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公开(公告)号：CN114805194A
公开(公告)日：2022-07-29
申请号：CN202210747844.7
申请日：2022-06-29
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/74 , C07D401/04 , C07D213/73 , C07D213/75 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。
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公开(公告)号：CN114214375A
公开(公告)日：2022-03-22
申请号：CN202111607581.1
申请日：2021-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司 , 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C12P17/10 , C07D231/16 , C07C67/343 , C07C69/608
摘要： 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113801090A
公开(公告)日：2021-12-17
申请号：CN202111368211.7
申请日：2021-11-18
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D317/44 , C07D405/04
摘要： 本发明公开了一种制备替格瑞洛的关键中间体，即式（A）化合物，还公开了其制备方法为以式（I）、式（II）化合物为原料，在碱和催化剂存在的条件下，在极性非质子溶剂中制备得到。本发明还公开了式（A）化合物在酸存在的条件下，脱去乙烯基制备得到式（B）化合物，再脱去氨基保护基制备得到式（C）化合物，最后与L‑酒石酸成盐制备得到式（D）化合物的过程。本发明的方法具备无危险试剂应用、原子利用率高、收率高、纯度高、成本低廉且适于工业化安全放大生产等有益效果。
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公开(公告)号：CN118344298A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310056170.0
申请日：2023-01-16
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D241/38
摘要： 本发明涉及一种曲拉西利关键中间体的连续制备方法，具体来说，涉及一种1,4‑二氮杂螺[5.5]十一烷‑3‑酮(式I)的连续制备方法，属于有机合成领域。本发明第一步在固定床反应器中将(1‑(硝基甲基)环己基)甘氨酸酯在低温条件下快速还原为中间体化合物(式V)，大大提高了(1‑(硝基甲基)环己基)甘氨酸酯的转化率，中间体化合物(式V)再经固定床反应器在高温条件下还原得式I化合物，两步法反应的选择性更好、反应稳定、转化率高、副产物较少、易精准控制，最终产品只需简单的后处理即可得到高纯度产品，且收率大大提高。
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公开(公告)号：CN113801090B
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111368211.7
申请日：2021-11-18
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D317/44 , C07D405/04
摘要： 本发明公开了一种制备替格瑞洛的关键中间体，即式（A）化合物，还公开了其制备方法为以式（I）、式（II）化合物为原料，在碱和催化剂存在的条件下，在极性非质子溶剂中制备得到。本发明还公开了式（A）化合物在酸存在的条件下，脱去乙烯基制备得到式（B）化合物，再脱去氨基保护基制备得到式（C）化合物，最后与L‑酒石酸成盐制备得到式（D）化合物的过程。本发明的方法具备无危险试剂应用、原子利用率高、收率高、纯度高、成本低廉且适于工业化安全放大生产等有益效果。
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公开(公告)号：CN113754565A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202111321285.5
申请日：2021-11-09
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/16 , C07C271/18 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，尤其涉及一种连续流微反应器中制备沙库巴曲中间体的方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法在连续流微反应器中将化合物II发生TEMPO氧化制备得到化合物III，大大提高了传质效率，使得反应的选择性更好；并将化合物III的反应液直接流入含有乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦和硫代硫酸钠的反应釜中，在反应的同时淬灭次氯酸钠，生产效率高，收率高，纯度高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN113754565B
公开(公告)日：2022-02-22
申请号：CN202111321285.5
申请日：2021-11-09
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07C269/06 , C07C271/22 , C07C271/16 , C07C271/18 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及一种沙库巴曲中间体的制备方法，尤其涉及一种连续流微反应器中制备沙库巴曲中间体的方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法在连续流微反应器中将化合物II发生TEMPO氧化制备得到化合物III，大大提高了传质效率，使得反应的选择性更好；并将化合物III的反应液直接流入含有乙氧甲酰基亚乙基三苯基膦和硫代硫酸钠的反应釜中，在反应的同时淬灭次氯酸钠，生产效率高，收率高，纯度高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114214375B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111607581.1
申请日：2021-12-27
申请人： 江苏威凯尔医药科技有限公司 , 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C12P17/10 , C07D231/16 , C07C67/343 , C07C69/608
摘要： 本发明涉及一种芦可替尼中间体(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（VI）和(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX）的制备方法，属于药物化学技术领域。本发明的方法使3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙酸酯（V）在磷酸盐缓冲溶液中与选择性脂肪酶发生水解反应，得到化合物（VI），化合物（VI）再经水解、酰胺化和脱水反应生成(R)‑3‑(4‑卤代‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊基丙腈（IX），本发明的制备方法反应条件温和，原料易得，操作简单，成本低廉，手性拆分ee值高、收率高，适于工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN115772510A
公开(公告)日：2023-03-10
申请号：CN202211614184.1
申请日：2022-12-15
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
摘要： 本发明涉及一种环己烯甲酸酯水解酶突变体及其制备方法与应用。本发明提供的环己烯甲酸酯水解酶突变体作为催化剂在不对称拆分手性环己烯甲酸酯制备手性环己烯甲酸的应用中，转化率适宜，光学纯度高(手性纯度达99%以上)，反应条件温和，对环境友好，操作简便，收率高，成本低，易于工业放大。因此，本发明的环己烯甲酸酯水解酶突变体及其基因具有良好的工业应用开发前景。
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公开(公告)号：CN114805194B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210747844.7
申请日：2022-06-29
申请人： 南京威凯尔生物医药科技有限公司
IPC分类号： C07D213/74 , C07D401/04 , C07D213/73 , C07D213/75 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种2‑硝基吡啶衍生物的连续加氢方法，该方法包括：将2‑硝基吡啶衍生物（II）溶解于溶剂中，与氢气混合形成气液混合物作为反应原料；将所述反应原料连续地输入固定床反应器中进行催化氢化反应，并连续地排出2‑氨基吡啶衍生物（I）。本发明的方法能有效控制反应器中的反应状态，能极大地增加反应效率，降低杂质生成的风险，提高目标产品的收率、纯度和产品性能稳定性。催化氢化反应过后催化剂无需过滤，降低了催化剂自燃风险，且催化剂无失活现象，回收的催化剂也可以回收再用。本发明具有成本低、2‑氨基吡啶衍生物（I）收率高和纯度高等优点。
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