公开(公告)号：CN113754565A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202111321285.5

申请日：2021-11-09

申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司

发明人： 秦小飞 ,  周西朋 ,  郝昆明 ,  沙波 ,  廖文向 ,  刘永强 ,  龚彦春 ,  杨尚彦

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，尤其涉及一种连续流微反应器中制备沙库巴曲中间体的方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法在连续流微反应器中将化合物II发生TEMPO氧化制备得到化合物III，大大提高了传质效率，使得反应的选择性更好；并将化合物III的反应液直接流入含有乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦和硫代硫酸钠的反应釜中，在反应的同时淬灭次氯酸钠，生产效率高，收率高，纯度高，适于工业化放大生产。

公开(公告)号：CN113754565B

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202111321285.5

申请日：2021-11-09

申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司

发明人： 秦小飞 ,  周西朋 ,  郝昆明 ,  沙波 ,  廖文向 ,  刘永强 ,  龚彦春 ,  杨尚彦

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/16 ,  C07C271/18 ,  B01J19/00

摘要： 本发明涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，尤其涉及一种连续流微反应器中制备沙库巴曲中间体的方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法在连续流微反应器中将化合物II发生TEMPO氧化制备得到化合物III，大大提高了传质效率，使得反应的选择性更好；并将化合物III的反应液直接流入含有乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦和硫代硫酸钠的反应釜中，在反应的同时淬灭次氯酸钠，生产效率高，收率高，纯度高，适于工业化放大生产。