公开(公告)号：CN115702006A

公开(公告)日：2023-02-14

申请号：CN202180041231.5

申请日：2021-06-10

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC分类号： A61K47/54 ,  A61K48/00 ,  C12N15/113 ,  C12N15/11 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14 ,  A61K31/712 ,  A61K31/7125 ,  A61K31/713

摘要： 本公开涉及一种可以与化合物(如治疗性化合物)连接的新型缀合基团，其可用于将化合物导向体内的靶标。本文所公开的缀合基团可以将表达抑制性寡聚核苷酸(如RNAi试剂)靶向肝脏细胞，以调节基因表达。本文所公开的缀合基团当与表达抑制性寡聚核苷酸连接时可以用于各种用途，包括用于治疗、诊断、靶标验证和基因组开发用途。包括本文所公开的缀合基团的组合物当与表达抑制性寡聚核苷酸连接时能够介导肝脏细胞(如肝细胞)中靶核酸序列的表达，这可以用于治疗对细胞、组织或生物体基因表达或活性响应的疾病或病症。

公开(公告)号：CN114828859A

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202080083174.2

申请日：2020-12-04

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  黎健 ,  陈曙辉

IPC分类号： A61K31/713 ,  A61P31/20 ,  C12N15/113

摘要： 提供了一种利巴韦林衍生物作为寡聚核苷酸嵌入基团的应用，具体公开了r作为siRNA嵌入基团的应用。还提供了一种r’嵌入的siRNA缀合物、双链siRNA缀合物及其盐和应用。所述的r’嵌入的siRNA缀合物及其盐可以有效地降低乙肝病毒S抗原和E抗原含量，为慢性乙型肝炎的功能性治愈提供一种有效可行的手段。

公开(公告)号：CN115768439A

公开(公告)日：2023-03-07

申请号：CN202180041587.9

申请日：2021-06-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  南京明德新药研发有限公司

发明人： 安可 ,  孙飞 ,  丁照中 ,  陈曙辉

IPC分类号： A61K31/713

摘要： 提供了一种利巴韦林衍生物嵌入的双链siRNA类似物、包含其的缀合物，以及其盐和用途。提供的双链siRNA类似物、包含其的缀合物以及其盐可以有效抑制乙肝病毒DNA、pgRNA、S抗原、E抗原等多项病毒指标，为乙型肝炎的治疗提供了有效可行的方法。

公开(公告)号：CN115916769A

公开(公告)日：2023-04-04

申请号：CN202180045374.3

申请日：2021-06-28

申请人： 南京明德新药研发有限公司

发明人： 安可 ,  高娜 ,  胡国平 ,  黎健 ,  陈曙辉 ,  孙德恒

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00

摘要： 一类新的吲唑类化合物、其制备方法及其在制备治疗相关疾病药物中的用途。具体公开了式(II)化合物及其药学上可接受的盐。