CN116178308B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202111428881.3

申请日：2021-11-28

申请人： 南京艾德凯腾生物医药有限责任公司

发明人： 王雪根 ,  何凌云 ,  陈彬辉 ,  金皓洁

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C229/22 ,  C07C227/04 ,  C07D295/185 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供了一类合成方法简单、原料价格低廉，结构新颖的西红花酸衍生物的制备方法和应用，该化合物具有较好的水溶性，具有与西红花酸相似的抗氧化和抗癌抗肿瘤作用，还可用于制备治疗神经系统性疾病、肺纤维化等疾病的药物。

公开(公告)号：CN109311807B

公开(公告)日：2024-08-13

申请号：CN201780034942.3

申请日：2017-04-18

申请人： 不列颠哥伦比亚癌症局分支机构 ,  加拿大不列颠哥伦比亚大学

发明人： R·安徒生 ,  M·D·萨达尔 ,  K·简 ,  N·R·马瓦尔 ,  J·王 ,  C·A·巴努埃洛斯 ,  Y-C·杨

IPC分类号： C07C317/16 ,  A61K31/09 ,  A61K31/10 ,  A61K31/165 ,  A61K31/222 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00 ,  C07C311/04 ,  C07C317/22 ,  C07C43/23 ,  C07D233/60 ,  C07D295/088

摘要： #imgabs0#提供了具有式I的结构的化合物或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中R1、R2、R3、R11a、R11b、R11c、R11d和X如本文所定义。还提供了这类化合物用于调节雄激素受体活性、癌症的成像诊断和治疗的用途，并且还提供了用于治疗有需要的受试者(包括前列腺癌)的方法。

公开(公告)号：CN117447407B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202311745265.X

申请日：2023-12-19

申请人： 潍坊医学院 ,  山东道合药业有限公司 ,  道合(潍坊)医药技术有限公司 ,  山东道合医药研究院有限公司

发明人： 李法辉 ,  丁文硕 ,  宋伟国 ,  冯凯瑞 ,  钟文达 ,  许光昭 ,  韦柳娅

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D295/088 ,  C07D498/06

摘要： 本发明涉及一种JAK2抑制剂Pacritinib及其中间体的制备方法，Pacritinib的制备方法包括如下步骤：#imgabs0#（1）中间体G与中间体H于有机溶剂中，在碱、配体、钯催化剂的作用下，反应得到中间体I；（2）中间体I经烯烃复分解反应得到Pacritinib。

公开(公告)号：CN113651772B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202111107555.2

申请日：2021-09-22

申请人： 重庆三圣实业股份有限公司

发明人： 彭磊 ,  罗骥 ,  潘呈恭 ,  黄雄鸠 ,  何伟 ,  张洪兰

IPC分类号： C07D295/088

摘要： 一种盐酸氯哌丁的制备方法，将式(Ⅵ)和式(Ⅲ)置于溶剂或无溶剂，经过缩合或醚化反应，分离得到1‑[2‑[(4‑氯‑α苯基苄基)氧]乙基]哌啶(Ⅱ)；1‑[2‑[(4‑氯‑α苯基苄基)氧]乙基]哌啶在溶剂中与氯化氢或盐酸成盐得到盐酸氯哌丁。本发明工艺条件温和，操作方便、简单，适用于大规模工业化生产，生产得到的目标产品纯度达到99.7％以上，且单个杂质小于0.1％。

公开(公告)号：CN118139842A

公开(公告)日：2024-06-04

申请号：CN202280065746.3

申请日：2022-09-27

申请人： 泽拉丹麦有限公司

发明人： S·尼夫 ,  W·D·布朗 ,  K·瑟斯特卢普

IPC分类号： C07D211/26 ,  C07D295/15 ,  C07D213/78 ,  C07D295/088 ,  C07D401/04 ,  C07D261/18 ,  C07D401/06 ,  C07D277/56 ,  C07D401/12 ,  A61P25/16

