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公开(公告)号：CN118440034A
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202410461943.8
申请日：2024-04-17
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07D307/56
摘要： 本发明公开了一种合成3‑溴呋喃的新方法，该方法是以糠酸为原料，在溶剂A中与溴素反应得到化合物III；化合物III在酸水中与锌粉反应制备得到化合物IV；化合物IV在喹啉中高温脱羧反应制备得到3‑溴呋喃I；本发明工艺原料易得，操作过程简单，最后一步脱羧反应温度低于160℃，对生产设备要求低，大大降低了生产成本，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116041156B
公开(公告)日：2024-04-05
申请号：CN202310043161.8
申请日：2023-01-29
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07C45/54 , C07C49/747 , C07C67/343 , C07C69/618 , C07C45/45 , C07C67/14 , C07C69/24
摘要： 本发明公开了5‑(2,4,6‑三甲苯基)‑2‑丙酰基‑3‑羟基‑2‑环己烯‑1‑酮的合成方法，以米醛为起始原料，与乙酸酯经过缩合、环合、酰化、重排得到5‑(2,4,6‑三甲苯基)‑2‑丙酰基‑3‑羟基‑2‑环己烯‑1‑酮，本发明工艺过程简单，无危险工艺，原料易得，相对于传统工艺路线避免使用大量酸、碱，生产能耗和成本较低，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN115925545A
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202310165410.0
申请日：2023-02-27
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/732 , C07C27/02 , C07C59/50
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成DL‑扁桃酸的方法，以乙醛酸酯与苯基溴化镁为原料，在有机溶剂中加成反应后调酸得到中间体IV，经氢氧化钠水解后调酸得到DL‑扁桃酸，本明通过一锅法合成目标化合物，避免了传统工艺中使用剧毒原料，安全性显著提高，中间体无需分离提纯，反应条件温和、生产成本低，充分体现了绿色工艺的理念。
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公开(公告)号：CN111875555B
公开(公告)日：2022-07-19
申请号：CN202010805671.0
申请日：2020-08-11
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07D275/06
摘要： 本发明公开了一种糖精‑6‑乙酸酯的合成方法。本发明采用交叉偶联反应合成得到糖精‑6‑乙酸酯，其中通过过渡金属催化的交叉偶联反应形成碳碳键，合成方法简洁而高效。本发明糖精‑6‑乙酸酯的合成方法，操作简单，原材料成本低，反应条件温和、适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN113943258A
公开(公告)日：2022-01-18
申请号：CN202111559846.5
申请日：2021-12-20
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07D251/16 , C07D251/20
摘要： 本发明公开了一种一锅法制备2‑氨基‑4‑甲氧基‑6‑甲基‑1,3,5‑三嗪的方法；三聚氯氰II与丙二酸二甲酯III以及碱在溶剂A中反应得到化合物IV，用盐酸调PH后，化合物IV与氨水在溶剂B中反应，得到化合物V，化合物V在甲醇中加入氢氧化钠反应，得到化合物VI，化合物VI水解再加入盐酸调PH脱羧反应得到2‑氨基‑4‑甲氧基‑6‑甲基‑1,3,5‑三嗪I；本发明工艺过程简单、避免传统工艺中使用剧毒硫化氢气体，并采用一锅法，降低了生产成本，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN112979506B
公开(公告)日：2021-08-24
申请号：CN202110537294.1
申请日：2021-05-18
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07C303/16 , C07C309/89
摘要： 本发明提供一种2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯的合成方法，2‑硝基‑3‑甲基苯甲酸甲酯（II）与苄基异硫脲盐酸盐（III）以及碱在溶剂A中反应，得到苄硫醚中间体（IV），反应结束，用溶剂B萃取后，直接用于氧化反应得到2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯（I）。本发明工艺过程简单、原料易得、成本较低、收率较高并适合工业化生产。同时应用叠缩法，中间体不需要分离提纯，溶液状态连续反应制备得到2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯，同时苄基异硫脲盐酸盐原料易得，价格便宜，无气味，充分体现了绿色工艺的理念。
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公开(公告)号：CN112979506A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110537294.1
申请日：2021-05-18
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07C303/16 , C07C309/89
摘要： 本发明提供一种2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯的合成方法，2‑硝基‑3‑甲基苯甲酸甲酯（II）与苄基异硫脲盐酸盐（III）以及碱在溶剂A中反应，得到苄硫醚中间体（IV），反应结束，用溶剂B萃取后，直接用于氧化反应得到2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯（I）。本发明工艺过程简单、原料易得、成本较低、收率较高并适合工业化生产。同时应用叠缩法，中间体不需要分离提纯，溶液状态连续反应制备得到2‑氯磺酰基‑3‑甲基苯甲酸甲酯，同时苄基异硫脲盐酸盐原料易得，价格便宜，无气味，充分体现了绿色工艺的理念。
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公开(公告)号：CN118598817A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410089489.8
申请日：2024-01-23
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07D251/52
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成氟胺磺隆中间体的方法，以三聚氯氰为原料，在有机溶剂中经过与氨水反应得到化合物III，接着加入三氟乙醇反应制备得到化合物IV，再加入二甲胺得到2‑氨基‑4‑二甲氨基‑6‑三氟乙氧基‑1,3,5‑三嗪I；本发明工艺过程简单，对设备要求低，中间体不需要分离提纯，一锅法制备得到目标化合物，大大降低了生产成本，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115925545B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202310165410.0
申请日：2023-02-27
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07C67/343 , C07C69/732 , C07C27/02 , C07C59/50
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成DL‑扁桃酸的方法，以乙醛酸酯与苯基溴化镁为原料，在有机溶剂中加成反应后调酸得到中间体IV，经氢氧化钠水解后调酸得到DL‑扁桃酸，本明通过一锅法合成目标化合物，避免了传统工艺中使用剧毒原料，安全性显著提高，中间体无需分离提纯，反应条件温和、生产成本低，充分体现了绿色工艺的理念。
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公开(公告)号：CN115490643A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202211451665.5
申请日：2022-11-21
申请人： 南京合创药业有限公司
IPC分类号： C07D239/96
摘要： 本发明公开了一种一锅法合成3‑二氯苯基‑6‑氟‑2,4(1H,3H)‑喹唑啉二酮的方法，以2,4‑二氯苯胺与氯甲酸苯酯为原料，在有机溶剂A及缚酸剂作用下反应得到中间化合物IV，浓缩后，加入碱和2‑氨基‑5‑氟苯甲酸甲酯在溶剂中反应制备得到3‑二氯苯基‑6‑氟‑2,4(1H,3H)‑喹唑啉二酮，本发明工艺过程简单、反应条件温和，反应过程中无需固体光气和氯化氢气体，可以高收率和高纯度制备得到终产物，易于规模化生产。
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