摘要： 本发明涉及肟类、它们的合成以及它们用于增加GBA活性和/或水平以及治疗GBA相关疾病例如帕金森病的用途。

公开(公告)号：CN118085169A

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202410509342.X

申请日：2024-04-26

申请人： 安徽海螺制剂工程技术有限公司

发明人： 孙位仕 ,  陈名秀 ,  张德峰 ,  程锋 ,  韩芬 ,  张雲龙 ,  卢文广 ,  胡贵文

IPC分类号： C08F222/06 ,  C07D295/088 ,  C09K8/528 ,  C02F5/12 ,  C08F222/24 ,  C02F103/10 ,  C02F101/10

摘要： 本发明涉及马来酸酐共聚物技术领域，且公开了一种水解马来酸酐共聚物阻垢剂和制备方法，利用苄基‑1‑哌嗪碳酸酯、3‑氯‑2‑羟丙基磺酸钠、马来酸酐等作为反应原料，制备得到3‑哌嗪‑2‑丁烯二酸单酯基磺酸钠，然后在过硫酸钾、氢氧化钠的催化体系中，与马来酸酐发生开环共聚反应，得到新型的水解马来酸酐共聚物阻垢剂。含有的磺酸、羧基与钙离子有很强的配位螯合作用，同时哌嗪基团中的亚氨基和氮原子也有很好的配位作用，可以使水解马来酸酐共聚物阻垢剂选择性地吸附在碳酸钙、磷酸钙等晶体的表面，抑制碳酸钙、磷酸钙颗粒的结晶作用，表现出优异的阻垢性能。

公开(公告)号：CN118005520A

公开(公告)日：2024-05-10

申请号：CN202311472011.5

申请日：2023-11-07

申请人： 信越化学工业株式会社

发明人： 渡边朝美 ,  福岛将大

IPC分类号： C07C219/14 ,  C07D203/08 ,  C07D295/088 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08 ,  G03F7/004

摘要： 本发明涉及胺化合物、化学增幅抗蚀剂组成物及图案形成方法。本发明提供为正型、负型皆是高感度，且能改善LWR、CDU的化学增幅抗蚀剂组成物、该化学增幅抗蚀剂组成物使用的淬灭剂、及使用该化学增幅抗蚀剂组成物的图案形成方法。下式(1)表示的胺化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117903058A

公开(公告)日：2024-04-19

申请号：CN202410023139.1

申请日：2024-01-08

申请人： 浙江工业大学

发明人： 夏爱宝 ,  马澳强 ,  葛泯彤 ,  许丹倩

IPC分类号： C07D233/56 ,  B01J31/22 ,  C07D295/023 ,  C07D295/03 ,  C07D295/073 ,  C07D295/096 ,  C07D295/088 ,  C07D409/06 ,  C07C209/16 ,  C07C211/48 ,  C07C211/53 ,  C07C211/27

摘要： 本发明公开一种N‑杂环卡宾类配体及其制备方法与应用。本发明所述配体是以咪唑类化合物作为主体结构，再与特定金属配位即可得到目标络合物，该络合物可催化选择性氮烷基化反应，示范反应为哌嗪与乙醇的氮烷基化反应。本发明所述反应体系简单、原料价廉易得、环境友好、后处理操作简便，反应步骤简便，不引入其他原子，原子利用率高，适用于工业化生产，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN114920676B

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202210635451.7

申请日：2022-06-07

申请人： 四川国康药业有限公司

发明人： 石万棋 ,  杨鸿均 ,  更尕桑毛 ,  卢宝兆 ,  姚茂玲 ,  陈科 ,  尹爽

IPC分类号： C07C323/58 ,  C07C319/20 ,  C07D317/58 ,  C07D295/088 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/381 ,  A61K31/36 ,  A61K31/341 ,  A61K31/198

摘要： 本发明提供了一种治疗呼吸系统疾病的化合物及其制备方法和用途，属于制药领域。该化合物的结构如式I所示。本发明化合物能够有效抑制MUC5AC分泌，特别是化合物7e、7f、7g、7h、7j，其抑制效果甚至优于阳性对照福多斯坦。本发明化合物能够用于制备抑制MUC5AC分泌的药物，在制备预防和/或治疗慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病的药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116640104B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202310592582.6

申请日：2023-05-24

申请人： 杭州科耀医药科技有限公司

发明人： 周军明 ,  许发达 ,  吴烨挺

IPC分类号： C07D295/088 ,  C07C41/16 ,  C07C43/174

摘要： 本发明公开了一种替洛利生的合成方法，包括以下步骤：(1)3‑(4‑氯苯基)丙酸甲酯在还原剂的作用下进行还原反应，得到3‑(4‑氯苯基)丙醇；(2)3‑(4‑氯苯基)丙醇与1，3‑二溴丙烷在碱和相转移催化剂的作用下进行醚化反应，得到1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷；(3)1‑溴‑3‑(4‑氯苯丙基)丙烷与哌啶进行胺化反应，反应结束后经过后处理得到1‑[3‑[3‑(4‑氯苯基)丙氧基]丙基]‑哌啶盐酸盐。该合成方法避免了金属氢试剂NaH和潜在的基因毒性试剂甲烷磺酸酯的使用，并且收率较高，过量的反应试剂可以方便的回收套用。